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[发明专利]邻氨基磺酰基苯甲酰肼的制备方法-CN200910093977.1无效
发明人：陈甫雪;付占达 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2009-10-10 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： C07C311/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体的制备方法，特别涉及邻氨基磺酰基苯甲酰肼的制备方法，属于有机合成的中间体制备领域。本发明的制备方法为：(1)投料比确定为邻苯甲酰磺酰亚胺为1摩尔，水合肼1～10摩尔；室温下，将邻苯甲酰磺酰亚胺加入到容器中后，加入无水醇做溶剂，搅拌至充分混合；-5～5℃的冰浴条件下，搅拌下滴加水合肼；(2)30分钟内升温至回流后溶液变澄清；回流温度下继续反应1～15小时；(3)将反应液转移至烧杯中，自然冷却至室温，静置，析出粒状白色晶体，水洗、醇洗、干燥，得到最终产品邻氨基磺酰基苯甲酰肼。
氨基磺酰基苯甲酰肼制备方法

[发明专利]一种磺酰甲脒类化合物及其合成方法和应用-CN202011298221.3有效
发明人：苟铨;谭秋健;赵庆升;李好;陈乾琼 -专利权人：长江师范学院
申请日： 2020-11-18 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D295/15 文献下载
摘要：本发明公开了一种磺酰甲脒类化合物及其合成方法和应用，属于化学合成及药物技术领域，该磺酰甲脒类化合物的结构通式为：；式中，R1、R2片段为环胺或带有不同取代基的环胺，所述取代基为氟、氯、溴、氰基、氨基、芳基、羟基、羰基、酯基、硝基中的至少一种；R3为苯基及其衍生物、萘基及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物中的任意一种本发明是通过简单的催化系统，采用简单易得的N‑甲基三级胺与磺酰胺一步直接脱氢偶联，制备得到的磺酰甲脒类化合物，无污染，该磺酰甲脒类化合物可应用于药物后期衍生中。
一种磺酰甲脒类化合物及其合成方法应用

[发明专利]吡嘧磺隆中间体4-乙氧羰基-5-磺酰胺基-1-甲基吡唑的合成方法-CN201710224125.6有效
发明人：孙永辉;张元元;高建红;孔繁蕾 -专利权人：江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;南京高恒生物科技有限公司
申请日： 2017-04-07 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07D231/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嘧磺隆中间体4‑乙氧羰基‑5‑磺酰胺基‑1‑甲基吡唑的合成方法，具有以下步骤：①由4‑乙氧羰基‑5‑羟基‑1‑甲基吡唑与二甲氨基硫代甲酰氯经缩合反应得到4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基硫代甲酰氧基‑1‑甲基吡唑；②将4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基硫代甲酰氧基‑1‑甲基吡唑经转位重排反应得到4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基甲酰硫基‑1‑甲基吡唑；③将4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基甲酰硫基‑1‑甲基吡唑与氯气经氯磺化反应得到4‑乙氧羰基‑5‑磺酰氯‑1‑甲基吡唑；④将4‑乙氧羰基‑5‑磺酰氯‑1‑甲基吡唑与氨水经氨化反应得到。
吡嘧磺隆中间体羰基胺基甲基吡唑合成方法

[发明专利]N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮的I型结晶及其制造方法-CN200910003043.4有效
发明人：孙飘扬;陈永江;刘全文 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2009-01-13 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明涉及N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢吡咯-2-酮I型结晶及其制备方法。该方法包括将任意晶型或无定型的N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢吡咯-2-酮固体用极性有机溶剂或者它们的水溶液结晶得到N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基本发明所得到的N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢吡咯-2-酮I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
丙基甲基苯基甲磺酰基吡咯结晶及其制造方法

[发明专利]艾瑞昔布的合成方法-CN201810861523.3有效
发明人：莫国宁 -专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
申请日： 2018-08-01 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：步骤：合成2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮：将N‑正丙基‑β‑羟基‑4‑甲磺酰基苯乙胺在由氧化试剂、溶剂和水构成的体系中进行氧化反应，得到2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮；合成艾瑞昔布：将得到的2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮与对甲苯基乙酸酯在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合环化反应，得到艾瑞昔布。
艾瑞昔布合成方法

[发明专利]一种美托哌丙嗪中间体的制备方法-CN201911362266.X有效
发明人：陈剑戈;李斌峰;苑可 -专利权人：暨明医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： C07D279/20 文献下载
摘要：该方法包括如下步骤：(1)以2‑硝基‑4‑甲磺酰基苯硫酚为原料经加氢还原反应得到2‑氨基‑4‑甲磺酰基苯硫酚；(2)所述2‑氨基‑4‑甲磺酰基苯硫酚；与邻二氯代苯或邻二氟代苯发生C‑N/C‑S偶联反应生成2‑甲磺酰基‑10H‑吩噻嗪，其中，步骤(2)是以铁盐为催化剂，N,N,N’,N’‑四甲基‑1，8‑萘二胺为配体。
一种美托哌丙嗪中间体制备方法

[发明专利]喹酞酮化合物，混合着色剂，透射激光的着色树脂组合物，激光焊接产品-CN200580032436.8有效
发明人：菅原修治;畑濑芳辉 -专利权人：东方化学工业株式会社
申请日： 2005-10-04 - 公布日： 2007-08-29 - 主分类号： C09B25/00 文献下载
摘要：在式(1)和(2)的各式中，X：－O－L；L：氢原子、烷基、芳基；Y：氢原子、羟基、巯基、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、烷硫基、芳硫基或杂环硫基SUP>1至R⁸和R¹至R⁴以及R⁹至R¹⁴：氢原子、硝基、羟基、巯基、羧基、氰基、氰硫基、卤原子、烷基、环烷基、芳基、氨基、酰基、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧羰基、氨基甲酰基、氨磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、杂环硫基、烷氧基磺酰基、环烷氧基磺酰基、芳氧基磺酰基或杂环氧磺酰基；式(1)中R⁵至R⁸中的至少一个是羧基，式(2)
喹酞酮化合物混合着色透射激光树脂组合焊接产品

[发明专利]被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法-CN200780015928.5无效
发明人：马赛厄斯·埃克哈特;弗兰克·希梅尔斯巴赫;彼得·艾克尔曼;阿基姆·索尔;利奥·托马斯 -专利权人：贝林格尔.英格海姆国际有限公司
申请日： 2007-05-02 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐。本发明的化合物适用于治疗代谢障碍。在式(I)中，R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-羟基-环丙基、1-羟基-环丁基、1-羟基-环戊基、1-羟基-环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基。
被吡喃型葡萄糖取代苯甲腈衍生物化合物药物组合用途及其制备方法

[发明专利]一种阿普斯特手性胺中间体的合成方法-CN201510107040.0有效
发明人：徐亮;蒙发明;陈汝婷;杨尉;穆罕默德·马卡 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2015-03-11 - 公布日： 2016-11-30 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿普斯特手性胺中间体(S)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)]‑1‑甲磺酰基‑2‑乙胺(V)的合成方法。其特征在于以1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙酮(I)为原料，经不对称氢化还原为甲磺酰基乙醇(II)、甲基磺酰酯(III)、叠氮化(IV)、氢化还原后得到高手性纯度的手性胺中间体(V
一种阿普斯特手性中间体合成方法

[发明专利]芳环上带有苯基取代基的四氢萘和它们在治疗癫痫，中风和脑或脊柱创伤中的应用-CN96193739.4无效
发明人： R·斯沃波达 -专利权人：诺瓦蒂斯有限公司
申请日： 1996-05-03 - 公布日： 2003-09-24 - 主分类号： C07C217/54 文献下载
摘要：本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物，其中R1和R2独立地是氢，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷硫基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，(C2-5)烷酰基，(C1-4)烷基磺酰基或氨磺酰基；R3是氢，羟基，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，卤素，氰基，(C2-5)烷酰基，氨基甲酰基，(C1-4)烷基磺酰氧基或三氟甲基磺酰氧基；R4和R5独立地是氢，(C1-4)烷基，羟基(C2-4)烷基或苯基(C1-4)烷基，或与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基，哌啶子基或哌嗪基。
芳环上带有苯基取代四氢萘它们治疗癫痫中风脊柱创伤中的应用

[发明专利]一种2‑氨基‑(4‑乙基磺酰基)苯酚的合成方法-CN201610413862.6有效
发明人：邵建平;徐竹清;杨海刚;包戚明;张伟伟;郑列伟 -专利权人：杭州福斯特药业有限公司
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基‑(4‑乙基磺酰基)苯酚的合成方法，以4‑甲氧基苯磺酰氯为起始原料，经还原、乙基取代、硝化、脱甲基、2‑氨基‑(4‑乙基磺酰基)苯酚制备共五步反应获得最终产物2‑氨基‑(4‑乙基磺酰基
一种氨基乙基磺酰基苯酚合成方法

[发明专利]一种具有抗缺氧药理活性的N-（2-羟乙基）阿魏酰胺硝酸酯衍生物及其制备方法-CN201010540095.8无效
发明人：许景峰;王金萍;张梅;王占庆;杨永革;赵维娟 -专利权人：许景峰
申请日： 2010-11-10 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明提供一种具有抗缺氧药理活性的通式(I)表示的N-(2-羟乙基)阿魏酰胺硝酸酯衍生物及其制备方法，其具有抗心肌缺血及抗缺氧生物活性，其中，R代表(吗啉-4-基)甲酰基、(4-甲基-哌嗪-1-基)甲酰基或(四氢磺酰噻嗪-4-基)甲酰基。
一种具有缺氧药理活性乙基阿魏硝酸衍生物及其制备方法

[发明专利]3-酰基-2-氧代吲哚-1-羧酰胺抗炎剂的前药化合物的制备-CN89107943.2无效
发明人：托马斯·查尔斯·克劳福德;劳伦斯·艾伦·赖特 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1989-10-17 - 公布日： 1993-09-29 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：公开了制备下式的烯醇醚和酯类的方法，这类化合物可用作已知抗炎和止痛药物3-酰基-2-氧代吲哚-1-羧酰胺的前药形式，式中X和Y各为氢、氟或氯；R1是2-噻吩基或苄基，R是键烷酰基、环烷基羰基、苯基链烷酰基、氯苯甲酰基、甲氧基苄基、苯基、噻吩甲酰基末位烷氧羰基链烷酰基、烷氧羰基、苯氧羰基、1-烷氧基烷基、1-烷氧羰氧基烷基、烷基、烷磺酰基、甲苯磺酰基或二烷氧基氧合磷基。
酰基吲哚羧酰胺抗炎剂化合物制备

[实用新型]对甲砜基甲苯的工业化生产装置-CN201120366925.X有效
发明人：沈高庆;赵丽丰;王宏亮;胡文俊;陶利民;顾群峰;冯明红;静桂兰 -专利权人：浙江嘉化能源化工股份有限公司
申请日： 2011-09-28 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07C317/14 文献下载
摘要：一种对甲砜基甲苯的工业化生产装置，包括对甲苯磺酰氯成盐用的还原反应釜、对甲砜基甲苯合成用的甲基化釜、分液塔、洗涤釜和连续式过滤离心机，其中还原反应釜有三级，互相串联，甲基化釜也有三级，互相串联。应用这种对甲砜基甲苯的工业化生产装置，可以用对甲苯磺酰氯、无水亚硫酸钠、碳酸氢钠及氯甲烷为原料，经过对甲苯磺酰氯成盐，对甲砜基甲苯合成，分离，洗涤、结晶，脱水等工序，连续化生产对甲砜基甲苯，可使劳动强度大为下降
甲砜基甲苯工业化生产装置

[发明专利]一种治疗消化性溃疡的化合物、中间体及制法-CN202211243523.X在审
发明人：吴彪;朱天泽 -专利权人：赛隆药业集团股份有限公司
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了如下反应路线，其中，化合物I的化学名为1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑丙二醇甲胺单富马酸、化合物II为5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯、化合物III为吡啶‑3‑磺酰氯、化合物IV为5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯、化合物V为5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲酰胺、化合物VI为5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲胺、化合物VII为1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑丙二醇甲胺，采用了新的合成路线，价格便宜
一种治疗消化性溃疡化合物中间体制法

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