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[发明专利]MAGL抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202310160197.4在审
发明人：张贵民;李涛;姜明敏 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2022-02-08 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：本发明的目的是提供MAGLZ‑Ⅱ‑11在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明公开了MAGLZ‑Ⅱ‑11的抗肿瘤活性，体外实验显示MAGLZ‑Ⅱ‑11对多种肿瘤株的显著的抑制活性，抑制肿瘤细胞增殖。动物试验表明MAGLZ‑Ⅱ‑11具较好的体内抗动物移植性肿瘤的作用。
magl 抑制剂制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]酸枣的活性部位及其制备方法与应用-CN201210137229.0有效
发明人：段金廒;郭盛;钱大玮 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2012-05-07 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K36/725 文献下载
摘要：本发明公开了一种酸枣的葡果糖浆、膳食纤维、抗氧化活性部位和抗肿瘤活性部位及其制备方法和应用，本发明以酸枣果肉为原料，乙醇提取，残渣制成酸枣膳食纤维粉；醇提液经大孔树脂分离，依次用水、不同浓度乙醇洗脱，水洗脱液得酸枣葡果糖浆；低浓度乙醇洗脱液得抗氧化活性部位，高浓度乙醇洗脱液，加低极性有机溶剂萃取，得酸枣抗肿瘤活性部位。本发明利用废弃物酸枣果肉为原料，以现代提取分离手段和药理活性筛选相结合的方法提取其活性组分，变废为宝，抗氧化活性部位可清除多种自由基，有望开发成抗氧化及抗衰老药物；抗肿瘤有效部位，活性成分更清楚、含量高，对多种肿瘤细胞具有很好的抑制和杀灭作用，有望开发成新的抗肿瘤药物。
酸枣活性部位及其制备方法应用

[发明专利]一种栝楼抗肿瘤活性蛋白及其制备方法和应用-CN201410352718.7在审
发明人：宋莉;常姣;李卓玉;李汉卿;晋晓婷 -专利权人：山西大学
申请日： 2014-07-23 - 公布日： 2014-10-29 - 主分类号： C07K14/415 文献下载
摘要：本发明提供了一种栝楼抗肿瘤活性蛋白及其制备方法，以及该蛋白在制备抗肿瘤药物中的应用。其制备方法是将全栝楼粉碎，加入蛋白提取液4℃搅拌过夜，随后加入预冷的丙酮低温沉淀蛋白，离心后用蛋白提取液溶解得到栝楼粗蛋白；采用硫酸铵分级沉淀、阴离子交换色谱和凝胶过滤色谱对栝楼粗蛋白中抗肿瘤活性组分进行筛选、分离及纯化，得到栝楼抗肿瘤活性蛋白。该蛋白可明显抑制大肠癌DLD1细胞、乳腺癌MCF-7细胞、膀胱癌T24细胞和宫颈癌HeLa细胞的存活，可以在制备抗肿瘤药物中应用。
一种栝楼抗肿瘤活性蛋白及其制备方法应用

[发明专利]含苯并二氢吡喃螺环氧化吲哚化合物在抗肿瘤药物开发中的应用及其药物组合物-CN202110199025.9在审
发明人：林宁;陈清;王碧川 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2021-02-22 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： A61K31/407 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物领域，含苯并二氢吡喃螺环氧化吲哚衍生物作为一类新型螺环氧化吲哚类结构，与常规药用载体制成药物组合物，通过体外抗肿瘤活性实验研究，本发明化合物均显示出不同程度的抗肿瘤细胞增殖活性，低浓度时即可强效抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞产生G2/M期阻滞，并促发肿瘤细胞凋亡。体内抗肿瘤实验研究表明，本发明化合物能够明显抑制荷瘤鼠体内肿瘤生长。该类化合物的制备过程简单易行，原料价格低廉，易于获取；因此，这类新型含苯并二氢吡喃螺环氧化吲哚结构为抗肿瘤新药开发提供了基础，具有良好的临床应用前景。
二氢吡喃螺环氧化吲哚化合物肿瘤药物开发中的应用及其组合

[发明专利]一种抗肿瘤药物及异烟肼在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201910391597.X有效
发明人：吴志刚;董晓琴 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2019-05-13 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： A61K31/4409 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物及异烟肼在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明中异烟肼在制备抗肿瘤药物中的应用，所述抗肿瘤药物为化疗药物及其增强剂的复合制剂；所述异烟肼用作化疗药物的增强剂。所述复合制剂通过促进肿瘤细胞氧化和阻断细胞活性氧清除通路，使肿瘤细胞内活性氧的水平提高从而增强化疗药物杀灭肿瘤细胞的能力。本发明有效降低了同等疗效下抗肿瘤化疗药物的使用量，不仅对肿瘤细胞的抑制作用更强，且具有选择性，即正常细胞受损小，有效降低多柔比星的毒副作用，提供了一种更加安全有效的化疗给药方法，具有较强的推广价值。
一种肿瘤药物异烟肼制备中的应用

[发明专利]一种具有抗肿瘤作用化合物及其制备方法和用途-CN201510121365.4在审
发明人：王富乾;张耕;张勇慧 -专利权人：武汉市中西医结合医院
申请日： 2015-03-19 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了提供一种具有抗肿瘤作用化合物及其制备方法和用途。本发明通过Chaetomium sp 88194发酵产物中具有抗肿瘤作用化合物Chaetocochins G对4种人体肿瘤细胞抗肿瘤活性研究，发现化合物Chaetocochins G对白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7721)、肺癌(A-549)、和结肠癌(SW480)肿瘤细胞细胞增殖有抑制活性。可以预期发展成为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
一种具有肿瘤作用化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种天然活性药物-多糖靶向复合物的制备及其抗肿瘤的应用-CN201310742883.9有效
发明人：姚静;李园珂;周建平 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-12-30 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有抗肿瘤活性和靶向性的天然活性药物-多糖靶向复合物。这类偶联物通过化学接枝将天然活性药物引入多糖骨架上，与具有靶向传递能力的配体—二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-茴香酰胺物理混合，形成天然活性药物-多糖靶向复合物，在水中可以自组装形成纳米胶束，其特征包括：1)具有靶向传递能力，提高制剂的肿瘤转运效率，减少不良反应，增加患者的耐受性；2)疏水基团形成的疏水内核可以物理包裹抗肿瘤药物，显著改善抗肿瘤药物的水溶性；3)通过化学偶联及物理包裹抗肿瘤药物，可以实现肿瘤联合治疗的效果
一种天然活性药物多糖靶向复合物制备及其肿瘤应用

[发明专利]一种抗肿瘤药物前药、药物组合物及在肿瘤靶向治疗领域的应用-CN202210719332.X在审
发明人：李荀;李志宇;王海钠;刘兆鹏;舒筱彤 -专利权人：烟台邦杰生物科技有限公司
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D239/553 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗肿瘤药物前药、药物组合物及在肿瘤靶向治疗领域的应用。为了提供一种具有肿瘤靶向特异性识别和聚集作用的抗肿瘤前药，本发明提供了如下式I或式II所示的抗肿瘤前药：经验证，上述抗肿瘤药物修饰方式能够有效提高抗肿瘤药物的抗肿瘤活性，还提供了一种协同抗肿瘤给药方式，具有良好的临床应用价值。
一种肿瘤药物组合靶向治疗领域应用

[发明专利]一种多肽类抗肿瘤活性化合物、药物组合物及在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202211696531.X在审
发明人：刘超;胡勇 -专利权人：江苏科缔思生物科技有限公司
申请日： 2022-12-28 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体为一种多肽类抗肿瘤活性化合物、药物组合物及在制备抗肿瘤药物中的应用，该多肽类抗肿瘤活性化合物具有抑制肝癌HepG2细胞的活性，可用于制备相关抗癌药物；本发明通过采用订书化环合修饰策略设计并合成了一系列新型Dybowskin‑2CD Ya环肽类活性分子，旨在通过增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性，使其更加适用于癌症病人安全用药；并解决了现有的抗癌药物具有构象不稳定、透膜能力差以及抗水解酶能力弱的问题
一种多肽肿瘤活性化合物药物组合制备中的应用

[发明专利]3S-吲哚甲基-6R-芳香氨基酸修饰的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和应用-CN201710405372.6有效
发明人：赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;胡西;胡明芳 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：3S‑吲哚甲基‑6R‑芳香氨基酸修饰的哌嗪‑2,5‑二酮，其合成，活性和应用。公开了它们的制备方法、公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。
吲哚甲基芳香氨基酸修饰合成活性应用

[发明专利]3S-吲哚甲基-6R-脂肪氨基酸修饰的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和应用-CN201710406124.3有效
发明人：赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;胡西;胡明芳 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：3S‑吲哚甲基‑6R‑脂肪氨基酸修饰的哌嗪‑2,5‑二酮，其合成，活性和应用。公开了它们的制备方法、公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。
吲哚甲基脂肪氨基酸修饰合成活性应用

[发明专利]一种抗肿瘤联合免疫用药物及其制备方法、用途-CN201610213121.3在审
发明人：鲁伟 -专利权人：北京路德凯奇商贸有限责任公司
申请日： 2016-04-07 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： A61K36/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤联合免疫用药物，所述抗肿瘤联合免疫用药物由胡桃萃取物、香艾萃取物和丁香萃取物为原料；所述胡桃萃取物、香艾萃取物和丁香萃取物的重量配比为77∶54∶98。该抗肿瘤联合免疫用药物能抑菌杀菌、增强机体免疫力、具有较强的抗癌活性、能防止肿瘤复发。本发明的抗肿瘤联合免疫用药物通过超临界流体制备，安全无副作用，提取过程无破坏原植物生物活性成分，还将其生物活性成分制成比表面积大的萃取物，有利于体内溶出和人体吸收。
一种肿瘤联合免疫用药及其制备方法用途

[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的5-酰胺基取代的靛红类衍生物-CN201911402691.7在审
发明人：郁彭;程严;崔姗姗;傅玉鹏;丁颖;郝磊;崔丽;赵连波;滕玉鸥;王栋 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D491/113 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型5‑酰胺基取代的靛红类衍生物。利用5‑硝基靛红进行苄基化取代、羰基保护、硝基还原，酰胺缩合反应、羰基脱保护得到5‑酰胺基取代的靛红类衍生物。本发明首次合成了该系列5‑酰胺基取代的靛红类衍生物，体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的新型5‑酰胺基取代的靛红类衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞、人肝癌细胞和人结肠癌细胞具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物
一类具有肿瘤活性胺基取代靛红类衍生物

[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的5-磺酰胺基取代的靛红类衍生物-CN201911152031.8在审
发明人：郁彭;程严;崔珊珊;孙蕊;赵连波;郝磊;王栋;滕玉鸥 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D209/38 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型5‑磺酰胺基取代的靛红类衍生物。利用5‑氨基靛红与磺酰氯反应生成双取代5‑磺酰胺基的靛红衍生物，再水解生成单取代5‑磺酰胺基靛红衍生物。本发明首次合成了该系列靛红类衍生物，体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的新型靛红类衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞、人肝癌细胞和人结肠癌细胞具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
一类具有肿瘤活性胺基取代靛红类衍生物

[发明专利]一种苯并噻二唑并喹唑啉酮化合物的抗肿瘤用途-CN202010159877.0有效
发明人：何俊;罗小娇;姜悦 -专利权人：四川大学
申请日： 2020-03-10 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药学技术领域。具体而言，本发明涉及具有式Ⅰ结构的化合物的抗肿瘤活性用途。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，式Ⅰ结构所示的化合物对对人结直肠癌HCT116和人乳腺癌细胞MCF‑7的生长具有显著的抑制作用。对于本发明涉及的式Ⅰ结构化合物在抗肿瘤活性属于首次公开，该化合物能用于制备抗结直肠癌及其他肿瘤药物，具有良好的开发应用前景。
一种噻二唑喹唑啉酮化合物肿瘤用途