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[发明专利]四氢嘧啶衍生物-CN97192825.8无效
发明人： J·卡内尔拉科普罗斯;D·沃尔维伯;C·埃尔德伦 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1997-02-19 - 公布日： 1999-03-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(Ⅰ)的四氢嘧啶衍生物,其制备方法和其用作杀虫剂的用途,其中,A代表基团(Ⅰa)－(CH2)m－COXR1或(Ⅰb)(见右式)中的一个;Het代表五－或六－元的杂环基,其含有1、2、3或4个氮原子和/或1或2个氧原子或硫原子作为环杂原子－杂环原子数可以是1、2、3或4－,且它可任选被卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯氧基、卤代链烯氧基、炔氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烯硫基、卤代烯硫基、炔硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳氨基、芳烷基、甲酰基氨基、烷基羰基氨基、甲酰基、氨基甲酰基、烷基羰基和/或烷氧基羰基取代;R1代表氢、烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基,可任选取代的芳烷基或可任选取代的5－或6－元的杂环基烷基;R2代表可任选取代的烷基或芳烷基;X代表氧或基团
嘧啶衍生物

[发明专利]一种制备(2S)-2-[[3-(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法-CN202211596215.5在审
发明人：金海泉;徐兴兵;付生军;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07C315/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：(1)以化合物1和甲基亚磺酸钠为原料进行反应，得到化合物2；(2)以化合物2和(S)‑(+)‑间硝基苯磺酸缩水甘油酯为原料进行反应，得到化合物3，即(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷。本发明制备(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，安全无毒，易于大规模生产，能够明显提高目标产物(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的收率和纯度，应用前景广阔。
一种制备甲基磺酰基苯氧基环氧乙烷方法

[发明专利]一种阿普斯特的制备方法-CN201510919937.3有效
发明人：付彪;王凤琳;罗利 -专利权人：北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2015-12-11 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特的制备方法，利用中间体(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基亚磺酰基)乙氨经氧化反应制得(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙氨，再与该方法通过手性诱导的方式，利用空间位阻在制备中间体(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基亚磺酰基)乙氨时引入手性中心。相比于现有技术避免了利用N‑乙酰基‑L‑亮氨酸进行拆分的步骤，简化了合成路线，收率高，成本低，适合工业化大生产。
制备甲氧基苯基乙氧基甲基亚磺酰工业化大生产邻苯二甲酸酐甲基磺酰基合成路线空间位阻手性诱导手性中心氧化反应乙酰氨基亮氨酸乙酰基收率引入

[发明专利]取代的3－氰基喹啉-CN98805734.4有效
发明人： A·维斯纳;B·D·约翰逊;M·F·雷希;小M·B·弗洛伊德;D·B·基钦;H·－R·曹 -专利权人：美国氰胺公司
申请日： 1998-04-02 - 公布日： 2003-09-17 - 主分类号： C07D215/54 文献下载
摘要：本发明提供了式(1)化合物或其可药用的盐，其中：X是可以任选被取代的环烷基；或是吡啶基、嘧啶基或苯基环；其中吡啶基、嘧啶基或苯基环可以任选地被取代；n是0-1；Y是-NH-、-O-、-S-或-NR-；R是1-6个碳原子的烷基；R1、R2、R3和R4各自独立地是氢，卤素，烷基，链烯基，炔基，烯氧基，炔氧基，羟甲基，卤代甲基，烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基，烷酰氧基甲基，烯酰氧基甲基，炔酰氧基甲基，烷氧甲基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基磺酰氨基，烯基磺酰氨基，炔基磺酰氨基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，羧基，烷氧羰基，烷羰基，苯氧基，苯基，苯硫氧基，苄基，氨基，羟氨基，烷氧基氨基，烷氨基，R7是氯或溴；R8是氢，烷基，氨基烷基，N-烷氨基烷基，N，N-二烷基氨基烷基，N-环烷基氨基烷基，N-环烷基-N-烷氨基烷基，N，N-二环烷基氨基烷基，吗啉代-N-烷基，哌啶基-N-烷基，N-烷基-哌啶基-N-烷基，氮杂环烷基-N-烷基，羟烷基，烷氧基烷基，羧基，烷氧羰基，苯基，烷羰基，氯，氟或溴；Z是氨基，羟基，烷氧基，烷氨基，二烷基氨基，吗啉基，哌嗪基，N-烷基哌嗪基，或吡咯烷基；m＝1-4，q＝1
取代喹啉

[发明专利]制备丙酸衍生物的方法-CN99104090.2有效
发明人： G·赛福特;A·R·斯廷;B·厄温勒 -专利权人：辛根塔参与股份公司
申请日： 1999-03-23 - 公布日： 2003-06-04 - 主分类号： C07D213/46 文献下载
摘要：本发明公开了以下制备(R)(+)-2-[4-(5-氯-3-氟吡啶-2-基氧基)-苯氧基]-丙酸炔丙酯的方法将式II的化合物在隋性溶剂中，无需分离中间产物，用M2CO3处理，其中M是钠或钾，转化为式III化合物，然后将此化合物与式IV化合物反应形成式V化合物，并将式V化合物与式VI的化合物反应，从而转化为式I的化合物，其中，Z代表苯磺酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰基、硝基苯磺酰基、溴代苯基、Cl-、Br-或ClCO
制备丙酸衍生物方法

[发明专利]四唑啉酮衍生物-CN00807896.3无效
发明人：渡边幸喜;五岛敏男;伊藤整志;上野知惠子 -专利权人：日本拜耳农药株式会社
申请日： 2000-05-08 - 公布日： 2002-05-29 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：根据本发明,发现新的式(I)代表的四唑啉酮衍生物,其中R1代表甲基或乙基,R2代表卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫代、卤代烷基硫代、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯基、苯氧基、烷氧基羰基、硝基或氰基
四唑啉酮衍生物

[发明专利]一种泰地唑胺的制备方法及其中间体和制备方法-CN201680054697.8有效
发明人：李思远;桂绍晓;张继承;黄鲁宁;陶安平;顾虹 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2016-11-02 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及下式泰地唑胺化合物的制备方法，式I，其中，R选自氢、式A、式B、苄基或取代基取代的苄基，所述取代基选自卤素、硝基、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基组成的组，R1为C11‑C6烷基；包括将具有下式结构的化合物式C与具有下式结构的化合物式D，在金属催化剂催化下偶联反应生成，R的取代基定义同上；其中X为离去基团，所述离去基团包括氯、溴、碘，磺酰氧基如三氟甲磺氧基、甲磺酰氧基、苯磺酰氧基，或被一个或多个取代基取代的苯磺酰氧基，所述取代基选自卤素、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基组成的组。
一种制备方法及其中间体

[发明专利]（S）-1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲磺酰基）乙胺的合成方法-CN202011137519.6有效
发明人：李彦雄;徐亮;蒙发明;于永海 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司;佛山奕安赛医药科技有限公司
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07B53/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺的合成方法。包括如下步骤：将1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、手性催化剂、酸和溶剂混合，反应；所述手性催化剂的结构式如式(I)所示，R选自氢原子、烷基、芳香环、烷氧基、卤原子、氨基、氰基、羟基、三氟甲基、硝基、酯基或酰胺基。可一步生成高手性纯度的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺，同时产物易于分离纯化，产率高。
乙氧基甲氧基苯基甲磺酰基乙胺合成方法

[发明专利]HEDGEHOG信号传导途径的喹喔啉抑制剂-CN200580022281.X无效
发明人：迈克尔·F.·T.·凯勒;理查德·戈德史密斯;丹尼尔·P.·萨瑟林 -专利权人：遗传技术研究公司
申请日： 2005-04-29 - 公布日： 2007-08-15 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：NR₄PO或NR₄PO(OH)，其中R₄为H或烷基；R₁选自以下组中：分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基、或烷氧基取代的烷基、环烷基、芳基或杂环；R₂为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基；R₃为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基；m为0－3；n为0－3。
hedgehog 信号传导途径喹喔啉抑制剂

[发明专利]氨茴酸类似物-CN98809866.0无效
发明人： J·R·伦诺克斯;S·A·安塔尼;J·A·布特拉 -专利权人：美国家用产品公司
申请日： 1998-08-03 - 公布日： 2000-11-15 - 主分类号： C07C233/55 文献下载
摘要：用于治疗与经钾通道和氯通道调节的平滑肌收缩有关的疾病的式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地是氢、COOR15、卤素、硝基、氰基、C1－10烷氧基、C1－10卤代烷氧基、磺酸、C1－10烷基磺酰基、C6－12芳基磺酰基、C6－12芳烷基磺酰基、C1－10烷基亚磺酰基、C6－12芳基亚磺酰基、C6－12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1－10烷基磺氨基C6－12芳基磺氨基、C1－10链烷酰基、C6－12芳酰基、C6－12芳烷酰基、氨基、C1－10烷基氨基、C2－10二烷氨基、C6－12芳烷基氨基、C6－12芳基氨基、甲酰氨基、C1－10烷基甲酰氨基、C6－12芳基甲酰氨基、C1－10卤代烷基、C1－10烷基、C2－12链烯基、C6－12芳基、C6－12芳烷基;条件是R4和R5中的至少一个是COOR15;R9是氢、C1－10烷基和C1－10卤代烷基;R10是氢、C1－10烷基、C1－10卤代烷基或C2－12亚烷基;R15是氢、金属阳离子、乙酰氨基、烷氧基乙酰基或能在体内转化为所述羧酸基团的相应基团;虚线是可供选择的双键;条件是当R10是亚烷基基团时,所述双键不存在
氨茴酸类似物

[发明专利]一种阿普斯特的合成方法-CN202111020664.0有效
发明人：钟芳锐;王博斐 -专利权人：深圳华中科技大学研究院;华中科技大学
申请日： 2021-09-01 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，公开了一种阿普斯特的合成方法，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛(I)为原料，通过与手性诱导试剂反应得到(E)‑N‑((R)‑叔丁基亚磺酰基)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)甲亚胺(II)，再与二甲砜反应得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)‑1‑(R)‑叔丁基亚磺酰胺(III)；接着通过酸水解得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基本发明通过对合成路线进行改进，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为原料，利用三步反应即可得到阿普斯特，为合成阿普斯特药物分子给出了一种新路径，并且总收率达到56％，产物光学纯度超过95.5％ee。
一种阿普斯特合成方法

[发明专利]1,2,4－三唑并[1,5－A]嘧啶衍生物治疗偏头痛的用途-CN00807524.7无效
发明人： D·J·希尔;S·L·史密斯 -专利权人：克诺尔股份有限公司
申请日： 2000-03-06 - 公布日： 2002-05-22 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及治疗偏头痛的方法,它包括给予需要的哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物,包括其药学上可接受的盐、溶剂化物、外消旋体、对映体、非对映异构体及其混合物,其中R1代表H或下列基团(被一或多个卤素、氰基、羟基或氨基任选取代)中的一个C1－6烷基、C1－6烷氧基或C1－6链烷酰基;R2和R3独立代表H或下列基团(被一或多个卤素、氰基、羟基或氨基任选取代)中的一个C1－6烷基、C1－6烷氧基、C1－6链烷酰基、C1－6烷硫基、C1－6烷基亚磺酰基、C1－6烷基磺酰基或羟基;R4和R5独立代表H、C1－6烷基或者R4和R5与其连接的碳原子一起代表C3－6亚环烷基(烷基或亚环烷基各自可被一或多个卤素、氰基、羟基、氨基或C1－6烷基任选取代);R6、R7和R8独立代表H、卤素、羟基、巯基、硝基、氰基或者下列基团(被一或多个卤素、氰基、羟基或氨基任选取代;任何氮原子可被一或多个C1－6烷基任选取代)中的一个C1－6烷基、C1－6链烷酰基、C1－6烷氧基、C2－6烷氧基羰基、羧基、C1－6链烷酰氧基、C1－6烷硫基、C1－6烷基亚磺酰基、C1－6烷基磺酰基、C1－6烷基磺酰胺基、氨基磺酰基、氨基甲酰基、C2－6烷基氨基甲酰基或者
嘧啶衍生物治疗偏头痛用途

[发明专利]一种制备喷他佐辛中间体的方法-CN202011573944.X有效
发明人：李文森;张文琦;田雷 -专利权人：和鼎（南京）医药技术有限公司
申请日： 2020-12-28 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： C07C209/28 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法，该方法以价格低廉的乙酰乙酸甲酯为原料，通过甲基化、甲氧基甲酰基化、脱除一个甲氧基甲酰基后，采用还原剂进行还原，将还原产物与烷基磺酰氯反应，生成带有双烷基磺酰基的化合物；将带有双烷基磺酰基的化合物与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应，脱掉一个烷基磺酰基，接上邻苯二甲酰亚胺基；邻苯二甲酰亚胺基产物在碱性条件下发生脱氢反应，生成乙烯基化合物，乙烯基化合物与水合肼反应
一种制备中间体方法

[发明专利]被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含此化合物的药物组合物、其用途及其制备方法-CN200780005669.8无效
发明人：马赛厄斯·埃克哈特;彼得·艾克尔曼;弗兰克·希梅尔斯巴赫;阿奇姆·索尔;利奥·托马斯 -专利权人：贝林格尔.英格海姆国际有限公司
申请日： 2007-02-14 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、(S)-四氢呋喃-3-基氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基、四氢吡喃-4-基氧基、1-乙酰基-哌啶-4-基氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基亚磺酰基、乙磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基，或其衍生物，其中该β-D-吡喃型葡萄糖基的一或多个羟基被选自(C_1-18烷基)羰基、(C_1-18烷基)氧基羰基、苯基羰基及苯基-(C_1-3烷基)-
被吡喃型葡萄糖取代苯甲腈衍生物化合物药物组合用途及其制备方法

[发明专利]PPAR活性化化合物及含该化合物的医药组合物-CN200480025146.6有效
发明人：山嵜行由;當間勉;西川雅大;小澤秀史;奥田步;荒木崇彰;安部一豊;尾田聡一 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2004-09-02 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： C07D235/30 文献下载
摘要：3b、R_4a及R_4b可以相同或不同，表示氢原子、卤原子、硝基、羟基、C_1－4烷基、三氟甲基、C_1－4烷氧基、C_1－4烷基羰基氧基、二C_1－4烷基氨基、C_1－4烷基磺酰氧基、C_1－4烷基磺酰基、C_1－4烷基亚磺酰基或C_1－4烷基硫代基，R_3a和R_3b或R_4a和R_4b结合起来表示亚烷二氧基，X表示氧原子、硫原子或N－R₅(R₅表示氢原子、C_1－4烷基、C_1－4烷基磺酰基或C_1－4烷氧基羰基)，Y表示氧原子、S(O)_l基(l表示0～2的数)、羰基、羰基氨基、氨基羰基、磺酰氨基、氨基磺酰基或NH基，Z表示CH或N，n表示1～6的数，m表示2～6的数。
ppar 活性化化化合物医药组合

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