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[发明专利]用于胶质瘤的依米立酮-CN202310393221.9在审
发明人： J·E·艾伦;M·斯托尼;V·V·普拉布 -专利权人：昂克希尔迪克斯有限公司
申请日： 2018-11-05 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及用于胶质瘤的依米立酮。具体而言，依米立酮选择性地调节A类G蛋白偶联受体(GPCR)，如多巴胺受体的D2样亚家族，并且可用于治疗需要这种调节的病状和病症，如癌症。另外，提供了鉴别患有这些病状的受试者是否可能对如依米立酮施用等治疗方案作出应答的方法。此外，还提供了评估如依米立酮施用等治疗方案的有效性、监测患有这些病状的受试者或为患有这些病状的受试者提供预后的方法。
用于胶质依米立酮

[发明专利]通过依米立酮（IMIPRIDONES）进行的G蛋白偶联受体（GPCR）调制-CN201780015327.8有效
发明人： J·E·艾伦;M·斯托格努;V·V·普拉布 -专利权人：昂克希尔迪克斯有限公司
申请日： 2017-01-30 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：已发现依米立酮选择性调制A类G蛋白偶联受体(GPCR)，例如D2样多巴胺受体亚家族，并且可用于治疗需要这样调制的病症和障碍，例如癌症、精神障碍和细菌感染。另外，提供了鉴定患有这些病症的受试者是否可能对治疗方案、例如施用依米立酮有响应的方法。此外，还提供了评估治疗方案例如施用依米立酮的有效性、监测或提供患有这些病症的受试者的预后的方法。
通过依米立酮 imipridones 进行蛋白受体 gpcr 调制

[发明专利]用于胶质瘤的依米立酮-CN201880079207.9在审
发明人： J·E·艾伦;M·斯托尼;V·V·普拉布 -专利权人：昂克希尔迪克斯有限公司
申请日： 2018-11-05 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： A61K31/4188 文献下载
摘要：依米立酮(imipridone)选择性地调节A类G蛋白偶联受体(GPCR)，如多巴胺受体的D2样亚家族，并且可用于治疗需要这种调节的病状和病症，如癌症。另外，提供了鉴别患有这些病状的受试者是否可能对如依米立酮施用等治疗方案作出应答的方法。此外，还提供了评估如依米立酮施用等治疗方案的有效性、监测患有这些病状的受试者或为患有这些病状的受试者提供预后的方法。
用于胶质依米立酮

[发明专利]依米立酮化合物在制备用于治疗中枢神经系统癌症的药物中的用途-CN202211658374.3在审
发明人： J·E·艾伦;M·斯托格努;V·V·普拉布 -专利权人：昂克希尔迪克斯有限公司
申请日： 2017-01-30 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本申请涉及式(1)之依米立酮化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗受试者之中枢神经系统癌症的药物中的用途，其中所述中枢神经系统癌症具有组蛋白H3突变。
依米立酮化合物制备用于治疗中枢神经系统癌症药物中的用途

[发明专利]工程化酮还原酶多肽及使用其制备依替米贝中间体的方法-CN201610596717.6有效
发明人：付敏杰;魏喜换 -专利权人：苏州汉酶生物技术有限公司
申请日： 2016-07-27 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C12N9/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种工程化酮还原酶多肽及使用其制备依替米贝中间体的方法，在制备依替米贝中间体的过程中，采用本发明的工程化酮还原酶多肽，与现有技术相比，酶用量低、反应时间短、底物浓度高，更加适合产业化应用。
工程还原酶多肽使用制备依替米贝中间体方法

[发明专利]以依普利酮和糖皮质激素为活性成分的吸入药物组合物-CN201010256290.8有效
发明人：孙亮;陈松;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2010-08-18 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：以依普利酮和糖皮质激素为活性成分的吸入药物组合物，由依普利酮、糖皮质激素和一种或几种可适用于吸入给药的载体构成。所述的糖皮质激素选自环索奈德、布地奈德、氟替卡松、糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、氟尼缩松、曲安奈德和其可药用的盐类或酯化物的一种或几种，所述的吸入药物组合物，优选制成粉雾剂，由依普利酮、糖皮质激素和载体的微粉组成，所述依普利酮和糖皮质激素微粉的平均粒径为0.5～10μm，所述的载体微粉的平均粒径为20～45μm.。
依普利酮糖皮质激素活性成分吸入药物组合

[发明专利]用于治疗情绪障碍的喹诺酮衍生物和5-羟色胺再摄取抑制剂-CN200910209720.8有效
发明人：菊地哲朗;岩本太郎;广濑毅 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2003-12-25 - 公布日： 2010-11-10 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明的药物组合物含有药用可接受的载体中的(1)喹诺酮衍生物和(2)5-羟色胺再摄取抑制剂。所述喹诺酮衍生物可以是阿立哌唑或其代谢物，该物质是多巴胺-5-羟色胺系统稳定剂。5-羟色胺再摄取抑制剂可以是氟西汀、度洛西汀、文拉法辛、米那普仑、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林或依他普仑。本发明的药物组合物可用于治疗患情绪障碍、特别是抑郁症或重性抑郁障碍的患者。
用于治疗情绪障碍喹诺酮衍生物羟色胺摄取抑制剂

[发明专利]用于治疗情绪障碍的喹诺酮衍生物和5－羟色胺再摄取抑制剂-CN200710001620.7有效
发明人：菊地哲朗;岩本太郎;广濑毅 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2003-12-25 - 公布日： 2007-07-04 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明的药物组合物含有药用可接受的载体中的(1)喹诺酮衍生物和(2)5－羟色胺再摄取抑制剂。所述喹诺酮衍生物可以是阿立哌唑或其代谢物，该物质是多巴胺－5－羟色胺系统稳定剂。5－羟色胺再摄取抑制剂可以是氟西汀、度洛西汀、文拉法辛、米那普仑、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林或依他普仑。本发明的药物组合物可用于治疗患情绪障碍、特别是抑郁症或重性抑郁障碍的患者。
用于治疗情绪障碍喹诺酮衍生物羟色胺摄取抑制剂

[发明专利]用于治疗情绪障碍的喹诺酮衍生物和5－羟色胺再摄取抑制剂-CN200380106103.6有效
发明人：菊地哲朗;岩本太郎;广濑毅 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2003-12-25 - 公布日： 2006-01-25 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明的药物组合物含有药用可接受的载体中的(1)喹诺酮衍生物和(2)5－羟色胺再摄取抑制剂。所述喹诺酮衍生物可以是阿立哌唑或其代谢物，该物质是多巴胺－5－羟色胺系统稳定剂。5－羟色胺再摄取抑制剂可以是氟西汀、度洛西汀、文拉法辛、米那普仑、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林或依他普仑。本发明的药物组合物可用于治疗患情绪障碍、特别是抑郁症或重性抑郁障碍的患者。
用于治疗情绪障碍喹诺酮衍生物羟色胺摄取抑制剂

[发明专利]甾族化合物的C－17螺甾内酯化和6,7氧化-CN03811343.0无效
发明人： P·C·米勒;M·J·波佐;S·K·周 -专利权人：法玛西雅公司
申请日： 2003-03-21 - 公布日： 2005-08-10 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：在某些优选的实施方案中，本发明提供了甾族化合物的制备方法，它用于制备9，11α－环氧基－17α－羟基－3－氧代孕甾－4－烯－7α，21－二羧酸氢甲基酯，γ－内酯(另外称为依普利酮或依普斯米酮)。
甾族化合物 17 螺甾内酯化氧化

[发明专利]一种依替米贝的新的制备方法-CN200710156191.0无效
发明人：杜焕达;郑力;陈学军 -专利权人：杜焕达
申请日： 2007-10-30 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种依替米贝的新的合成方法。本方法以氟苯为起始原料，在催化剂作用下，依次与戊二酸酐、4(s)-4-苯基恶唑烷酮反应，然后以硫醇对羰基进行保护后，经缩合、环合、脱保护和还原等常规方法生成依替米贝。
一种依替米贝制备方法

[发明专利]制备依泽替米贝的方法-CN201310296900.0有效
发明人：李文森;刘来悦;唐艾臣;王艳敏;王海龙;於万松 -专利权人：和鼎（南京）医药技术有限公司
申请日： 2013-07-15 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明涉及依泽替米贝的制备方法。该制备方法是基于用于制备依泽替米贝中的一种新颖醇类中间物的出乎意料的发现，其结构如下所示：该醇类中间物可藉由廉价的方法，例如结晶化，被纯化，且可在噁唑烷酮中间物形成前使用一种廉价的立体选择性还原剂而制备。
制备依泽替米贝方法

[发明专利]一种米诺地尔与西地那非联合的生发酊剂-CN202010814972.X在审
发明人：黄鸿兴 -专利权人：黄鸿兴
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗脱发的米诺地尔与西地那非联合的生发酊剂，其是以米诺地尔、西地那非、非那雄胺、乙醇、丙二醇、水溶性氮酮、维甲酸和依地酸二钠为主要原料制成。其中通过将米诺地尔和西地那非相联合，使其生发效率大大提高，并且通过添加非那雄胺起到局部对抗DHT的作用，并可减少内服非那雄胺对其他雄激素依赖性组织产生的副作用；而水溶性氮酮和维甲酸的添加可极大促进药物渗透性，大大提高药物吸收率；所用的依地酸二钠可提高生发酊剂的抗氧化能力，提高药物的利用率。
一种联合生发酊剂

[发明专利]一种降低罗格列酮副作用的治疗糖尿病复方药物及其制备方法-CN201310189925.0无效
发明人：罗国安;王义明 -专利权人：罗国安
申请日： 2013-05-22 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开一种降低罗格列酮副作用的治疗糖尿病复方药物及其制备方法，属于医药制备领域。该复方药物由罗格列酮和利尿药物组成，其中，罗格列酮与利尿药物的配比按重量比为1∶0.04～1。该治疗糖尿病复方药物通过将能很好消除罗格列酮副作用的螺内酯、阿米洛利、复方阿米洛利、麦角甾醇、氨苯蝶啶、依他尼酸、氢氟甲噻、布美他尼中的任一种与罗格列酮复方配合，形成既降低罗格列酮的副作用又能很好治疗糖尿病的复方药物
一种降低罗格列酮副作用治疗糖尿病复方药物及其制备方法

[发明专利]表现出溶解速度加快的依匹乐酮晶形-CN200610101365.9无效
发明人： K·巴顿;T·B·波尔查德特;M·V·卡洛斯;S·德赛;L·J·菲罗;H·T·戈德;S·甘泽;C·R·利特勒;P·S·穆迪帕利;M·A·皮茨;D·R·皮利保斯卡斯;Y·－L·L·邢;G·L·斯塔尔;J·J·维佐雷克;C·Y·彦 -专利权人：法马西亚公司
申请日： 2000-12-04 - 公布日： 2007-01-10 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了在水介质中具有较快溶解速度的醛固酮受体拮抗剂药物依匹乐酮的新晶形(晶形H)。本发明还提供了当去溶剂化时可产生依匹乐酮晶形H的新的溶剂化依匹乐酮晶形。本发明提供了无定形依匹乐酮。本发明提供了药物组合物，其中包含依匹乐酮晶形H和一种或多种可药用赋形剂，其中所述组合物在约10－约1000mg的总依匹乐酮单位剂量中任选包含一种或多种依匹乐酮的其它固态形式。本发明提供了制备依匹乐酮晶形H的方法和制备包含依匹乐酮晶形H的组合物的方法。本发明提供了预防和/或治疗醛固酮介导的病症或疾病的方法，包括给个体施用治疗有效量的依匹乐酮，其中所施用的依匹乐酮至少有一部分是依匹乐酮晶形H。
表现出溶解速度加快依匹乐酮晶形

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