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[发明专利]布舍瑞林或戈舍瑞林的制备方法-CN201610485117.2有效
发明人：姚志军;聂涛;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2016-06-28 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及一种布舍瑞林或戈舍瑞林的制备方法，步骤如下：1)以2‑CTC树脂为载体，制备Fmoc‑Pro‑树脂；2)以固相合成方法制备全保护9肽树脂；3)裂解全保护9肽树脂，得到全保护9肽；4)将全保护9肽与盐酸一乙胺在偶联剂的作用下得到全保护布舍瑞林，或将全保护9肽与盐酸氨基脲在偶联剂的作用下得到全保护戈舍瑞林；5)将全保护布舍瑞林或全保护戈舍瑞林在溶剂Z中进行钯碳催化的氢解反应，反应完毕后滤除钯碳，得到布舍瑞林溶液或戈舍瑞林溶液；6)布舍瑞林溶液或戈舍瑞林溶液经过纯化，冻干得到布舍瑞林或戈舍瑞林；其中，步骤5)中的溶剂Z为5％吡啶盐酸盐的甲醇溶液或85～95％的醋酸水溶液。
布舍瑞林戈舍瑞林制备方法

[发明专利]一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用-CN202010401967.6在审
发明人：张国军;岑岳明;陈博;王兆哲;齐宇 -专利权人：吉林吉力生物技术研究有限公司;吉力生物科技有限公司;杭州动物药品厂
申请日： 2020-05-13 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： A61K38/09 文献下载
摘要：本发明提供了一种动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法和应用，属于兽药技术领域；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂包括以下质量份的制备用原料：醋酸布舍瑞林0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂的pH值为5.5～6.5。本发明的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂是一种稳定制剂，且能够迅速溶解，溶解度好。本发明的动物注射用醋酸布舍瑞林冻干粉针剂能够用于改善动物的生殖性能。
一种动物注射醋酸布舍瑞林冻干粉针剂及其制备方法应用

[发明专利]一种布舍瑞林注射液及其制备方法和应用-CN202310812236.4在审
发明人：杨雪;王猛;陈明霞;娄艳华;刘紫薇;崔志刚;余贵菊;罗潇;潘学情 -专利权人：天津市中升挑战生物科技有限公司
申请日： 2023-07-04 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种布舍瑞林注射液及其制备方法和应用。本发明的布舍瑞林注射液包括布舍瑞林、缓冲盐、稳定剂、止痛剂。将处方量磷酸二氢钠、氯化钠、苯甲醇，依次加入到注射用水中，用氢氧化钠溶液/盐酸溶液调节pH值，得到本发明的布舍瑞林注射液。本发明在布舍瑞林注射液中引入了新的稳定体系，布舍瑞林注射液中的含量降低少，稳定性高，在制剂规格含量较低的情况下，也可以有效保证临床给药的精准，进一步保证其有效性和安全性。
一种布舍瑞林注射液及其制备方法应用

[发明专利]一种制备布舍瑞林的方法-CN201280010255.5有效
发明人：张文治;潘俊锋;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2012-09-27 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种通过固相合成布舍瑞林树脂并在碱性条件下使肽链与树脂分离而制备布舍瑞林的方法。
一种制备布舍瑞林方法

[发明专利]一种醋酸布舍瑞林的纯化方法-CN202310421757.7在审
发明人：余彬;郑扶桑;王萍;赵文蒙;王峰;杜丽娟;张富源;李志伟 -专利权人：河南美森药业有限公司
申请日： 2023-04-19 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种醋酸布舍瑞林的纯化方法。该方法的步骤是：布舍瑞林粗品进行阳离子交换层析‑洗脱液沉淀‑沉淀物凝胶过滤层析‑反相层析‑旋蒸及纳滤‑冻干。采用本发明的方法对布舍瑞林粗品进行纯化后，纯度提高，收率大大提升。
一种醋酸布舍瑞林纯化方法

[发明专利]固相合成布舍瑞林的方法-CN201310557778.8有效
发明人：沙乐;崔贞亮;孙慕懿;顾声隆;胡成良 -专利权人：宁波市三生药业有限公司
申请日： 2013-11-11 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供了一种固相合成布舍瑞林的方法，由乙胺基载体树脂和Fmoc-Pro-OH出发，得到Fmoc-Pro-EtNH-supporting Resin，然后依次偶联布舍瑞林的其它的保护氨基酸，裂解去除supportingResin，得到全保护肽，全保护肽经氢化脱保护、纯化，得到布舍瑞林。因此本发明的是提供一种高收率、低成本、反应条件温和、环境污染小、有利于实现产业化的布舍瑞林固相合成方法。
相合成布舍瑞林方法

[发明专利]一种HPLC-MS/MS法测定猪血浆中布舍瑞林成分含量的方法-CN202110863524.3在审
发明人：李晓虹;李开刚;杨宏艳;刘振强 -专利权人：宁波三生生物科技股份有限公司
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种HPLC‑MS/MS法测定猪血浆中布舍瑞林成分含量的方法，包括以下步骤：(1)绘制标准曲线：将不同浓度的布舍瑞林标准溶液分别加至空白猪血浆中，制备成系列浓度的标准曲线样品；以定量离子峰面积为纵坐标，以布舍瑞林浓度为横坐标绘制标准曲线，得线性回归方程；(2)样品前处理：往猪血浆样品中加入甲酸乙腈溶液，涡旋、超声后，离心，取上清液，离心后的固体中重复以上步骤，取上清液，合并，氮吹吹干后，复溶，过滤膜；(3)HPLC‑MS/MS检测：将前处理后的样品经HPLC‑MS/MS检测，获得的检验数据通过线性回归方程计算得出布舍瑞林浓度。
一种 hplc ms 测定猪血浆中布舍瑞林成分含量方法

[发明专利]一种布舍瑞林的合成方法-CN201010039548.9无效
发明人：徐峰;路杨;杨东晖;穆斌;朱夏明 -专利权人：杭州诺泰制药技术有限公司
申请日： 2010-01-05 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种纯液相片段法合成布舍瑞林的新方法。一种布舍瑞林的合成方法，所述的布舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-NHEt是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser本发明采用5+4的片段合成法，可直接将五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH和四肽片段D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-NHEt在缩合剂的存在下缩合成布舍瑞林。
一种布舍瑞林合成方法

[发明专利]一种无菌布舍瑞林注射液及其制备方法和应用-CN202011636863.X在审
发明人：陆宏;汪华;王远兵;王金 -专利权人：苏州素仕生物科技有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： A61K38/09 文献下载
摘要：本发明一种无菌布舍瑞林注射液及其制备方法和应用，无菌布舍瑞林注射液由布舍瑞林、脱氢乙酸、葡聚糖、蛋白胨、醋酸、叶酸、兽医学上可接受的锌离子、柠檬酸盐、丹参和pH调节剂制备而成。本发明提供的无菌布舍瑞林注射液及其制备方法和应用，以注射液形式存在，各组分之间相容性良好，可有效保证产品的稳定性，稳定性较佳，能够在室温阴凉条件下稳定保存数月，最大程度地方便了自行给药，适用于治疗乳腺癌
一种无菌布舍瑞林注射液及其制备方法应用

[发明专利]促黄体生成素释放激素衍生物的合成方法-CN201110080172.0无效
发明人：王宇;杨祺 -专利权人：厦门博欣生物技术有限公司
申请日： 2011-03-31 - 公布日： 2011-09-21 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及一种促黄体生成素释放激素衍生物的合成方法，所述促黄体生成素释放激素衍生物结构为pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-R，R=Azgly-NH2或NHEt，本发明将戈舍瑞林和布舍瑞林分成两个片段分别固相合成，且第一片段不受D-Ser(tBu)的影响，第二片段最后一步才涉及到D-Ser(tBu)，使得整个合成工艺克服了因D-Ser(tBu)的影响而使得戈舍瑞林和布舍瑞林的固相合成与传统的固相合成不能兼容的缺陷
黄体生成释放激素衍生物合成方法

[发明专利]4-(二羟乙酰-L-丝氨酸)-戈舍瑞林及其制备方法和用途-CN202210300430.X在审
发明人：付婷婷;白景;贺晓艳;薛英 -专利权人：山东绿叶制药有限公司
申请日： 2022-03-24 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种新的化合物及其制备方法和用途；具体涉及新的化合物为4‑(二羟乙酰‑L‑丝氨酸)‑戈舍瑞林，和含有重量百分比少于1％4‑(二羟乙酰‑L‑丝氨酸)‑戈舍瑞林的戈舍瑞林长效制剂，以及所述4‑(二羟乙酰‑L‑丝氨酸)‑戈舍瑞林在戈舍瑞林长效制剂的杂质检测中作为对照品的应用。
乙酰丝氨酸戈舍瑞林及其制备方法用途

[实用新型]一种布舍瑞林的沉淀物分离装置-CN202021501832.9有效
发明人：龙镭;黎曜齐;吴玉生 -专利权人：湖北健翔生物制药有限公司
申请日： 2020-07-27 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： B01D36/04 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种布舍瑞林的沉淀物分离装置，包括分离筒、支撑臂、滑槽和升降滤板，所述分离筒顶部两侧均安装有支撑臂，两侧所述支撑臂内侧和分离筒内部两侧均开设有滑槽，两个所述滑槽与升降滤板两端滑动安装，所述分离筒内部底侧中部转动安装有转轴，所述转轴外侧安装有拨板，所述分离筒内部底侧开设有分离槽，所述分离筒底部且位于分离槽底侧安装有输送筒；布舍瑞林加入分离筒内静置，当需要对静置后的溶液排放时，第一伺服电机工作带动螺纹杆旋转，进而带动升降滤板沿着滑槽下移至排液管下方，此时通过排液管排出布舍瑞林时，通过升降滤板避免沉淀物重新混入溶液，保证排放的布舍瑞林中不含有沉淀物。
一种布舍瑞林沉淀物分离装置

[发明专利]用于测量醋酸戈舍瑞林缓释植入剂体外溶出度的方法-CN202111558618.6有效
发明人：徐烨扬;刘慧敏;汪岳斌;叶有志 -专利权人：浙江湃肽生物有限公司南京分公司
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： G01N21/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于测量醋酸戈舍瑞林缓释植入剂体外溶出度的方法，属于药物分析领域，具体涉及一种测量醋酸戈舍瑞林缓释植入剂体外溶出度的方法，将磷酸缓冲液与叠氮化钠、表面活性剂、释放剂混合制备得到体外快速释放体系；将醋酸戈舍瑞林缓释植入剂加入体外快速释放体系中监测醋酸戈舍瑞林的释放度；释放剂为4‑氨基嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明由于采用了含有4‑氨基嘧啶‑5‑羧酸甲酯和甘露醇的体外快速释放体系，因而具有如下有益效果：提高了醋酸戈舍瑞林缓释植入剂在体外释放体系的释放效果，即提高了醋酸戈舍瑞林缓释植入剂的体外溶出度，可以加速醋酸戈舍瑞林的释放，从而对醋酸戈舍瑞林缓释植入剂的质量进行表征。
用于测量醋酸戈舍瑞林缓释植入体外溶出度方法

[发明专利]一种多臂型PEG化戈舍瑞林衍生物及其制备-CN201810673296.1在审
发明人：张安林;成佳;邓泽平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2018-06-26 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C08G65/333 文献下载
摘要：本发明涉及一些列多臂PEG衍生化戈舍瑞林的合成方法，利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和多臂PEG与戈舍瑞林连接起来。多臂PEG负载的戈舍瑞林的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个戈舍瑞林残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效，另外，戈舍瑞林通过多臂PEG化，单位质量含有的戈舍瑞林含量明显降低，降低了成本，而保证了药效。
戈舍瑞林多臂半衰期负载率衍生化残基六臂前药四臂血浆制备无毒合成保证

[发明专利]一种布舍瑞林化合物的合成方法-CN201810324430.7在审
发明人：宋芸 -专利权人：海南医学院
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种布舍瑞林的全液相合成方法，包括以下步骤：1)用液相方法合成四肽片段pGlu‑His‑Trp‑Ser‑OH，2)用液相方法合成五肽片段Tyr‑D‑Ser(But)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt，3)四肽片段与五肽片段经液相缩合、沉淀、纯化、脱盐、转盐，得醋酸布舍瑞林。
四肽片段五肽片段合成醋酸工艺条件林化合物产率经液全液缩合脱盐转盐沉淀

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