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[发明专利]替卡格雷中间体及其制备方法-CN201711317936.7有效
发明人：李泽标;肖建喜;许兆青;张庆海;张磊;曹鸿;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明公开了结构如化合物Ⅵ所示替卡格雷中间体，该中间体的制备方法：以化合物Ⅰ为起始原料，在碱作用下，经氨基保护剂进行氨基保护，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下与卤代羧酸酯进行对接，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ经催化氢化或氨解反应脱去氨基保护基，得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ在催化剂作用下脱去保护基，然后与2,2‑二甲氧基丙烷反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在醇类溶剂中与草酸形成草酸盐，得到终产品化合物Ⅵ；该制备方法副反应少
制备卡格脱去大规模工业化生产二甲氧基丙烷草酸氨基保护基氨基保护剂产品化合物催化剂作用卤代羧酸酯氨基保护氨解反应产品纯度醇类溶剂催化氢化合成路线起始原料强碱作用草酸盐副反应碱作用存储运输

[发明专利]他唑巴坦中间体的制备方法-CN201811636059.4有效
发明人：李文森;张文琦 -专利权人：和鼎（南京）医药技术有限公司
申请日： 2018-12-29 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： C07D499/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备他唑巴坦的中间体的方法，该方法包括步骤：(1)在6‑氨基青霉烷酸的氨基上引入氨基保护基，然后采用氧化剂进行氧化，得到化合物1；其中，所述氨基保护基优选为Boc；(2)化合物1与醇化合物进行酯化反应，得到化合物2，所述醇化合物选二苯甲醇；(3)将化合物2脱去Boc‑NH‑基团，得到他唑巴坦中间体。本发明通过采用Boc等保护基对6‑APA的氨基进行保护，可以使生成的氨基保护产物水溶性差，但化学性质稳定，且第一步不需要浓缩，可以直接进入下一步的氧化反应，这两步的总收率达到80％。
唑巴坦中间体制备方法

[发明专利]4-吡啶酮化合物及其对于癌症的用途-CN200980110025.4有效
发明人：罗伯特·C·利文斯顿;威廉·P·加拉格尔 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2009-01-22 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明本申请披露了制备式(I)化合物的方法，包含以下步骤：(a)使式(II)的苯胺化合物和式(III)的羧酸化合物或其活化的羧酸化合物反应，得到式(IV)化合物；和(b)使与所述式(IV)化合物连接的所述受保护的氨基转化为氨基，得到所述式(I)化合物；其中PAm是受保护的氨基。本发明也披露了制备式(II)、(III)和(IV)的化合物的方法。
吡啶化合物及其对于癌症用途

[发明专利]一种4,4’-二氨基三联苯的合成方法-CN202111604704.6在审
发明人：郭金涛;宋斌;阮群奇;张健;高翔;侯荣波;王卫锋;陈伟;张鹏 -专利权人：阜阳欣奕华材料科技有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本申请具体公开了一种4,4’‑二氨基三联苯的合成方法，一种4,4’‑二氨基三联苯的合成方法，以对溴苯胺为原料，包括以下步骤：S1，对对溴苯胺进行氨基保护，得到化合物1；S2，将化合物1用格氏试剂进行格氏交换，得到化合物2；S3，将化合物2用丁基锂作用得到化合物3；S4，向化合物3中加入对二溴苯，并与化合物3进行偶联，得到化合物4；S5，对化合物4进行脱保护，得到产品4,4’‑二氨基三联苯。本申请的制备方法具有提高4,4’‑二氨基三联苯转化率的优点。
一种氨基联苯合成方法

[发明专利]一种化合物及其制备方法和作为氨基保护试剂的用途-CN202311194775.2在审
发明人：祁伟;牟勇;雍刚;邓小艳;李政洋;张鑫 -专利权人：成都泰和伟业生物科技有限公司;甘肃泰友生物科技有限公司
申请日： 2023-09-15 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07C311/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种化合物及其制备方法和作为氨基保护试剂的用途，属于多肽合成领域。该化合物的结构如下所示：#imgabs0#，Fmoc为9‑芴甲氧羰基。该化合物的制备方法包括以下步骤：（1）盐酸甲羟胺与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物1；化合物1的结构为#imgabs1#；（2）化合物1与9‑芴甲基氯甲酸酯反应，即得。该化合物可以作为氨基保护试剂用于合成多种Fmoc‑保护氨基酸，这种合成Fmoc‑保护氨基酸的方法避免了杂质Fmoc‑β‑Ala‑OH的生成，降低了终产品的精制难度，在多肽固相合成中具有广阔的应用前景。
一种化合物及其制备方法作为氨基保护试剂用途

[发明专利]一种3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法-CN202011352130.3有效
发明人：刘足和;方靖;舒恺;张力 -专利权人：南京杰运医药科技有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，包括S1：化合物I与化合物II环合反应得化合物III；S2：化合物III在卤化氢气体作用下得化合物IV；S3：用化合物IV与有机磺酰胺在碱存在下反应得化合物V；S4：化合物V与酸反应得到化合物VI。该3‑氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法引进芳、烷磺酸基对两个氨基进行保护，脱保护时，可以使用单一反应条件，有效减少操作步骤；用苄基保护氨时，脱保护要用到贵金属钯和高压催化加氢，生产成本高，操作风险性高，使用芳、烷磺酸基保护，脱保护只需用酸催化水解，反应条件温和。
一种氨基吡咯烷盐酸合成方法

[发明专利]一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法-CN201410368294.3有效
发明人：姚庆佳;邴贵芳;徐扬军 -专利权人：天津市斯芬克司药物研发有限公司
申请日： 2014-07-30 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法，该化合物为5-胺-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶，制备方法如下：(1)浓盐酸和硝酸对化合物1进行硝基化反应，得到化合物2；(2)化合物2经氨基的Boc保护得到化合物3；(3)金属镍将化合物3硝基还原为氨基得到化合物4；(4)醋酸酐对化合物4的氨基进行乙酰基化保护得到化合物5；(5)化合物5闭环形成吡唑并吡啶结构，得到化合物6；(6)化合物6去乙酰基得到化合物7；(7)化合物7去Boc得终产品化合物8；所得终产物在预防和治疗治疗神经系统疾病方面具有广泛应用前景。
一种吡唑吡啶化合物及其制备方法

[发明专利]一种3-氨基-5-羟基-四氢吡喃及其盐的制备方法-CN201810494028.3有效
发明人：李继龙;祁磊;费勤龙;李辉 -专利权人：南京药石科技股份有限公司;南京富润凯德生物医药有限公司
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D309/14 文献下载
摘要：本发明公开了3‑氨基‑5‑羟基‑四氢吡喃及其盐的制备方法及应用，包括以下步骤：以2H‑吡喃‑3,5(4H,6H)‑二酮(化合物II)为原料，经过胺化反应得到化合物III；化合物III结构中氨基经过叔丁氧羰基保护得到化合物IV；化合物IV再经过两步还原分别得到化合物V和化合物VI；最后脱叔丁氧羰基保护基再成盐得到3‑氨基‑5‑羟基‑四氢吡喃(化合物I)及其盐。
一种氨基羟基四氢吡喃及其制备方法

[发明专利]一种手性光学纯（S）-3-氨基戊酸的合成方法-CN201410453116.0无效
发明人：王晓季;王李平;刘帅;黄双平;覃双林;王高鹏;陈世鹏;孙猛;冷晓 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2014-09-09 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07C271/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性光学纯(S)-3-氨基戊酸(VI)的合成方法，以天然化合物氨基酸L-(-)-2-氨基丁酸(I)为起始原料，在有机溶剂中以二碳酸二叔丁酯对化合物(I)分子中的氨基进行保护制得N-叔丁氧羰基-2-氨基丁酸(II)；化合物(II)经酰氯化反应得到为N-叔丁氧羰基-2-氨基丁酰氯(III)；将化合物(III)溶于有机溶剂中，使其与三甲基硅重氮甲烷反应，制得增加一个碳原子的重氮酮的化合物(IV)；将化合物(IV)在苯甲酸银的存在下于甲醇中进行Wolff重排反应得化合物(V)；在碱性条件下将化合物(V)的甲酯水解，得化合物叔丁氧羰基保护的(S)-3-氨基戊酸(VI)。
一种手性光学氨基戊酸合成方法

[发明专利]单胺基抑制剂类中间体2-乙酰氨基-2-苄基丙二酸单乙酯的合成方法-CN201710223845.0有效
发明人：茅仲平;马东旭;张磊 -专利权人：苏州汉德创宏生化科技有限公司
申请日： 2017-04-07 - 公布日： 2019-03-22 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种单胺基抑制剂类中间体2‑乙酰氨基‑2‑苄基丙二酸单乙酯的合成方法，通过以下步骤制备：第一步：化合物I氨基丙二酸二乙酯与二碳酸二叔丁酯进行氨基保护得到化合物II二乙基2‑Boc‑氨基丙二酸；第二步：化合物II与溴苄反应得到化合物III 2‑(N‑(叔丁氧羰基)氨基)‑2‑苄基丙二酸二乙酯；第三步：化合物III脱去单酯获得化合物IV 2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯；第四步：化合物IV脱氨基保护基得到化合物V 2‑氨基‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯；第五步：化合物V经乙酰化反应制得化合物VI 2‑(N‑乙酰基氨基)‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯。
丙二酸单乙酯苄基氨基苄基丙二酸乙酰氨基单胺基单乙酯抑制剂氨基丙二酸二乙酯苄基丙二酸二乙酯合成二碳酸二叔丁酯叔丁氧羰基氨基脱氨基保护基氨基丙二酸叔丁氧羰基乙酰化反应乙酰基氨基后处理氨基保护二乙基单酯收率脱去溴苄制备

[发明专利]酯化合物的制造方法-CN201280026142.4无效
发明人：池本哲哉;利奥波德·姆帕卡·卢泰特;相川利昭 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2012-05-17 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明可通过包含下述工序A～工序G的酯化合物（1）或其盐的制造方法制造作为医药、农药等的制造中间体有用的酯化合物（1）或其盐。〔工序A〕使醛化合物（2）与硝基甲烷反应的工序；〔工序B〕使所得的硝基醛化合物（3）与醇反应的工序；〔工序C〕对所得的硝基缩醛化合物（4）进行还原的工序；〔工序D〕对所得的氨基缩醛化合物（5）的氨基进行保护的工序；〔工序E〕对所得的保护的氨基缩醛化合物（6））进行酸处理、碱处理，使得到的产物与氰化剂反应的工序；〔工序F〕对所得的腈化合物（7）进行水解处理的工序；〔工序G〕将所得的保护的氨基酸化合物（8）的R⁵基置换为氢原子并对羧基进行保护的工序。
酯化制造方法

[发明专利]一种制备喷他佐辛中间体的方法-CN202210621250.1在审
发明人：李文森;夏新成;张文琦;黄丽萍 -专利权人：和鼎（南京）医药技术有限公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D211/48 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域并提供了一种纯化式113‑C化合物的粗品方法以及利用该纯化后的113‑C化合物制备喷他佐辛中间体的方法。本发明的纯化式113‑C化合物的粗品方法包括步骤：(11)将化合物113‑C的粗品与氨基保护试剂进行氨基保护反应，经第一后处理得到N‑保护的化合物；(12)在碱性条件下，将步骤(11)得到的生成N‑保护的化合物脱去所述N‑保护化合物的氨基保护基，经第二后处理得到纯化后的113‑C。本发明通过先将化合物113‑C中的氨基先保护起来，再脱去氨基保护基团的手段，解决113‑C纯化难的问题，一步纯化收率达到85％，纯度达到要求。
一种制备中间体方法

[发明专利]一种具有规则排列氨基酸的纳米层状化合物及其制备方法-CN200910133216.4无效
发明人：姚建;刘婉君 -专利权人：上海大学
申请日： 2009-03-25 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有规则排列氨基酸的纳米层状结构化合物及其制备方法，属于有机纳米层状化合物制备技术领域。本发明利用已经合成的带有规则排列酰氯的纳米层状化合物同氨基以外的活性基团被保护的天然(L型)和外消旋(DL型)氨基酸进行酰胺化接枝反应，然后利用保护基去除剂去除氨基酸的保护基，最终得到稳定的，具有规则排列氨基酸的纳米层状化合物
一种具有规则排列氨基酸纳米层状化合物及其制备方法

[发明专利]一种双不同保护氨基酸的合成方法-CN201910212593.0在审
发明人：葛胜祥;袁伟芳;徐红岩 -专利权人：康化（上海）新药研发有限公司
申请日： 2019-03-20 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种双不同保护氨基酸的合成方法，主要解决现有合成方法存在的反应条件苛刻危险、不适合放大生产等技术问题。技术方案为：一种双不同保护氨基酸的合成方法，包括以下步骤：氨基醇在碱性试剂的作用下加入Boc₂O、Alloc‑Cl或Cbz‑Osu中的一种，得到化合物1；与甲基磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应后得到中间体，然后在丙酮中加入卤代物加热回流，得到化合物2；化合物2在碱性试剂的作用下与乙酰氨基丙二酸二乙酯缩合，生成化合物3；化合物3溶解于醇和水中，加入无机碱加热水解脱羧，得到化合物4；化合物4在去离子水中加入乙酰化酶，酶解得到化合物5；氨基酸保护：化合物5在碱性试剂作用下，加入Fmoc‑Osu、Cbz‑OSu、Alloc‑Cl或Boc₂O中的一种反应，得到目标化合物A。
碱性试剂氨基酸合成水中乙酰氨基丙二酸二乙酯对甲苯磺酰氯氨基酸保护甲基磺酰氯目标化合物生成化合物反应条件放大生产氨基醇加热水卤代物无机碱乙酰化丙酮酶解缩合离子溶解解脱

[发明专利]酪氨酸氨基脲腙盐酸盐，其合成方法及其用途-CN201810496509.8有效
发明人：赵新俊;孙利权;高汉荣;陈有刚;陈艳丽 -专利权人：富乐马鸿凯（大连）医药有限公司
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07C281/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成酪氨酸氨基脲腙盐酸盐的方法。具体地，所述方法包括a)使酪氨酸发生酯化反应，以得到酯化中间体2；b)对酯化中间体2中的氨基和酚羟基进行保护，以得到式3表示的化合物；c)还原式3表示的化合物以得到式4表示的化合物；d)氧化式4表示的化合物以得到式5表示的化合物；e)使式5表示的化合物与氨基脲反应，以得到式6表示的化合物；f)使式6表示的化合物进行脱保护，以得到式7表示的酪氨酸氨基脲腙盐酸盐；其中，R表示甲基、乙基或丙基；R1为能同时用于氨基和酚羟基的保护基。此外，本发明还涉及该酪氨酸氨基脲腙盐酸盐及其用途。
酪氨酸氨基盐酸合成方法及其用途

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