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[发明专利]一种含有替加氟、吉莫斯特和奥替拉西钾的口腔崩解制剂-CN202210732308.X在审
发明人：刘一鸣 -专利权人：郑州大学第一附属医院
申请日： 2022-06-27 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有替加氟、吉莫斯特和奥替拉西钾的口腔崩解制剂，属于药物制剂技术领域。该片剂由替加氟、吉莫斯特、奥替拉西钾、稳定剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂制备而成，所述口腔崩解剂型由湿法制粒压片而成。
一种含有替加氟吉莫斯特奥替拉西钾口腔崩解制剂

[发明专利]抗肿瘤效果增强剂、抗肿瘤剂和癌治疗方法-CN200580018909.9无效
发明人：小泉克久;内田淳二;武知贞士;糠塚守 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2005-06-02 - 公布日： 2007-05-16 - 主分类号： A61K31/132 文献下载
摘要：具体地，本发明提供用于增强包括治疗有效量的替加氟、有效增强抗肿瘤效果的量的吉美拉西和有效抑制副作用的量的奥替拉西钾的抗肿瘤剂的抗肿瘤活性的抗肿瘤效果增强剂，该抗肿瘤效果增强剂包括有效增强抗肿瘤效果的量的顺式－草酸(1R，2R－二氨基环己烷)铂(II)；本发明的癌治疗方法包括将治疗有效量的替加氟、有效增强抗肿瘤效果的量的吉美拉西、有效抑制副作用的量的奥替拉西钾和有效增强抗肿瘤效果的量的顺式－草酸(1R，2R－二氨基环己烷)铂(II)组合给药的步骤；本发明的抗肿瘤剂为包括多个制剂的医药形式，所述多个制剂的每一个包含选自替加氟、吉美拉西、奥替拉西钾和顺式－草酸(1R，2R－二氨基环己烷)铂(II)的单独的或任意组合的活性成分
肿瘤效果增强治疗方法

[发明专利]一种含替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的胶囊制剂-CN201110194373.3有效
发明人：赵志全;郝贵周 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2011-07-12 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的胶囊制剂，含有如下重量份的组分：替加氟20份、吉美嘧啶5-6份、奥替拉西钾19-20份、乳糖10-300份、十二烷基硫酸钠0.9-5份。
一种含替加氟嘧啶奥替拉西钾胶囊制剂

[发明专利]一种含替加氟、吉美拉西和奥替拉西钾的胶囊剂的制备方法-CN201310030732.0无效
发明人：范铭;常瑞雪;周红梅 -专利权人：江苏云阳集团药业有限公司
申请日： 2013-01-28 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本发明涉及一种含替加氟、吉美拉西和奥替拉西钾的胶囊剂的制备方法，其特征在于其中的吉美拉西是以微粉化固体形式加入的。本发明利用微粉化技术克服了吉美拉西水溶性差的问题，从而有助于提高药物的溶出度。
一种含替加氟吉美拉西和奥替拉西钾胶囊制备方法

[发明专利]一种替吉奥胶囊制剂的制备方法-CN201310122555.9有效
发明人：赵志全;郝贵周;陈美丽;任英 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2013-04-10 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：一种替吉奥胶囊制剂的制备方法，由如下方法制备：替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾分散在亲水材料的水溶液中，利用球磨机进行研磨，然后进行喷雾干燥，将喷雾干燥物与润滑剂混合均匀，充填胶囊。
一种替吉奥胶囊制剂制备方法

[发明专利]抗肿瘤效果增强剂、抗肿瘤剂和癌治疗方法-CN201210451073.3无效
发明人：小泉克久;内田淳二;武知贞士;糠塚守 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2005-06-02 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：具体地，本发明提供用于增强包括治疗有效量的替加氟、有效增强抗肿瘤效果的量的吉美拉西和有效抑制副作用的量的奥替拉西钾的抗肿瘤剂的抗肿瘤活性的抗肿瘤效果增强剂，该抗肿瘤效果增强剂包括有效增强抗肿瘤效果的量的顺式-草酸(1R,2R-二氨基环己烷)铂(II)；本发明的癌治疗方法包括将治疗有效量的替加氟、有效增强抗肿瘤效果的量的吉美拉西、有效抑制副作用的量的奥替拉西钾和有效增强抗肿瘤效果的量的顺式-草酸(1R,2R-二氨基环己烷)铂(II)组合给药的步骤；本发明的抗肿瘤剂为包括多个制剂的医药形式，所述多个制剂的每一个包含选自替加氟、吉美拉西、奥替拉西钾和顺式-草酸(1R,2R-二氨基环己烷)铂(II)的单独的或任意组合的活性成分
肿瘤效果增强治疗方法

[发明专利]一种含有替加氟、吉莫斯特和奥替拉西钾的口腔崩解制剂-CN202310407093.9在审
发明人：刘一鸣 -专利权人：郑州大学第一附属医院
申请日： 2023-04-17 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有替加氟、吉莫斯特和奥替拉西钾的口腔崩解制剂，属于药物制剂技术领域。该片剂由替加氟、吉莫斯特、奥替拉西钾、稳定剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂制备而成，所述口腔崩解剂型由湿法制粒压片而成。本发明通过在口腔崩解制剂中加入碱性的稳定剂，并采用预混合的压片制备方法，提高了水溶性差的主药成分替加氟在制备和长期贮存过程中质量稳定性，符合口腔崩解制剂的质量标准要求，适用于工业放大化生产。
一种含有替加氟吉莫斯特奥替拉西钾口腔崩解制剂

[发明专利]一种适合工业化生产奥替拉西钾的制备方法-CN201110130631.1有效
发明人：王先登;刘立力;李瑞远;张广明 -专利权人：深圳万乐药业有限公司
申请日： 2011-05-18 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D251/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种适合工业化生产奥替拉西钾的制备方法，该方法反应步骤短，不使用产生不污染环境的气体的氧化剂，精制方法简单，减少了对人体有害的有机溶剂的使用，且节约了成本，总收率达到65％以上，适合工业化生产，且产品纯度达到99.8％以上，单个杂质含量小于0.1％，纯度和杂质均达到原料药质量标准，得到的是适合用于制备药物制剂的奥替拉西钾原料药。
一种适合工业化生产奥替拉西钾制备方法

[发明专利]一种奥替拉西钾的合成方法-CN201810706868.1有效
发明人：张贵民;朱安国;刘东 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D251/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥替拉西钾的合成方法。所述方法包括步骤：室温下，将2-氨甲酰胺基-2-氧乙酸，尿素，催化剂加入溶剂中，升温环化反应，检测至反应结束，降温，调节反应液的pH值并成钾盐，搅拌养晶，后抽滤，滤饼依次用纯化水，冷无水醇类洗涤，真空干燥后即得奥替拉西钾
一种奥替拉西钾合成方法

[发明专利]一种治疗胃癌的口服化疗片剂-CN201410568764.0在审
发明人：王喜功;潘吉荣 -专利权人：王喜功
申请日： 2014-10-22 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： A61K33/24 文献下载
摘要：由以下组分组成：卡培他滨55～79mg、顺铂脂质体15.8～19.5mg、奥替拉西钾16.2～22.4mg、含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸镁2.5～3.6mg、微晶纤维素2.8～4.2mg、预胶化淀粉3.7～4.6mg，余量为淀粉，总量共计150mg，其中，卡培他滨、Lipoplatin、奥替拉西钾为药物组分。
一种治疗胃癌口服化疗片剂

[发明专利]一种治疗胃癌的口服化疗片剂-CN201410747818.X在审
发明人：卢彦敏 -专利权人：青岛市黄岛区中医医院
申请日： 2014-12-09 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： A61K33/24 文献下载
摘要：由以下组分组成：卡培他滨55～79mg、顺铂脂质体15.8～19.5mg、奥替拉西钾16.2～22.4mg、含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸镁2.5～3.6mg、微晶纤维素2.8～4.2mg、预胶化淀粉3.7～4.6mg，余量为淀粉，总量共计150mg，其中，卡培他滨、Lipoplatin、奥替拉西钾为药物组分。
一种治疗胃癌口服化疗片剂

[发明专利]一种奥替拉西钾的制备方法-CN201810706804.1有效
发明人：王洪刚;朱安国 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D251/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥替拉西钾的制备方法。碱和碘化钾溶解在纯化水中，将反应液降温后，分批加入N‑卤代酰胺，加入完毕升温反应，经检测反应结束后，反应液降温，用酸调节pH，搅拌养晶后抽滤，滤饼用冷纯化水洗涤至无色后，再以冷无水醇类溶剂淋洗，真空干燥后即得奥替拉西钾
一种奥替拉西钾制备方法

[发明专利]一种治疗胃肠道恶性肿瘤的胃内滞留漂浮缓释片-CN200910189044.2有效
发明人：崔婧;王志国;朱丹;吴筱昆;冯汉林 -专利权人：深圳海王药业有限公司
申请日： 2009-12-21 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：一种治疗胃肠道恶性肿瘤的胃内滞留漂浮缓释片，含有替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾三种活性成分，还含有亲水凝胶骨架材料、药物释放调节材料、发泡剂、助漂剂、稀释剂、润滑剂；所述的三种活性成分的摩尔比为：替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西钾＝1∶0.2～8∶0.2～8，以片剂的重量百分比计所占的比例为25～50％。
一种治疗胃肠道恶性肿瘤滞留漂浮缓释片

[发明专利]一种含替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾的药物组合物有关物质的检测方法-CN201110081600.1有效
发明人：赵志全;刘阿利;吴善霞 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2011-03-26 - 公布日： 2012-03-07 - 主分类号： G01N30/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种含替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾的药物组合物有关物质的检测方法，采用高效液相色谱法进行检测，梯度洗脱，固定相是以辛烷基或十八烷基键和硅胶为填料的色谱柱，流动相A是含离子对试剂的盐溶液或其与甲醇本发明的方法具有分离效果好、灵敏度高、可操作性强等优点，不仅能提高替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾药用组合物的有关物质检测水平，还加强了该组合物的质量控制。
一种含替加氟嘧啶奥替拉西钾药物组合有关物质检测方法

[发明专利]一种制备奥替拉西钾的方法-CN201610511813.6在审
发明人：马居良;郭明;刘怀振 -专利权人：山东川成医药股份有限公司
申请日： 2016-07-04 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D251/20 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及是一种制备奥替拉西钾的方法。滴加溴素,溴素滴加时间为7‑11h，滴加完毕，0～5℃搅拌1小时，升温至20～25℃反应18‑22h，HPLC检测尿囊素<0.6%，降温至0～5℃，滴加乙酸调节pH至5，过滤，水洗，乙醇洗，干燥得奥替拉西钾
一种制备奥替拉西钾方法