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- [发明专利]制备磺酰氯化合物的方法-CN201480023931.1有效
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真岛桂介
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武田药品工业株式会社
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2014-02-27
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2018-04-03
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C07D213/71
- 本发明的目的是，提供磺酰基吡咯化合物的制备方法中所使用的中间体的制备方法，所述磺酰基吡咯化合物用作药物。本发明涉及制备磺酰基吡咯化合物(VI)的方法，该方法包括在氯苯或三氟甲苯的溶剂中，将吡啶‑3‑磺酸化合物与五氯化磷反应，得到吡啶‑3‑磺酰氯化合物；然后，不进行分离该吡啶‑3‑磺酰氯化合物，将该吡啶‑3‑磺酰氯化合物与化合物(III)反应，得到化合物(IV)；然后，使化合物(IV)进行还原胺化反应，制备磺酰基吡咯化合物(VI)。(在式(III)中，R2是烃基，等等，R3和R4各自独立地是氢原子)(在式(IV)中，R1是任选取代的吡啶‑3‑基，其它符号如上所定义)(在式(VI)中，R5是烷基，其它符号如上所定义)。
- 制备氯化方法
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