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[发明专利]一种1-芳基乙磺酸及其衍生物的制备方法-CN201710992454.5有效
发明人：谢建中;郝小龙;刘超;袁兵 -专利权人：河南新天地药业股份有限公司
申请日： 2017-10-23 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C07C303/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种1‑芳基乙磺酸及其衍生物的制备方法，包括以下步骤：A)式(Ⅰ)所示的1‑芳基卤代乙烷和硫氢化钠反应生成1‑芳基乙硫醇；B)1‑芳基乙硫醇进行氧化反应，得到1‑芳基乙磺酸。本发明以1‑芳基卤代乙烷为原料，通过与硫氢化钠反应制备1‑芳基乙硫醇，再经氧化得1‑芳基乙磺酸，本方法操作简单，反应条件温和，原料便宜，成本低，收率和纯度较高，是制备1‑芳基乙磺酸的良好工艺。
一种芳基乙磺酸及其衍生物制备方法

[发明专利]布洛芬2-芳基吗啉乙酯及其制备方法与应用-CN201010143067.2无效
发明人：胡艾希;董敏宇;徐江平;石磊;蒋毅萍;林焕冰;叶姣;周溪 -专利权人：湖南大学
申请日： 2010-04-09 - 公布日： 2010-08-25 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明公开了布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将布洛芬酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋哺溶液，反应一定时间；蒸馏回收四氢呋哺，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯；布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐(II)的制备方法将布洛芬2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇中，通入干燥HCl气体或与相应酸(HY)反应，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐。所述布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐作为制备抗炎镇痛药物的应用。
布洛芬芳基吗啉乙酯及其制备方法应用

[发明专利]吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯及其制备方法与应用-CN201010144996.5无效
发明人：胡艾希;石磊;徐江平;叶姣;蒋毅萍;林焕冰;周溪 -专利权人：湖南大学
申请日： 2010-04-13 - 公布日： 2010-08-25 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明公开了吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将吲哚美辛酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋喃溶液，反应毕；蒸馏回收四氢呋喃，得到吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯；吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐的制备方法将吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇，通入干燥HCl气体或与酸(HY)反应，得到吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐(II)。所述吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯或其盐在制备消炎镇痛药中的应用。
吲哚芳基吗啉乙酯及其制备方法应用

[发明专利]ω－(1H－1,2,4－三唑－1－基)－芳基乙酮的制备方法-CN200610097794.3有效
发明人：纪立新;耿荣伟 -专利权人：江苏丰登农药有限公司
申请日： 2006-11-28 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明提供从ω－羟基芳基乙酮出发，制备式(I)结构的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮的方法。该方法包括，将ω－羟基芳基乙酮与至少1摩尔当量的磺酰氯在碱存在下进行酯化反应，生成相应的芳乙酰基磺酸甲酯，后者在缚酸剂存在下与至少1摩尔当量的1H－1，2，4－三唑，或直接与1H－1，2，4－三唑的碱金属盐反应，生成所述的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮。其中，芳氧基取代的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮亦可由卤素取代的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮与酚钾(钠)经醚化反应制得。式(I)结构中的取代基R¹和R²见说明书。
芳基乙酮制备方法

[发明专利]芳甲酰氨基芳基乙酮的制备新工艺-CN200710040017.X无效
发明人：何勇 -专利权人：上海泺安医药技术有限公司
申请日： 2007-04-26 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： C07C233/76 文献下载
摘要：芳甲酰氨基芳基乙酮的制备新工艺是制备原料药的重要中间体。原有的合成方法，均采卤代芳基乙酮为起始原料制备取代氨基芳基乙酮，在经酰化制备得到。本发明采用芳基甲酰甲烷为原料，制备肟，后经Beckman重排，可直接得到对称取代苯甲酰氨基苯乙酮。
芳甲酰氨基芳基乙酮制备新工艺

[发明专利]一种1-芳基乙磺酸的制备方法-CN201010118893.1无效
发明人：孙凤霞;刘敬涛 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2010-03-08 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07C303/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种1-芳基乙磺酸的制备方法，包括将1-芳基卤代乙烷和二硫化钠在溶剂中回流反应，生成二芳基二硫醚，二芳基二硫醚与氧化剂发生氧化反应得到1-芳基乙磺酸。
一种芳基乙磺酸制备方法

[发明专利]光学活性的ω－芳基－（2S）－N－叔丁氧羰基－α－氨基酸衍生物的合成方法-CN200610027871.8有效
发明人：张治柳;丁传勇;马汝建;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2006-06-20 - 公布日： 2007-12-26 - 主分类号： C07C229/36 文献下载
摘要：本发明涉及光学活性的ω－芳基－(2S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基酸衍生物的合成，特别是涉及ω－芳基－(2S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基酸酯的合成。本发明工艺中，以常规、易得的ω－芳基烷基溴代物制备成格式试剂和N－叔丁氧羰基－L－焦谷氨酸乙酯反应，生成ω－芳基－5－酮－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基酸乙酯，然后在还原ω－芳基－5－酮－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯得到ω－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基酸乙酯。本发明反应工艺选择合理，采用了化工市场上有售的各种ω－芳基烷基溴代物和N－叔丁氧羰基－L－焦谷氨酸乙酯为原料，不仅缩短了合成时间，而且避免了文献中使用昂贵的酶试剂，可以大规模进行生产。
光学活性芳基叔丁氧羰基氨基酸衍生物合成方法

[发明专利]一种合成4-(2-氧代哌啶-1-基)芳基羧酸乙酯类化合物的方法-CN201610073279.5在审
发明人：袁宇;王燕虾;陈宇 -专利权人：扬州大学
申请日： 2016-02-02 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)芳基羧酸乙酯类化合物的新方法，该方法以4‑(5‑氯戊酰胺基)芳基羧酸乙酯类化合物为反应原料，四氢呋喃和二氯甲烷作混合溶剂，在强碱氢化钠作用下发生内酰胺化反应得到产物4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)芳基羧酸乙酯类化合物。这类4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)芳基羧酸乙酯化合物含有合成用于预防血栓的口服抗凝剂的母体结构，具有很好的市场前景。采用本方法制备的4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)芳基羧酸乙酯类化合物具有产率高、纯度高，物料比较经济，应用价值广等优点，是一种较好的合成方法。
一种合成哌啶羧酸乙酯类化合物方法

[发明专利]芳基乙酸碱金属盐水溶液的连续制备方法-CN98109896.7无效
发明人： C·鲁平;J·P·让达姆;P·科比埃尔 -专利权人：埃勒夫阿托化学有限公司
申请日： 1998-06-16 - 公布日： 1998-12-30 - 主分类号： C07C57/30 文献下载
摘要：本发明涉及芳基乙腈碱性水解连续制芳基乙腈碱金属盐水溶液的方法,包括将芳基乙腈与碱金属氢氧化物水溶液在一个混合区内接触,得到的混合物通入反应区,将反应介质送入分离区,再送入汽提区,然后收集任选地中和和稀释的芳基乙酸碱金属盐的溶液
乙酸碱金属盐水溶液连续制备方法

[发明专利]氰基芳基膦的制备方法-CN202110972377.3有效
发明人：赵万祥;李晨晨;张可卓;张明毫 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-08-24 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种氰基芳基膦的制备方法，保护性气氛下，以乙氧基芳基甲腈与二取代的膦烷为原料，在碱和有机溶剂作用下发生反应制得氰基芳基膦。本发明以乙氧基芳基甲腈和二取代的膦烷为原料，无需金属催化剂，在碱的作用下实现不同取代基的氰基芳基膦的制备，操作简单，为不同取代基的氰基芳基膦的制备提供新型且快捷的途径。
氰基芳基膦制备方法

[发明专利]由二甲基亚砜和芳基乙酮合成α,β-不饱和芳基酮类化合物的方法-CN201610700710.4有效
发明人：郭灿城;刘玉峰;郭欣 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2016-08-22 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07C49/794 文献下载
摘要：本发明公开了一种由二甲基亚砜和芳基乙酮合成α，β‑不饱和芳基酮类化合物的方法，该方法是二甲基亚砜和芳基乙酮，在羧酸盐和过硫酸盐存在条件下一锅反应，生成α，β‑不饱和芳基酮类化合物；该方法以二甲基亚砜为亚甲基化试剂，由芳基乙酮通过一锅法高选择性、高产率合成α，β‑不饱和芳基酮类化合物，操作简单，成本低，绿色环保，有利于工业化生产。
二甲基亚砜芳基乙酮合成不饱和酮类化合物方法

[发明专利]一种由芳基乙酮与2-芳基丙烯及二甲基亚砜构建环己烯衍生物的方法-CN201810615199.7有效
发明人：郭灿城;李慧;郭欣 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2018-06-14 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： C07C45/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种由芳基乙酮与2‑芳基丙烯及二甲基亚砜构建环己烯衍生物的方法，该方法是芳基乙酮与2‑芳基丙烯在含过硫酸钾和/或过硫酸钠的二甲亚砜溶液体系中通过一锅反应，即得环己烯衍生物；该方法首次由芳基乙酮提供α碳、2‑芳基丙烯提供丙烯基以及二甲基亚砜提供甲基共同构建环己烯环，该合成方法通过一锅法实现，且反应条件温和、无需外加催化剂、选择性好、收率高，有利于工业化生产。
一种芳基乙酮丙烯二甲基亚砜构建己烯衍生物方法

[发明专利]紫杉酚中间体的制备方法-CN93103662.3无效
发明人：罗·Ａ·赫顿 -专利权人：佛罗里达州立大学
申请日： 1990-05-30 - 公布日： 2001-04-25 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：$式中Ｒ＃-[1]是芳基，取代芳基，烷基，烯基或炔基；R＃-[2]是氢，烷基，酰基，乙缩醛，乙氧乙基或其他羟基保护基团，以及R＃-[3]是芳基，取代芳基，烷基，烯基或炔基。
紫杉中间体制备方法

[发明专利]一种二芳基乙炔的合成方法-CN201710071435.9有效
发明人：彭丽芬;刘雨;张思维;付信亮;李筱芳 -专利权人：湖南科技大学
申请日： 2017-02-09 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07C15/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种二芳基乙炔的合成方法，该方法是在保护气氛下，碘代芳烃与二乙氧基膦酰基乙炔在含四三苯基膦钯、碘化亚铜和二异丙胺的溶液体系中进行Sonogashira偶联反应I，得到1‑芳基‑1’‑二乙氧基膦酰基乙炔；所述1‑芳基‑1’‑二乙氧基膦酰基乙炔与溴代芳烃在叔丁醇钾作用下，于含四三苯基膦钯、碘化亚铜和二异丙胺的溶液体系中进行Sonogashira偶联反应II，即得二芳基乙炔产物，该方法以二乙氧基膦酰基作为乙炔保护基，其具有极性，使得中间产物易分离，且易引入和脱离炔烃端基，在Sonogashira偶联反应中稳定性好，大大提高了二芳基乙炔的合成效率，降低了生产成本。
一种二芳基乙炔合成方法

[发明专利]2－呋喃甲酰基－3－芳基－4－乙氧基甲酰基－5－甲基－反式－2,3－二氢呋喃及其制备方法-CN200710039977.4无效
发明人：张慧;耿谦;曹卫国;陆磊;王猛 -专利权人：上海大学
申请日： 2007-04-25 - 公布日： 2007-09-19 - 主分类号： C07D307/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种2－呋喃甲酰基－3－芳基－4－乙氧基甲酰基－5－甲基－反式－2，3－二氢呋喃及其制备方法。该化合物的结构为：式(Ⅰ)其中Ar为：苯基或取代苯基。该化合物的制备方法为：将反应物2－乙酰基－3－芳基丙烯酸乙酯、溴化呋喃甲酰基甲基三苯基鉮和碳酸钾1∶1.1～3∶3～5按的摩尔比溶于四氢呋喃中；室温反应至2－乙酰基－3－芳基丙烯酸乙酯完全反应完毕；反应结束后将不溶物过滤，用旋转蒸发仪旋掉溶剂，残留物用柱层析分离，即得2－呋喃甲酰基－3－芳基－4－乙氧基甲酰基－5－甲基－反式－2，3－二氢呋喃；其中所述的2－乙酰基－3－芳基丙烯酸乙酯的结构为式Ⅱ，Ar为：苯基或取代苯基
呋喃甲酰基芳基乙氧基甲酰基甲基反式及其制备方法

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