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[发明专利]HEDGEHOG信号传导途径的喹喔啉抑制剂-CN200580022281.X无效
发明人：迈克尔·F.·T.·凯勒;理查德·戈德史密斯;丹尼尔·P.·萨瑟林 -专利权人：遗传技术研究公司
申请日： 2005-04-29 - 公布日： 2007-08-15 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：NR₄PO或NR₄PO(OH)，其中R₄为H或烷基；R₁选自以下组中：分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基、或烷氧基取代的烷基、环烷基、芳基或杂环；R₂为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基；R₃为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基；m为0－3；n为0－3。
hedgehog 信号传导途径喹喔啉抑制剂

[发明专利]具有高生物降解性能和低毒性的缓蚀剂-CN200780007454.X无效
发明人： D·雷恩威伯;M·福斯特尔 -专利权人：克拉里安特国际有限公司
申请日： 2007-01-10 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C23F11/16 文献下载
摘要：1)的化合物的盐和式(2)的胺的用途，其中：R¹是C₁-至C₃₀-烷基、C₂-至C₃₀-烯基、C₆-至C₃₀-芳基或C₇-至C₃₀-烷基芳基，R²是C₁-至C₃₀-烷基，C₂-至C₃₀-烯基，C₆-至C₃₀-芳基或C₇-至C_{30>-烷基，C₂-至C₃₀-烯基，C₆-至C₃₀-芳基或C₇-至C₃₀-烷基芳基，或任选含有杂原子的具有1至30个碳原子的有机基团，其中R³和R⁴还可以形成具有包括氮原子的5至7个环原子的环。}
具有生物降解性能毒性缓蚀剂

[发明专利]作为治疗急性或慢性神经元变性药物的吡唑衍生物-CN200480040952.0无效
发明人： A·格内沃斯－博雷拉;J·－L·马勒伦;J·伯奎尔;G·多尔弗林格;A·伯梅;G·托耶;J·－F·萨布科;C·特里尔;S·米格纳尼;M·埃维斯;Y·埃－亚马德 -专利权人：艾文蒂斯药品公司
申请日： 2004-11-22 - 公布日： 2007-01-31 - 主分类号： C07D231/20 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的新衍生物，其中有A时，它是(C1－C6)烷基、(C3－C6)烯基、(C3－C6)炔基、(C3－C7)环烷基、(C5－C7)环烯基、R1是NR6R7基、(C4－C7)氮杂环烷基、(C5－C7)氮杂环烯基、(C5－C9)氮杂双环烷基和(C5－C9)氮杂双环烯基；A－R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必须被至少两个碳原子分开，R3是H、卤素、OH、SH、NH₂、ORc、SRc、SORa、SO₂Ra、NHCHO、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(S)Ra和NHSO₂Ra基；R4是芳基或杂芳基；R5是H、卤素、CF
作为治疗急性慢性神经元变性药物吡唑衍生物

[发明专利]在制备吡唑化合物中有用的合成中间体的制备方法-CN200580021462.0无效
发明人： R·沃尔顿 -专利权人：辉瑞大药厂
申请日： 2005-06-23 - 公布日： 2007-06-06 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：选自：C_1－8烷基、C_3－8环烷基、(CH₂)_nPh和(CH₂)_n杂芳基，其中n＝0、1或2，各个基团可以在任何碳原子上任选地被一个或多个独立选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C_1－4烷氧基、C_1－4卤代烷氧基、C_1－4烷酰基、C_1－4卤代烷酰基、C_1－4烷基亚磺酰基、C_1－4卤代烷基亚磺酰基、C_1－4烷基磺酰基、C_1－4卤代烷基磺酰基、C_3－8环烷基和C_3－8卤代环烷基；并且R⁹可以是氢；其中方法包括式(II)的氰基乙酸酯与甲醛羟腈和无机碱在不超过
制备吡唑化合物有用合成中间体方法

[发明专利]用作组胺H3拮抗剂的哌啶衍生物-CN200680030117.8无效
发明人： R·G·亚斯兰尼亚;M·Y·柏林;C·W·柏斯;曹建华;M·德赖拉如兹;P·曼格瑞希纳;K·D·麦科米克;M·W·穆塔希;S·B·罗珊伯伦;石南阳;D·M·索罗门;W·C·汤姆;H·A·维卡罗;J·郑;祝孝宏 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-06-19 - 公布日： 2008-08-13 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：)－、－C(＝S)－、－(CH₂)_q－、－C(＝NOR⁷)－或－SO_1－2－；Z为化学键或任选取代的亚烷基或亚烯基；R¹为H，或为烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基，所有基团都任选被取代，或为式(II)基团，其中A环为杂芳基环；R²为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；R³为H、－C(O)NH₂，或为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，所有基团都任选被取代；其余变量如本发明说明书中定义；也公开了所述化合物单独或与其它药物联合用于治疗变态反应引起的呼吸道反应
用作组胺 h3 拮抗剂哌啶衍生物

[发明专利]6－(2,4,6－三氟苯基)三唑并嘧啶、其生产方法、其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物-CN200480034578.3无效
发明人： J·托尔莫艾布拉斯科;C·布莱特纳;B·米勒;M·格韦尔;W·格拉门奥斯;T·格尔特;J·莱茵海默;P·舍费尔;F·席韦克;A·施沃格勒尔;O·瓦格纳;M·舍勒尔;S·施特拉特曼;U·舍夫尔;R·施蒂尔 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2004-11-18 - 公布日： 2006-12-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的6－(2，4，6－三氟苯基)三唑并嘧啶，其中各取代基具有下列含义：R¹为烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、环烯基、炔基、卤代炔基、环炔基、苯基、萘基或包含1－4个选自O、N和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R²为氢或在R¹中所提到的基团之一，R¹和R²还任选与它们所键合的氮原子一起形成被选自O、N和S的原子间隔的5或6元环，和/或R¹和/或R²任选根据说明书被取代；X为氰基、C_1<
苯基嘧啶生产方法防治有害真菌中的用途以及包含它们组合

[发明专利]5－HT_2B受体拮抗剂-CN03803947.8无效
发明人： A·W·奥克斯福德;R·A·博尔曼;R·A·科尔曼;K·L·克拉克 -专利权人：药物基因实验室有限公司
申请日： 2003-02-11 - 公布日： 2005-06-29 - 主分类号： A61K31/425 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物：其中R¹选自H和取代或未取代的C_1－6烃基、C_3－7环烃基、C_3－7环烃基－C_1－4烃基和苯基－C_1－4烃基；R²和R³：(i)独立地选自H、R、R′、SO₂R、C(＝O)R、(CHNR⁵R⁶，其中n是1－4，且R⁵和R⁶独立地选自H和R，其中R是取代或未取代的C_1－4烃基，且R′是取代或未取代的苯基－C_1－4烃基，或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C_5－7杂环基；R⁴是取代或未取代的C_9－14芳基；它们作为药物，特别是用于治疗可通过拮抗5－HT_2B受体来减轻的病症的药物的应用。
ht sub 受体拮抗剂

[发明专利]苯并氮杂衍生物及其作为组胺H3拮抗剂的用途-CN200980127932.X无效
发明人： P·K·普尼;K·J·莫尔查特;C·M·科尔;S·R·克劳斯比;大川友洋;佐佐木满;后藤美香;G·A·肖维尔;M·R·特奥 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 2009-07-17 - 公布日： 2011-06-15 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：每个基团可任选地由一种或多种C1-4烷基基团、OR16、卤素或卤代C1-6烷基取代；Z选自芳基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基，每个基团可任选地由一种选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C3-8环烷基和O、SO2或NHCOC1-6亚烷基；其中所述环烷基、芳基、杂芳基和杂环基基团Z可任选地由一个或多个可相同或不同的取代基取代，并且所述取代基选自卤素、卤代C1-6烷基、羟基、氰基、硝基、＝O、-R4、-CO2R4杂环基或杂芳基，其中R8表示C1-6烷基，其中R9表示C1-6烷基或芳基，其中R10表示芳基，其中R11表示C3-8环烷基或芳基，R12、R13、R14、R15和R16各自独立地表示H或C1-6烷基，并且其中、C1-6烷氧基、氰基、氨基、＝O或三氟甲基；并且其中选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C3-8环烷基和-Y-杂环基的Z的取代基可任选地由一种或多种选自＝O、羟基、氰基、硝基、卤素、卤代C1-6烷基和C1-6烷基的取代基所取代；并且其中，当A为C1-4亚烷基时，所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团Z(如一种杂环基团Z)至少由羟基、CF3或＝O取代；并且其中，当A为CON(R2)时，n为1；或者其可药用盐或酯
衍生物及其作为组胺 h3 拮抗剂用途

[发明专利]CDK-4/6抑制剂的新合成方法-CN201410572841.X在审
发明人：李尚立 -专利权人：上海博氏医药科技有限公司
申请日： 2014-10-24 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开一种CDK-4/6抑制剂的新合成方法，其将12,4-二氯，5-乙酰基嘧啶和碱混合在溶剂中反应结晶抽滤得到化合物2-氯-4-环戊胺基-5乙酰基嘧啶；取苹果酯融到无水的四氢呋喃中，用乙酸乙酯重结晶得到化合物4，6-乙酰基-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮；再将其与碱和化合物5叔丁基4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯混合在DMF、甲苯、二甲亚砜里，加热反应得到化合物6 4-(6-(8-环戊基-5-甲基-6-(2-甲基-1,3-二氧戊环-2-基)-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯；最后将其加入到酸液中，反应得到相应的6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-((5(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的盐；本发明合成工艺成本低，简单环保，适合工业化放量生产。
cdk 抑制剂合成方法

[发明专利]合成AZD9291中间体的方法-CN201510870450.0在审
发明人：徐亮;李彦雄;黄志鸿;毛波 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2015-12-01 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺的方法，包括以下步骤：步骤(1)，提供原料N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺(I)，用溶剂B溶解所述原料N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺；步骤(2)，加入催化剂A，所述催化剂A与N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺的重量比为1～40％，充入氢气，搅拌8-16h，抽滤，旋蒸除去溶剂得到N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺产品。
合成 azd9291 中间体方法

[发明专利]一种含钠离子富锂锰基正极材料、其前驱体及制备方法-CN202010423406.6在审
发明人：马全新;钟盛文 -专利权人：江西远东电池有限公司
申请日： 2020-05-19 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： H01M4/485 文献下载
摘要：本发明涉及锂离子二次电池用正极材料技术领域，尤其涉及一种锂离子电池用锰基前驱体及锰基正极材料的制备方法。其中，含钠离子锰基前驱体通式为NaxMnyz（0x≤1、0.3≤y≤1、1≤z≤3）；含钠离子富锂锰基正极材料的通式为本发明的利用三步法合成含钠离子富锂锰基正极材料，在合成过程中首先将钠离子嵌入到锰基前驱体中，形成一种新型含钠离子锰基前驱体，然后再以含钠离子锰基前驱体为原料高温固相合成含钠离子富锂锰基正极材料。本发明方法制备的含钠离子富锂锰基正极材料具有较好的的倍率性能、容量保持率以及循环性能，可用于锂离子电池中。
一种钠离子富锂锰基正极材料前驱制备方法

[发明专利]制备吲哚萘并吡喃的方法-CN201880100391.0在审
发明人： R·斯泰希奇;R·W·沃尔特斯 -专利权人：光学转变有限公司
申请日： 2018-12-21 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：提供了一种用于制备光致变色吲哚萘并吡喃化合物的具有式(I)的核心骨架结构的合成中间体：其中m是0至4，n是0至4，R1和R2各自独立地是羟基、氰基、(甲基)丙烯酸酯、氨基、卤基、取代或未取代的烷基、硼酸酯、硼酸、聚醚、聚酯、聚碳酸酯、聚氨酯、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的芳硫基、酮、醛、酯、羧酸、羧酸酯、酰胺、碳酸酯、氨基甲酸酯、脲、硅氧烷、烷氧基硅烷、或聚硅氧烷；R3是取代或未取代的2‑吡啶基或取代或未取代的2‑喹啉基；并且R4是氢、取代或未取代的烷基、烷氧基甲基、取代或未取代的甲硅烷基、或酰基。
制备吲哚方法

[发明专利]作为MAGL抑制剂的杂环螺环化合物-CN201980048213.2在审
发明人： M·A·布罗德尼;C·R·巴特勒;L·麦卡利斯特;S·V·奥尼尔 -专利权人：辉瑞公司
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： A61P3/00 文献下载
摘要：本发明部分提供选自以下组中的化合物：1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑[(环丙基磺酰基)氨基]‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑1；及1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑2，及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这种化合物或盐的组合物，及其在治疗MAGL
作为 magl 抑制剂杂环螺环化

[发明专利]含有氮杂菲结构的化合物、电子传输材料、有机电致发光元件和显示装置-CN202210690239.0在审
发明人：叶子勤;孙霞;郭林林 -专利权人：常州强力昱镭光电材料有限公司
申请日： 2022-06-17 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：C6‑C18的芳基和具有或不具有取代基的C3‑C17的杂芳基中的任意一种；取代基选自CN、卤素、C1‑C4的烷基、取代或者未取代的C6‑C18的单环芳基或稠环芳基、取代或者未取代的C3‑C18的单环杂芳基或稠环杂芳基中的任意一种或者多种。该化合物以氮杂菲结构为母核的基础上进一步引入缺电子取代基吡啶，提高了化合物的电子传输能力。
含有氮杂菲结构化合物电子传输材料有机电致发光元件显示装置

[发明专利]组合物及其制造方法-CN202180010388.1在审
发明人：藤井宽之 -专利权人：株式会社大赛璐
申请日： 2021-01-07 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07C291/04 文献下载
摘要：下述式(1)中，R1表示碳原子数10～25的直链状脂肪族烃基，R2、R3相同或不同，表示碳原子数2、4、6或8的烃基，R4表示碳原子数1～8的脂肪族烃基，R5、R6相同或不同，表示碳原子数1～3的脂肪族烃基、或羟烷基醚基。下述式(A)中，式中，Ra和Rc相同或不同，表示氢原子或任选地具有取代基的碳原子数1～12的脂肪族烃基，Rb表示任选地具有取代基的碳原子数1～12的脂肪族烃基，各个取代基为氨基和/或羟基。
组合及其制造方法