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- [发明专利]合成茚地普隆的方法-CN201010180680.1无效
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周向东;陶凌晖;徐长荣;苏敏
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中国人民解放军第三军医大学
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2010-05-24
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2010-10-27
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C07D487/04
- 本发明涉及一种合成茚地普隆的方法,所述方法以廉价易得的乙酰噻吩为起始原料,乙酰噻吩在乙醇钠的作用下与甲酸乙酯反应得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐。所得碱金属β-酮噻吩基丙醛烯醇盐与盐酸羟胺反应得5-(2-噻吩)异恶唑。所得5-(2-噻吩)异恶唑与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈。所得α-[(二甲氨基)亚甲基]-β-酮-2-噻吩丙烯腈与硫酸氨基胍盐反应得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮。所得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩甲酮与碱金属3-(N-甲基-N-乙酰基)胺基-β-酮苯基丙醛烯醇盐缩合合成茚地普隆。
- 合成方法
- [发明专利]一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物的合成方法-CN201410110788.1有效
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刘宁;翟连杰;王伯周;舒远杰;张丽涵;李辉;李亚南;霍欢;贾思媛;李祥志
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西安近代化学研究所
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2014-03-24
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2014-06-18
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C07D271/08
- 本发明公开了一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物的合成方法。该方法包括以下步骤:在温度20℃~25℃搅拌下将3-氨基-4-偕二肟基呋咱、有机溶剂加入到反应瓶中,然后将烷基酮、苄基丙酮或乙酰乙酸乙酯加入到反应瓶中,在温度0℃-40℃搅拌下反应15分钟-24小时,反应完成后蒸除有机溶剂,所得产物经柱层析分离得到3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑,其中3-氨基-4-偕二肟基呋咱和酮的摩尔比为1:1~5;所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃或乙腈;所述烷基酮的碳数为C3-C7。本发明合成的3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物可以进一步合成有用的医药中间体,具有潜在的医用价值。
- 一种氨基甲基取代羟基恶二唑化合物合成方法
- [发明专利]5-苯基-1,3,4-恶二唑类化合物及其制备方法和应用-CN202310712223.X在审
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杨平;郭晓苑;谢小保
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广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
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2023-06-15
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2023-09-12
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C07D271/10
- 本发明公开了5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物及其制备方法和应用。所述的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑的C5位引入亲脂性苯基侧链和C2位引入亲水性氨基胍,设计合成了一系列全新结构的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物,其制备方法为:以苯甲酰肼类化合物(I)和氯乙酰氯为原料,该5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#
- 苯基恶二唑类化合物及其制备方法应用
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