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[发明专利]一种（3-环丙基-2-炔-1-基）甘氨酸苄酯的合成方法-CN202310607573.X在审
发明人：徐红岩;余鹏;李响 -专利权人：康化（上海）新药研发有限公司
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种（3‑环丙基‑2‑炔‑1‑基）甘氨酸苄酯的合成方法。主要解决目前合成方法反应条件过于剧烈的技术问题。本发明的技术方案是，一种（3‑环丙基‑2‑炔‑1‑基）甘氨酸苄酯的合成方法，包括以下步骤：环丙基乙炔在LDA作用下与多聚甲醛反应生成化合物1；化合物1在三乙胺的催化作用下，与甲磺酸酐生成化合物2；化合物2与甘氨酸苄酯盐酸盐生成化合物3，反应式如下：
一种丙基甘氨酸合成方法

[发明专利]一种糖基修饰丙烯腈基纳米纤维及其制备方法和应用-CN200810059174.X无效
发明人：徐志康;车爱馥;黄小军 -专利权人：浙江大学
申请日： 2008-01-16 - 公布日： 2008-07-09 - 主分类号： D01F11/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过“点击化学”制备糖基修饰丙烯腈基纳米纤维的方法。该方法采用静电纺丝技术制备带有羧基功能基团的丙烯腈基共聚物纳米纤维，通过偶联反应在其表面引入炔基，再利用“点击化学”方法将含叠氮基团的糖基固定到纳米纤维的表面。本发明结合纳米纤维高比表面积和“点击化学”反应高专一性的特点，有效提高了纳米纤维表面糖基的固定化率，有利于发挥糖基的集簇效应，从而显著提高了对蛋白质的分离效率。糖基修饰丙烯腈基纳米纤维具有制备方法简单、可多次重复使用、成本低廉等优点。
一种修饰丙烯腈纳米纤维及其制备方法应用

[发明专利]含有氮杂环的β淀粉样蛋白生成的杂环磺酰胺抑制剂-CN200580002587.9无效
发明人： L·雷斯尼克;D·M·胡赖恩;J·E·萨巴尔斯基;J·D·伯科维茨;A·F·克雷夫特;D·M·库布拉克;T·J·卡加诺;K·M·莫里斯 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2005-01-13 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：所述化合物具有式Ia的结构，其中R₁是低级烷基、取代的低级烷基、苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基、苄氧基、取代的苄氧基或SO₂R₅；R₅是苯基、取代的苯基、杂环、取代的杂环、烷基或取代的烷基；R₂是低级烷基、取代的低级烷基、CF₃、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基低级烷基或取代的低级烷基；R₄是苯基、取代的苯基、杂环、取代的杂环、噻吩或取代的噻吩；R₆是氢、低级烷基、取代的低级烷基、CF₃、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、环烷基或取代的环烷基；W、X和Y独立地选自CR₇和N；且R₇是氢、卤素、低级烷基或取代的低级烷基。
含有氮杂环淀粉蛋白生成杂环磺酰胺抑制剂

[发明专利]点击化学合成开环马来酰亚胺类化合物及其在治疗疾病中的应用-CN201110197736.9无效
发明人：王鹏;古国贤;沈杰;徐峰;金金;王辉辉;方清洪;田银平;王振华;付陈增;郭伟康 -专利权人：南开大学
申请日： 2011-07-15 - 公布日： 2012-02-08 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：其结构通式如A所示，式中，R1和R2可以是氢原子，烷基，环烷基，杂烷基，杂环烷基，链烯基，环烯基，杂烯基，杂环烯基，链炔基，环炔基，杂炔基，环杂炔基，芳基，杂芳基，或糖基；R3是氢原子或者甲基。
点击化学合成开环马来亚胺化合物及其治疗疾病中的应用

[发明专利]一种N-萘基吲哚衍生物及其合成方法-CN202111481463.0有效
发明人：董建玉;尚谦 -专利权人：湖南第一师范学院
申请日： 2021-12-07 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型N‑萘基吲哚衍生物，以及碘化亚铜为催化剂，碳酸铯作碱，六氟异丙醇为溶剂，由邻炔基苯胺类化合物和邻炔基苯乙酮类化合物制备N‑萘基吲哚衍生物的合成方法。该方法使用两个中间炔烃交叉环化一步构建C‑N键连接的五元吡咯环和六元苯环，得到结构多样的N‑萘基吲哚衍生物，在这一方法中，羟基、炔基、乙酰基等敏感官能基团可以被很好地耐受，该方法既克服了传统方法中萘基和吲哚基部分需要预官能团化的困难
一种吲哚衍生物及其合成方法

[发明专利]一种无过渡金属催化的制备邻碘苯基乙炔化物的方法-CN202310865563.6在审
发明人：张士磊;王健智;方春辉;尹月佳;刘典范;胡延维 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-07-14 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07C17/266 文献下载
摘要：本发明公开了一种无过渡金属催化的制备邻碘苯基乙炔化物的方法，以邻二卤代苯和末端炔为原料，在碱金属氢化物存在下，反应得到邻碘苯基乙炔化物；优选的，反应在溶剂中进行。具体的，将碱金属氢化物加入溶剂中，然后加入末端炔化合物，搅拌5 min，随后加入邻二卤代苯，于0℃～60℃反应，得到炔基化产物邻碘苯基乙炔化物。
一种过渡金属催化制备苯基乙炔方法

[发明专利]具有四元环系结构的苯并[f]茚并[1,2-d][1,2]硫氮杂䓬5-氧系列化合物-CN202110029809.7有效
发明人：陈知远;戴龙吉;吴翠 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2021-01-11 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D281/02 文献下载
摘要：采用邻溴芳基亚胺基砜和末端炔烃以及邻炔基芳基卤化物作为反应底物，在钯催化剂、磷配体和碱的共同作用下发生反应，在一锅法中高效率高化学选择性地构建具有四元环系结构的苯并[f]茚并[1,2‑d][1,2]硫氮杂亦可直接采用邻炔芳基亚胺基砜与邻炔基芳基卤化物作为反应底物，在钯催化剂、磷配体和碱的共同作用下发生反应，在一锅法中高效率高化学选择性地构建具有四元环系结构的苯并[f]茚并[1,2‑d][1,2]硫氮杂䓬5
具有四元环系结构硫氮杂系列化合物

[发明专利]一种镍催化的烯烃不对称氢炔基化方法及在制备AMG837中的应用-CN202110002513.6有效
发明人：朱少林;江晓莉;韩博;薛宇航 -专利权人：南京大学
申请日： 2021-01-04 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07B37/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种镍催化的烯烃不对称氢炔基化的方法及在制备AMG837中的应用，属于有机化学和药物化学领域。本发明在金属镍盐、手性配体、碱、氢源、添加剂等作用下，使烯烃与炔基溴化合物在有机溶剂中进行反应，以优秀的区域选择性和对映选择性得到苄位炔基取代的化合物。本发明方法使用廉价的过渡金属镍作为催化剂，使用商业可得的烯烃和炔基溴化物为原料，条件温和，官能团兼容性好，操作简便。
一种催化烯烃不对称氢炔基化方法制备 amg837 中的应用

[发明专利]一种3,6位支化葡聚六糖的合成方法-CN201810631929.2有效
发明人：朱玉亮 -专利权人：艾立斯特（合肥）生物科技有限公司
申请日： 2018-06-19 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： C08B37/02 文献下载
摘要：本发明公开一种3,6位支化的葡聚六糖的合成方法，属于天然产物合成的技术领域，该合成方法以葡萄糖的三氯乙酰亚胺酯为糖基供体，以叔丁基二甲基硅‑α‑D‑吡喃葡萄糖为糖基受体，偶联生成三糖，经苯甲酰基保护，酸水解将端位保护基移除，再经活化得到葡萄糖三糖供体，以葡萄糖的三氯乙酰亚胺酯和4,6‑苄叉基‑2,3‑二‑O‑苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亚胺酯为糖基供体，以叔丁基二甲基硅‑α‑D‑吡喃葡萄糖为糖基受体，偶联合成三糖，水解移除4,6‑苄叉基得葡萄糖三糖受体，将三糖供体与三糖受体偶联，得到六糖，再去保护得到目标产物3,6位支化的葡聚六糖，本发明合成路线简洁，操作方便，整个过程中原料利用率高，是一种高效的合成方法。
一种位支化葡聚六糖合成方法

[发明专利]一种寡糖的合成方法-CN201611154699.2有效
发明人：张剑波;孙国圣;武玥;刘安琪;郭红 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2016-12-14 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种寡糖的合成方法，其特点是以全苄基保护炔丙醇苷为糖基给体，6位带有‑Tr保护基的糖基中间体或糖基为糖基受体，将糖基给体与糖基受体按摩尔比为1~6mmol:1mmol:0.1~1mmol溶于有机溶剂中本发明与现有技术相比实现了糖基给体与6位带有‑Tr保护基的糖基中间体直接进行糖苷化反应，以较高的收率“一锅法”合成寡糖，缩短了反应路线，简化了操作步骤，降低了生产成本，有效避免了重金属离子的污染，绿色环保
一种寡糖合成方法

[发明专利]邻-(4-氯)苄硫基苯甲酸制剂与制备方法及应用-CN200910071161.9无效
发明人：赵国锋;陈波;李永红 -专利权人：南开大学
申请日： 2009-11-05 - 公布日： 2010-05-05 - 主分类号： A01N37/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种邻-(4-氯)苄硫基苯甲酸制剂与制备方法及应用，具体为10％邻-(4-氯)苄硫基苯甲酸制剂(简称10％NK-II植物生长调节水乳剂)的制备方法及其在苗木扦插繁殖中的应用。它的质量组成为：邻-(4-氯)苄硫基苯甲酸100份，NP-2等表面活性剂180-220份，乙醇等极性有机溶剂360-440份，稳定剂冰乙酸9-11份，余量为水230-350份。
苄硫基苯甲酸制剂制备方法应用

[发明专利]2,9-二芳基取代的邻菲啰啉与其钴络合物的制备方法及其应用-CN201810046693.6有效
发明人：朱守非;钟壮;胡梦阳;王立新 -专利权人：南开大学
申请日： 2018-01-12 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及2，9‑二芳基取代的邻菲啰啉与其钴络合物的制备方法及其应用。具体的讲是以2，9‑二氯邻菲啰啉与芳基硼酸进行Suzuki偶联反应制备取代的邻菲啰啉，将其与钴盐进行络合反应，可以制备邻菲啰啉钴络合物。该邻菲啰啉钴络合物在添加剂存在下，能够催化炔烃与硅烷的硅氢化反应，得到用途多样的烯基硅化合物，表现出很高的活性和选择性，特别是对于烷基取代的端炔的硅氢化，给出优于其它已知钴催化剂的马氏加成的选择性，具有很好的应用前景
二芳基取代邻菲啰啉与其络合物制备方法及其应用

[发明专利]一种3;6位支化葡聚七糖的合成方法-CN201810631305.0在审
发明人：朱玉亮 -专利权人：朱玉亮
申请日： 2018-06-19 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C08B37/02 文献下载
摘要：本发明公开一种3,6位支化的葡聚七糖的合成方法，属于天然产物合成的技术领域，以葡萄糖的三氯乙酰亚胺酯为糖基供体，叔丁基二甲基硅‑α‑D‑吡喃葡萄糖为糖基受体，经偶联，酸水解和活化，得葡萄糖三糖供体，以葡萄糖的三氯乙酰亚胺酯和4,6‑苄叉基‑2,3‑二‑O‑苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亚胺酯为糖基供体，叔丁基二甲基硅‑α‑D‑吡喃葡萄糖为糖基受体，经偶联，水解后作为糖基受体，再以4,6‑苄叉基‑2,3‑二‑O‑苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亚胺酯为糖基供体
葡萄糖偶联七糖糖基供体糖基受体合成支化苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亚胺酯三氯乙酰亚胺酯吡喃葡萄糖二甲基硅三糖供体叔丁基苄叉基水解四糖天然产物合成原料利用率目标产物去保护酸水解活化

[发明专利]苯甲酰甲胺衍生物及其制法和含这些衍生物的有害生物防治剂-CN01808126.6有效
发明人：中村裕治;森田雅之;井樱贤二 -专利权人：石原产业株式会社
申请日： 2001-02-09 - 公布日： 2003-06-11 - 主分类号： C07C233/76 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)表示的苯甲酰甲胺衍生物或其盐,式中,A为烷基、环烷基、可被Y取代的苯基、可被Y取代的吡啶基或可被Y取代的吡唑基,R1及R2分别为烷基或R1与R2一起形成3～6元饱和碳环,R3为氢原子、烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或COR4基,X为卤素、烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯氧基、卤代链烯氧基、炔氧基、卤代炔氧基、炔硫基、卤代炔硫基、烷基亚硫酰基、卤代烷基亚硫酰基、烷基硫酰基、卤代烷基硫酰基、二烷基氨基硫酰基、硝基、氰基、可被Y取代的苯基、可被Y取代的苯氧基、可被Y取代的苄氧基或可被Y取代的吡啶氧基,n为0～5的整数。
苯甲酰甲胺衍生物及其制法这些有害生物防治

[发明专利]光学活性的含氟苄醇的制备方法-CN200680038280.9有效
发明人：石井章央;植田浩司;安本学 -专利权人：中央硝子株式会社
申请日： 2006-10-04 - 公布日： 2008-10-15 - 主分类号： C07C29/09 文献下载
摘要：本发明使含氟苯甲醛与烷基格氏试剂反应以将其转化为外消旋含氟苄醇的醇镁，然后使该醇镁与邻苯二甲酸酐反应，得到外消旋含氟苄醇的邻苯二甲酸半酯，将该半酯用光学活性的1－苯乙胺光学拆分，然后水解其酯基，由此制备光学活性的含氟苄醇
光学活性含氟苄醇制备方法