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[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐工艺杂质的制备及其应用-CN201810099676.9在审
发明人：贾慧娟;陈岩;任晓慧;武凯洋 -专利权人：北京睿创康泰医药研究院有限公司
申请日： 2018-01-31 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐9‑[(R)‑2‑[[(S)‑[[(S)‑1‑(异丙氧基羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤半富马酸盐的工艺杂质及其制备方法，其中所述杂质选自化合物A，(S)‑异丙基2‑(((R)‑((((R)‑1‑(6‑氨基‑9H‑9‑嘌呤基)‑2‑丙基)氧)甲基)(甲氧基)氧膦基)氨基)丙酸酯富马酸盐等。
氨基富马酸盐工艺杂质替诺福韦甲氧基丙基酚胺制备异丙氧基羰基半富马酸盐苯氧基氧膦丙酸酯腺嘌呤氧膦基异丙基嘌呤基乙基应用

[发明专利]新的吡啶基氰基胍化合物-CN02810102.2有效
发明人： F·比约克林 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2002-05-24 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：、氰基、硝基、羧基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、烷基羰基氨基、硫代、氨基磺酰基、烷基磺酰氨基、羟基磺酰氧基、二羟基膦酰氧基或膦酰基；X为直链或支链、饱和或未饱和C_1－12烃二基，并任选被如下基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、烷基羰基氨基、硫代、氨基磺酰基、烷基磺酰氨基、羟基磺酰氧基、二羟基膦酰基氧基或膦酰基；Y为键、O、C(O)、S、S(O)、S(O)₂、C(O)O、NH、C(O)NH、OC(O)或NHC(O)；Z为有5－12个环原子的芳香或非芳香杂环基，任选被如下基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基烷基，或者一个直链或支链、饱和或未饱和的C_1－4烃基，该烃基任选被如下基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基或氨基烷基；前提是R1不与吡啶环中的氮原子连接。
吡啶基氰基胍化合物

[发明专利]钴催化的不对称氢化制备旋光性氧膦基氨基丁酸类化合物的新方法-CN201910143865.6在审
发明人：王炼;张业武;成贞辉;郑智慧;孙素丽;赵根根;颜新天;李晨亮;吕从高 -专利权人：洪湖市一泰科技有限公司
申请日： 2019-02-27 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07F9/30 文献下载
摘要：本发明提供一种钴催化的不对称氢化制备旋光性氧膦基氨基丁酸类化合物的新方法，所述旋光性氧膦基氨基丁酸类化合物由通式(1)所示的化合物在钴盐—旋光性膦配体—锌催化体系下与氢气进行不对称氢化得到；所述钴盐—旋光性膦配体—锌催化体系由钴盐、旋光性膦化合物和锌粉组成；通式(1)所示的化合物的结构式为：通式(sub>～C₄的烷基，R₃为C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷氧基、芳基、本发明可低成本、高效且高对映选择性地制备L‑2‑氨基‑4‑(羟甲基氧膦基)丁酸的重要中间体旋光性氧膦基氨基丁酸类化合物。
丁酸烷基氧膦基氨基类化合物不对称氢化旋光性膦钴盐制备旋光性催化体系氢原子旋光性配体催化氨基重要中间体氢气低成本芳氧基烷氧基氧膦基苄氧基羟甲基芳基锌粉制备

[发明专利]一种草铵膦脱氢酶突变体及其在生产L-草铵膦中的应用-CN201910751249.9有效
发明人：薛亚平;程峰;李恒;郑裕国 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2020-12-25 - 主分类号： C12N9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种草铵膦脱氢酶突变体及其在多酶偶联生产2‑氨基‑4‑(羟基甲基氧膦基)‑L‑丁酸铵中的应用，所述草铵膦脱氢酶突变体是将SEQ ID No.2、SEQ ID No.4、SEQ ID No.6所示氨基酸第375位进行单突变获得的。本发明制备的草铵膦脱氢酶突变体DyGDH‑V375S的比酶活较母本草铵膦脱氢酶提升了11‑12倍，最大底物2‑氨基‑4‑(羟基甲基氧膦基)‑D/L‑丁酸铵投料达到800mM，该草铵膦脱氢酶突变体更具工业应用前景
种草脱氢酶突变体及其生产草铵膦中的应用

[发明专利]N－[3－(叔丁氧羰基氨基)丙基]－2－氨基乙基膦酸二烷基酯的制备方法-CN200310120120.7无效
发明人： A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德 -专利权人：惠氏公司
申请日： 1998-07-31 - 公布日： 2004-09-08 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：式I的[2－((8，9)－二氧代－2，6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基)乙基]膦酸的制备方法，该化合物是在与兴奋性氨基酸过多释放有关的情况下用作抗惊厥剂和神经保护剂的NMDA拮抗剂，其中将3－氨基丙基氨基甲酸1，1－二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应得到N－[3－(叔丁氧羰基氨基)丙基]－2－氨基乙基膦酸二烷基酯(d)；将(d)与3，4－二烷氧基环丁－3－烯－1，2－二酮反应得到[3－[[2－(二烷氧基磷酰基)乙基]－(2－烷氧基－3，4－二氧代－1，2－环丁烯－1－基)氨基]丙基－氨基甲酸1，1－二甲基乙酯(e)；在三氟乙酸中将(e)脱保护并环化得到[2－((8，9)－二氧代－2，6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基)乙基]膦酸二烷基酯(c)；用溴三甲基硅烷处理(c)得到化合物(I)。
叔丁氧羰基氨基丙基乙基膦酸二烷基制备方法

[发明专利][2－((8,9)－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1（7）－烯－2－基]乙基膦酸的制备方法-CN98807848.1无效
发明人： A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德 -专利权人：惠氏公司
申请日： 1998-07-31 - 公布日： 2004-05-12 - 主分类号： C07F9/645 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮杂双环[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸的制备方法，该化合物是在与兴奋性氨基酸过多释放有关的情况下用作抗惊厥剂和神经保护剂的在本发明方法中，将3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应，得到N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯(d)，产率80％。将(d)与3，4-二烷氧基环丁-3-烯-1，2-二酮反应，得到[3-[[2-(二烷氧基磷酰基)乙基]-(2-烷氧基-3，4-二氧代-1，2-环丁烯-1-基)氨基]丙基-氨基甲酸1，1-二甲基乙酯(e)，在三氟乙酸中将(e)脱保护并环化，得到[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮杂双环[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸二烷基酯(c)，产率58％。用溴三甲基硅烷处理该膦酸二乙酯(c)，得到化合物(I)。∴
二氧二氮杂双环 5.2 乙基制备方法

[其他]制备L-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)丁酸的新方法-CN87105130无效
发明人：今井敏;村上健;原修;宫道慎二;熊田要市;安田弘行;高根信彦;吉泽八十代;齐藤敏则;小川弘;武部英月;佐藤笃行;长冈行藏;深津俊三;冈田明 -专利权人：明治制菓株式会社
申请日： 1987-06-08 - 公布日： 1988-06-15 - 主分类号： C12P13/04 文献下载
摘要：本发明提供了在一种或多种氨基给予体存在下，如α-氨基酸存在下，制备L-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-丁酸(L-AMPB)的一种新方法，包括用一种或多种氨基转移酶或用一种或多种能产生氨基转移酶的微生物处理4-(羟基甲基氧膦基)-2-氧代-丁酸(OMPB)。
制备氨基羟基甲基氧膦基丁酸新方法

[发明专利]二氯化[三(二甲氨基)磷鎓基氨基]三[三(二甲氨基)正膦亚基氨基]鏻及其制备方法-CN98124083.6有效
发明人：升忠仁;柴原敦;林贵臣;原烈;船木克彦;清野真二;水谷一美;高木卯三治 -专利权人：三井化学株式会社
申请日： 1998-12-22 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C07F9/535 文献下载
摘要：本发明涉及新的、有用的二氯化[三(二甲氨基)磷鎓基氨基]三[三(二甲氨基)正膦亚基氨基]鏻。本发明还涉及氢氧化四[三(二甲氨基)正膦亚基氨基]鏻的制备方法以及萃取或分离有关物质的方法，通过将氯化氢与氯化四[三(二甲氨基)正膦亚基氨基]鏻相接触可制得二氯化[三(二甲氨基)磷鎓基氨基]三[三(二甲氨基)正膦亚基氨基]鏻，然后通过将二氯化物的水溶液与OH-型离子交换树脂相接触能制得氢氧化四[三(二甲氨基)正膦亚基氨基]鏻，它是重要的烯化氧聚合催化剂。
氯化二甲氨基磷鎓基正膦亚基及其制备方法

[发明专利]一种二氧膦基氨基甲烷类化合物的制备方法-CN201710769183.7有效
发明人：郭维斯;孙永旭;文丽荣;李明 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2017-08-31 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： C07F9/53 文献下载
摘要：本发明公开了属于有机合成技术领域的一种二氧膦基氨基甲烷类化合物的制备方法。所述方法为：向反应器中，加入异硫氰酸芳基酯和二芳基膦氧，油浴控温120℃搅拌至反应完毕，向体系中加入乙酸乙酯，析出白色固体，抽滤，乙酸乙酯洗涤，得到纯净的目标产物。本发明所提供的二氧膦基氨基甲烷类化合物的制备方法具有科学合理，无溶剂，无催化剂，方法简单，环境友好等特点。
氨基甲烷二氧膦基类化合物制备乙酸乙酯异硫氰酸芳基酯有机合成技术反应方程式析出二芳基膦环境友好目标产物无催化剂反应器无溶剂抽滤控温油浴洗涤

[发明专利]一种制备L-草铵膦的方法-CN202210587381.2有效
发明人：欧阳鹏飞;胡辰;钱小龙;戴忆思;张雄寅;张傲南 -专利权人：苏州百福安酶技术有限公司
申请日： 2022-05-25 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C12P13/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种利用谷氨酸脱氢酶制备L‑草铵膦的方法，包括如下步骤：以4‑(羟基‑(甲基)氧膦基)‑2‑氧代丁酸为底物，在氨基供体存在下，使用谷氨酸脱氢酶SEQ ID NO:2或者其V375突变体催化不对称还原胺化反应，得到L‑草铵膦。本发明还公开了一种合成底物4‑(羟基‑(甲基)氧膦基)‑2‑氧代丁酸的新方法。
一种制备草铵膦方法

[发明专利]2’－(2,6－二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物及其制备方法-CN200810033301.9无效
发明人：傅磊;邹燕;彭英丹;陈尧;张健存 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2008-01-31 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种2’－(2，6－二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以2－氯乙醇、多聚甲醛和亚磷酸三酯为原料合成侧链，再与2，6－二(取代)氨基嘌呤缩合、嘌呤环8位溴化等反应，合成2’－(2，6－二(取代)氨基－8－溴嘌呤－9－)乙氧甲膦酸二酯，并以此为合成中间体，得到(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－9－)乙氧甲膦酸的衍生物；或2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤直接与侧链缩合反应，再脱去膦酸上的保护基，得(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－8－)乙氧甲膦酸的衍生物
取代氨基嘌呤乙氧甲膦酸衍生物及其制备方法

[发明专利]4-二甲氨基苯甲酰基二苯氧膦或者4-二正己基氨基苯甲酰基二苯氧膦的合成方法-CN201810639220.7有效
发明人：邹建平;李成坤;周志豪;张沛之;张令 -专利权人：苏州大学
申请日： 2016-09-09 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07F9/53 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑二甲氨基苯甲酰基二苯氧膦或者4‑二正己基氨基苯甲酰基二苯氧膦的合成方法。本发明使用（杂）芳基甲醇衍生物为起始物，原料易得，种类很多；利用本发明方法得到的产物类型多样，用途广泛，作为配体与铑配位用于催化合成各类醛；膦酰基取代（杂）芳基甲醇可以方便地转化为膦酰基类化合物，该类化合物作为光引发剂
二甲氨基苯甲酰基二苯氧膦或者二正己基合成方法

[发明专利]制备抗病毒核苷酸类似物的方法-CN201280048965.7有效
发明人：丹尼斯·A·科尔比;安德鲁·安东尼·马丁斯;本杰明·詹姆斯·罗伯茨;罗伯特·威廉·斯科特;妮科尔·S·怀特 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2012-10-03 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及分离9‑{(R)‑2‑[((S)‑{[(S)‑1‑(异丙氧基羰基)乙基]氨基}苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基}腺嘌呤(化合物16)的方法；以高非对映异构体纯度制备中间体化合物13和15的方法；和制备中间体化合物9‑{(R)‑2‑[((S)‑{[(S)‑1‑(异丙氧基羰基)乙基]氨基}苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基}腺嘌呤具有抗病毒性质。
制备抗病毒核苷酸类似物方法

[发明专利]用于制备温度稳定的开环聚环烯烃的方法-CN201980036258.8有效
发明人： K·米科伊内;V·科莱瓦;D·I·哈肯贝格尔;P·瓦斯克斯托兰 -专利权人：赢创运营有限公司
申请日： 2019-03-29 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C08G61/08 文献下载
摘要：通过加入烷基乙烯基醚来终止开环聚环烯烃的聚合。然后加入化合物A，其中化合物A具有特征i）或ii）中的至少一个：i）至少一个选自下述的官能团：伯氨基、仲氨基、叔氨基、硫醇基、酯基、碳酸酯基团、缩醛基、醛基、羰基、酰胺基、亚氨基、肟基、硫酯基、腈基、硫氰酸酯基、伯酮亚氨基、仲酮亚氨基、伯醛亚氨基、仲醛亚氨基、亚磺酰基、氧化胺基、羧基、膦基、氧化膦基、膦酰基或或ii）至少一个具有3至14个环原子的饱和或不饱和脂族或芳族的杂环的环，其中所述环原子包含至少一个碳原子和选自氧
用于制备温度稳定开环烯烃方法

[发明专利]制备抗病毒核苷酸类似物的方法-CN201710365515.5有效
发明人：丹尼斯·A·科尔比;安德鲁·安东尼·马丁斯;本杰明·詹姆斯·罗伯茨;罗伯特·威廉·斯科特;妮科尔·S·怀特 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2012-10-03 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及分离9‑{(R)‑2‑[((S)‑{[(S)‑1‑(异丙氧基羰基)乙基]氨基}苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基}腺嘌呤(化合物16)的方法；以高非对映异构体纯度制备中间体化合物13和15的方法；和制备中间体化合物9‑{(R)‑2‑[((S)‑{[(S)‑1‑(异丙氧基羰基)乙基]氨基}苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基}腺嘌呤具有抗病毒性质。#imgabs0#
制备抗病毒核苷酸类似物方法

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