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[发明专利]一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物及其制备方法-CN201510186602.5有效
发明人：邵新广;毛龙飞;寇玉鹏;姜玉钦;董文佩;蒋涛;申家轩;邵策;寇丽栋 -专利权人：保定博洋生物科技有限公司
申请日： 2015-04-20 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物及其制备方法，属于六氢吡咯并吡咯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物，具有如下结构，其中R1为Boc基或甲砜基，R2为氨基或吗啉基。本发明还公开了该六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物的合成方法。本发明通过新方法合成了两种六氢吡咯并吡咯烷类化合物，制备过程工艺简单，易于控制、目标产品收率高且重复性好。
一种吡咯吡咯烷化合物及其制备方法

[发明专利]维格列汀降解杂质的制备方法-CN201510070638.7有效
发明人：贾贵鹏;王俊;刘沫毅;邹江;白沙沙 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-02-10 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种维格列汀降解杂质2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑1‑亚胺基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑4‑酮和2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮的制备方法该方法使用维格列汀作为起始物料，经过高温降解、柱层析分离得到2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑1‑亚胺基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑4‑酮，再经与水反应和柱分离得到2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮。本发明的有益效果本发明制备出了纯度大于97％的维格列汀降解杂质2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑1‑亚胺基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑4‑酮和2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑六氢吡咯并[1,2‑a
维格列汀降解杂质制备方法

[发明专利]六氢‑1H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法-CN201510160130.6有效
发明人：毛龙飞;李伟;毛伸;姜玉钦;徐桂清;董文佩;蒋涛;申家轩 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2015-04-08 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种六氢‑1H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为六氢‑1H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶类化合物，具有如下结构，其中R1为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基甲基、甲醚基乙基、异丁基或苄基，R2氢或环丙基甲基。本发明还公开了该六氢‑1H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶类化合物的制备方法。本发明的制备方法操作简单易行，原料廉价易得、反应效率较高且重复性较好。
吡咯嘧啶化合物及其制备方法

[发明专利]吡咯嗪衍生物及其制备方法-CN89103758.6在审
发明人：黑野昌庸;近藤保昭;海野良一;松本幸治;木村浩基;冈满;泽井喜一 -专利权人：株式会社三和化学研究所
申请日： 1989-06-06 - 公布日： 1990-01-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：公开了式(I)所示的7a—硝基甲基—2·3·5·6·7·7a—六氢—1H—吡咯嗪及其盐，以及该化合物和7a—氨甲基—2·3·5·6·7·7a—六氢—1H—吡咯嗪及其盐的制备方法。
吡咯衍生物及其制备方法

[发明专利]一种六氢-吡咯[3,4-c]吡咯-1-酮衍生物的制备方法-CN200910201859.8无效
发明人：董鹏超;杨亚讯;崔素花;马建义;郭爱新;姜鲁勇;马汝建;陈曙辉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
申请日： 2009-11-24 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物制备方法，主要解决现有合成方法存在路线长，收率不高，难纯化，反应不易重复和放大的技术问题，本发明以马来酸单乙酯为原料，先与N-甲氧基甲基-N-(三甲基硅烷甲基)苄基胺发生1，3-偶极环加成反应，得到苄基保护的吡咯环，完成中间体的基本骨架，然后硼烷还原羧酸成为羟基，用甲烷磺酰氯将羟基转化为活化酯，接着“N”的烷基化，最后叠氮基酯基在氢化条件下还原，关环得到六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮衍生物。本发明获得的六氢-吡咯[3，4-c]吡咯-1-酮的衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。
一种吡咯衍生物制备方法

[发明专利]一株具有溶藻活性的芽孢杆菌及其应用-CN201310683393.6有效
发明人：杨虹;李正华;谭晶;柳向龙 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2013-12-12 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：从太湖水体中分离获得了一株具有显著溶藻活性的芽孢杆菌(Bacillus sp.)Lzh-5，保藏号为CGMCC No.8282，并且从其代谢产物中分离纯化并鉴定出其有效溶藻成分六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮和3-异丙基-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮，其中六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮和3-异丙基-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮对铜绿微囊藻9110的半致死量
具有活性芽孢杆菌及其应用

[发明专利]一株溶藻金黄杆菌及其在蓝藻水华控制中的应用-CN201410245446.0有效
发明人：杨虹;郭星亮 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2014-06-04 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：从太湖水体中分离获得了一株具有显著溶藻活性的金黄杆菌(Chryseobacterium sp.)GLY‑4205，保藏号为CGMCC No.8283，并且从其发酵产物中分离纯化并鉴定出其有效溶藻成分3‑异丙基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮、7‑羟基‑3‑异丁基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮、六氢‑3‑(2‑甲基丙基)‑吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮和六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4除六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮对聚球藻BN60无致死效果外，其余三种溶藻物质对聚球藻BN60的半致死量LD50分别为17.19、1.31和3.84μg/mL。
一株溶藻金黄杆菌及其蓝藻控制中的应用

[发明专利]一种2‑(叔丁氧羰基)八氢环戊[c]吡咯‑5‑羧酸的制备方法-CN201310047745.9有效
发明人：于凌波;胡红雨;付新雨;王潇雨;张涛;陈冬枝;张双双;庞洲;冯建龙;王琏 -专利权人：武汉药明康德新药开发有限公司
申请日： 2013-02-06 - 公布日： 2017-08-29 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑(叔丁氧羰基)八氢环戊[c]吡咯‑5‑羧酸的制备方法，主要解决现有的合成工艺中路线长，成本高，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以4‑氧六氢环戊[c]吡咯‑2(1H)‑甲酸叔丁酯为起始原料，经过六步反应制备2‑(叔丁氧羰基)八氢环戊[c]吡咯‑5‑羧酸。反应式如下本发明获得的2‑(叔丁氧羰基)八氢环戊[c]吡咯‑5‑羧酸是合成具有结合和调节神经元的活性烟碱乙酰胆碱受体治疗潜力的化合物的关键中间体。
一种叔丁氧羰基八氢环戊吡咯羧酸制备方法

[发明专利]一种工业化生产莫西沙星侧链的方法-CN201310138812.8无效
发明人：张健;张燕飞;沈宗旋;王一广 -专利权人：苏州维桢生物医药科技有限公司
申请日： 2013-04-19 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了工业化生产莫西沙星侧链的方法，包含A、将3-醛基吡啶-2-羧酸和苄胺溶于蒸馏水和有机溶剂的混合溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢，得到6-苄基-六氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮；B、将6-苄基-六氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮溶于有机溶剂中，加入还原剂，进行还原反应，得到6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶；C、将6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶溶于有机溶剂中，加入D-（-）-酒石酸拆分，得到（s,s）-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶；D、将（s,s）-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶溶于有机溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢脱苄基，得到（S,S）－2，8－
一种工业化生产西沙星侧链方法

[发明专利]2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法-CN202111102988.9有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：河南奥思恩医药科技有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,4‑二氯‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶盐酸盐的制备方法，属于化合物合成技术领域。该2,4‑二氯‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶盐酸盐的制备方法包括以下步骤：3‑吡咯烷羧酸与硫脲反应生成1,2,3,4,5,7‑六氢‑4‑氧代‑2‑硫代‑1,1‑二甲基乙酯，然后反应生成1,2,3,4,5,7‑六氢‑2,4‑二氧‑1,1‑二甲基乙酯，1,2,3,4,5,7‑六氢‑2,4‑二氧‑1,1‑二甲基乙酯与双碳酸酯和二氯亚砜反应生成2,4‑二氯‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶盐酸盐，该方法反应操作步骤较少
吡咯嘧啶盐酸制备方法

[发明专利]一种特拉匹韦中间体的制备方法-CN201310663579.5有效
发明人：蔡春林 -专利权人：湖南科源生物制品有限公司
申请日： 2013-12-10 - 公布日： 2014-03-26 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：一种特拉匹韦中间体的制备方法，包括以下步骤：（1）（3aR,6aS）-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊烷并吡咯的合成；（2）（3aR,6aS）-八氢环戊烷并吡咯-1-硫酸钠的合成；（3）（3aR,6aS）-八氢环戊烷并吡咯-1-氰的合成；（4）（3aR,6aS）-八氢环戊烷并吡咯-1-羧酸的合成；（5）（3aR,6aS）-2-Boc八氢环戊烷并吡咯-1-羧酸的合成；（6）（1s，3aR,6aS）-2-Boc八氢环戊烷并吡咯-1-羧酸的合成；（7）（1s,3aR,6aS）-2-Boc八氢环戊烷并吡咯-1-羧酸乙酯盐的合成。
一种特拉匹韦中间体制备方法

[发明专利]一种低溶剂残留的六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺化合物及其制备方法-CN202110548852.4有效
发明人：秦新科;张全良;邱振均 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2021-05-20 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本公开涉及一种低溶剂残留的六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺化合物及其制备方法。具体提供了一种低溶剂残留和杂质含量的(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑
一种溶剂残留六氢环戊吡咯甲酰胺化合物及其制备方法

[发明专利]四核铜配合物及制备方法和催化四氢呋喃气相胺化的应用-CN201610086741.5有效
发明人：何明阳;范洪刚;钱俊峰;陈圣春;陈群 -专利权人：常州大学
申请日： 2016-02-16 - 公布日： 2017-11-10 - 主分类号： C07F1/08 文献下载
摘要：本发明公开了四核铜配合物及制备方法和催化四氢呋喃气相胺化的应用，涉及四氢吡咯催化剂领域。四核铜配合物化学式为[Cu(L)(ClO4)(H2O)](dioxane)1.5，式中L为2,3,5,6‑四氯‑1,4‑双(咪唑‑1‑羰基)苯配体，ClO4为硝酸根阴离子，dioxane为1,4‑二氧六环采用六水合高氯酸铜与有机配体2,3,5,6‑四氯‑1,4‑双(咪唑‑1‑羰基)苯在1,4‑二氧六环和甲醇的溶合溶剂中，在封闭条件下经由热反应得到具有四核笼状结构的铜配合物。应用于四氢呋喃和氨气氨化制得四氢吡咯。本发明工艺流程简单；催化剂制备方便，重现性好；四氢呋喃转化率达83%，四氢吡咯的选择性达95%。
四核铜配合制备方法催化呋喃气相胺化应用

[发明专利]一种六氢吡咯[2,3-b]吲哚羧酸酯化合物及其合成方法-CN201410623685.5有效
发明人：许正双;雷鸿辉;汪鲁顺 -专利权人：北京大学深圳研究生院
申请日： 2014-11-07 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种六氢吡咯[2,3-b]吲哚类化合物及其合成方法，所述六氢吡咯[2,3-b]吲哚类化合物结构如下：从而得到式(I)化合物，该方法能够使得吲哚化合物的3-位发生亲核进攻底物的特定位置，从而得到所述六氢吡咯
一种吡咯吲哚羧酸酯化及其合成方法

[发明专利]一种六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺化合物结晶形式-CN202310038668.4在审
发明人：刘慧敏;张全良;尚婷婷;杨俊然;杜振兴 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本公开涉及一种六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺化合物结晶形式。具体提供了一种(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺新晶型及其制备方法
一种六氢环戊吡咯甲酰胺化合物结晶形式

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