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[发明专利]一种1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐的精制方法-CN201010500882.X有效
发明人：陈爱萍;包玉胜;姚洛芫;梁静;刘雪 -专利权人：南京新港医药有限公司;南京大海药物研究有限公司
申请日： 2010-10-09 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐的精制方法。其主要特征是将1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐溶于热溶剂中，加入1～10倍量的甲基乙基酮或甲基叔丁基酮，待固体析出后过滤，洗涤，烘干即得。本方法操作简便，可有效除去1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐含有的杂质，1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐含量可达99.5％以上，单个杂质小于0.1％。
一种喹啉磺酰基高哌嗪盐酸精制方法

[发明专利]一种高哌嗪的制备方法-CN201510077009.7有效
发明人：畅水平 -专利权人：渭南畅通药化科技有限公司
申请日： 2015-02-12 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： C07D243/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种高哌嗪的制备方法，是以乙二胺为原料，在正丁醇溶剂中与对甲苯磺酰氯酰化反应得到N,N’‑二对甲苯磺酰基乙二胺，产物无需从反应液中分离，直接在氢氧化钠作用下，与溴氯丙烷环合反应得到N,N’‑二对甲苯磺酰基高哌嗪，然后在氢溴酸和苯酚作用下脱磺酰基得到高哌嗪氢溴酸盐，最后经氢氧化钠游离、甲苯带水得到高纯度的高哌嗪。该生产工艺具有操作简单，节约成本，便于大生产，且可以得到高纯度、高收率的高哌嗪。
一种高哌嗪制备方法

[发明专利]一种1-环丙甲酰基哌嗪盐酸盐的制备方法-CN202010024714.1在审
发明人：王勇;李永鹏;谭颂德 -专利权人：广州科锐特生物科技有限公司
申请日： 2020-01-10 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D295/182 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑环丙甲酰基哌嗪盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：先用三氟乙酸脱去4‑(环丙烷羰基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯中的叔丁氧羰基保护基，再与酰氯进行成盐反应，得到1‑环丙甲酰基哌嗪盐酸盐。本发明的1‑环丙甲酰基哌嗪盐酸盐制备方法具有原料易得、工艺简洁、反应条件温和、环保经济等优点，且产品收率高、纯度高，适合进行工业化生产。
一种环丙甲酰基哌嗪盐酸制备方法

[发明专利]一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法-CN201611046427.0有效
发明人：龙韬;刘相国;王圣顺;邹增龙 -专利权人：苏州百灵威超精细材料有限公司
申请日： 2016-11-23 - 公布日： 2019-06-18 - 主分类号： C07D243/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用三氟乙酸乙酯制备高哌嗪的方法，其中，包括如下步骤：(1)以乙二胺为初始原料，在有机溶剂作用下，与三氟乙酸乙酯反应制得二三氟乙酰基乙二胺；(2)将步骤(1)中得到的二三氟乙酰基乙二胺，与1,3‑二取代丙烷化合物反应，在溶剂、催化剂的作用下，得到二三氟乙酰基高哌嗪；(3)将步骤(2)中得到的二三氟乙酰基高哌嗪，与氯化氢乙醇溶液反应得到高哌嗪二盐酸盐，并回收三氟乙酸乙酯；(4)将步骤(3)中得到的高哌嗪二盐酸盐，在溶剂、催化剂的作用下，与碱化反应制得高哌嗪。
高哌嗪三氟乙酸乙酯乙酰基乙二胺二盐酸盐溶剂催化剂制备氯化氢乙醇溶液丙烷化合物初始原料有机溶剂碱化收率回收污染

[发明专利]一种生产单乙酰基高哌嗪的方法-CN200910220605.0无效
发明人：张殿举;王乃伟;秦学孔 -专利权人：大连凯飞精细化工有限公司
申请日： 2009-12-04 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： C07D243/08 文献下载
摘要：本发明是一种制备单乙酰基高哌嗪的方法。通过制备相应的高哌嗪溴酸盐，然后以水作溶剂，在碱性条件下将高哌嗪酸盐进行中和，在温度为0℃左右，采取醋酸酐进行单乙酰基化反应。本发明从简单的原料出发，设计合成一个路线合理，由乙二胺经过磺酰化，关环，脱磺酰基成为高哌嗪的溴酸盐，碱化，单乙酰化，最终生成目标产物。该发明的反应条件温和，反应迅速，工艺简单，易操作。适合于大规模工业化生产，产率高，纯度高，满足医药行业等的应用需求。
一种生产乙酰基高哌嗪方法

[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法-CN202211054080.X在审
发明人：尹强;何义;童林;陆梦云;王增根;付齐 -专利权人：宿迁阿尔法科技有限公司
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：为了解决现有的污染大和成本高的问题，提供一种西他列汀中间体的制备方法，该方法包括在醇溶剂中，将氯乙酸乙酯与1,2‑乙二胺反应，生成2‑哌嗪酮胺，将2‑哌嗪酮与三氟乙酸乙酯反应，生成N‑三氟乙酰基哌嗪酮，将N‑三氟乙酰基哌嗪酮在Boc保护下与五硫化二磷发生硫代反应，生成N‑三氟乙酰基哌嗪硫酮，在缚酸剂环境中，N‑三氟乙酰基哌嗪硫酮与水合肼进行反应，生成1‑三氟乙酰肼基‑2‑哌嗪硫酮，再将1‑三氟乙酰肼基‑2‑哌嗪硫酮与盐酸反应发生环成盐反应，生成西他列汀中间体。本发明整体上具有生产成本低，产物生成率高，副产品少，后处理方便利于环保的优点。
一种中间体制备方法

[发明专利]高哌嗪的制备方法-CN201010263116.6无效
发明人：孙靖;吴晓东;张芳江 -专利权人：上海立科药物化学有限公司;上海立科化学科技有限公司
申请日： 2010-08-26 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07D243/08 文献下载
摘要：本发明一种高哌嗪的制备方法，包括以下步骤：第一步，将乙二胺与甲酰化试剂回流反应，得到N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺，乙二胺与甲酰化试剂的摩尔比为1∶2～4；第二步，将N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺，在碱性条件下，与1,3-二卤代丙烷反应，得到1,4-二甲酰基高哌嗪，N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺与1,3二卤代丙烷的摩尔比为1∶1.0～1.2；第三步，1,4-二甲酰基高哌嗪在盐酸醇溶液中，脱甲酰基得到高哌嗪。
高哌嗪制备方法

[发明专利]一种米氮平的制备方法-CN201710445719.X在审
发明人：刘忠春 -专利权人：江西永通科技股份有限公司
申请日： 2017-06-14 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：其包括N‑(2‑羟乙基)‑N‑甲基‑α‑羟基‑β‑苯乙胺的合成的制备，N‑(2‑氯乙基)‑N‑甲基‑α‑氯‑β‑苯乙胺盐酸盐的制备，1‑甲基‑3‑苯基哌嗪的制备，1‑(3‑氰基吡啶‑2‑基)‑2‑苯基‑4‑甲基哌嗪的制备，1‑(3‑羧基吡啶‑2‑基)‑2‑苯基‑4‑甲基哌嗪的制备，1‑(3‑羟甲基吡啶‑2‑基)‑2‑苯基‑4‑甲基哌嗪的制备，米氮平的制备。本发明的一种米氮平的制备方法，反应体系简单，收率高，成本低，得到的产品纯度高。
一种米氮平制备方法

[发明专利]一种哌嗪基硅烷类化合物及其制备方法和应用及烯烃聚合方法-CN201110183040.0有效
发明人：孙竹芳;赵思源;谢伦嘉;凌永泰;田宇;冯再兴 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司北京化工研究院
申请日： 2011-06-30 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种哌嗪基硅烷类化合物以及该哌嗪基硅烷类化合物的制备方法和应用及烯烃聚合方法，其中，该哌嗪基硅烷类化合物具有式(I)所示的结构。使用本发明的方法制备的哌嗪基硅烷类化合物用作烯烃聚合催化剂的外给电子体化合物时，能够使催化剂的活性高且制得的聚合物的等规度满足要求，而且该哌嗪基硅烷类化合物的制备方法具有反应完全，副产物少，产品易于分离
一种哌嗪基硅烷化合物及其制备方法应用烯烃聚合

[发明专利]一种2-氨基噻吩衍生物的简便合成方法-CN201410005123.4有效
发明人：戚聿新;李新发;鞠立柱;张明峰 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2014-01-04 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07D333/36 文献下载
摘要：该方法是以一氯丙酮、烷基/芳基哌嗪在无机碱作用下缩合而成哌嗪衍生物II，哌嗪衍生物II再与对4-氯苯甲酰基乙腈、硫磺混合，滴加有机胺，保温反应，经两步反应得到2-氨基-3-（4-氯）苯甲酰基-4-（N-烷基/芳基哌嗪-N′-）甲基噻吩。本发明所用原料易得，操作简单，合成步骤简便、环境友好，而且产品选择性高、收率高、纯度高，适于工业化应用。
一种氨基噻吩衍生物简便合成方法

[发明专利]一种4-(氮杂环丁烷-3-基)-1-甲基哌嗪-2-酮二盐酸盐的合成方法-CN201910821998.4有效
发明人：朱金丽;陆麟霞;张彦;田丹;金瑞娣;苏广军;魏莹莹;王春现 -专利权人：南通大学
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐的合成方法。本发明提供的合成方法包括：将氢化钠与3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯和碘甲烷进行反应得到4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯；2)将4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯与湿钯碳进行反应得到1‑甲基哌嗪‑2‑酮；3)将1‑甲基哌嗪‑2‑酮与3‑氧代氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯和乙酸进行反应得3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯；4)将3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯与浓盐酸进行反应得到4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐。本发明提供的方法合成方法简单，合成路径段，产品收率高。
一种氮杂环丁烷甲基盐酸合成方法

[发明专利]一种治疗乳腺癌药物用中间体的制备方法-CN201811241571.9在审
发明人：郑传花;卢雪玲;张磊 -专利权人：郑传花
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种治疗乳腺癌药物用中间体1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪的制备方法。本发明采用有机改性水辉石负载的离子液体材料作为催化剂，催化5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪缩合反应制备出1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪；本发明催化体系目标产物选择性高，哌嗪无需采用酸酐进行保护，优化催化体系后1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪收率达到94%以上；本发明制备的有机改性水辉石负载的离子液体材料可重复利用、绿色无污染；且可用于催化制备治疗糖尿病药物用中间体5‑[(3R)‑3‑甲基哌嗪‑1‑基]吡啶‑
硝基吡啶制备离子液体材料催化体系有机改性水辉石乳腺癌催化目标产物选择性制备治疗糖尿病哌嗪缩合反应贵金属钯甲基哌嗪药物化学可重复可用收率催化剂治疗优化

[发明专利]一种马来酸桂哌齐特的制备方法-CN200910054797.2有效
发明人：李建其;黄雷 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2009-07-14 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明公开了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括：(1)1-哌嗪乙酰基吡咯啶(IV)制备步骤和(2)以1-哌嗪乙酰基吡咯啶为原料制备马来酸桂哌齐特的步骤。1-哌嗪乙酰基吡咯啶的制备方法，包括如下步骤：(1)将哌嗪二盐酸盐在水中与碱反应，得到含有哌嗪单盐酸盐的反应体系；(2)然后将氯乙酰吡咯啶加入到上述反应体系中反应，经用碱性物质调节pH至10～13，再从反应产物中收集1-哌嗪乙酰基吡咯啶。本发明提供制备马来酸桂哌齐特的方法，成本低，原料利用率高，操作简便，收率较高，适合工业化生产。
一种马来酸桂哌齐特制备方法

[发明专利]治疗神经退行性疾病的方法-CN201680036847.2有效
发明人：劳伦斯·蒂姆·弗里德霍夫;斯蒂芬·克莱门特·皮斯特里;库纳尔·基什纳尼;尚卡尔·拉马斯瓦米;布赖恩·M·路易斯 -专利权人：阿速万科学有限责任公司;劳伦斯·蒂姆·弗里德霍夫;斯蒂芬·克莱门特·皮斯特里;库纳尔·基什纳尼;尚卡尔·拉马斯瓦米;布赖恩·M·路易斯
申请日： 2016-05-06 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本申请涉及5‑HT6受体拮抗剂，特别是高剂量的3‑苯基磺酰基‑8‑哌嗪基‑1基‑喹啉的新用途，并且涉及5‑HT6受体拮抗剂，特别是3‑苯基磺酰基‑8‑哌嗪基‑1基‑喹啉与用于治疗神经退行性疾病的乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合
治疗神经退行性疾病方法

[发明专利]N-甲基哌嗪基硅烷偶联剂的制备及用途-CN201310446824.7有效
发明人：陈敬然;陈潇濛;王建伟 -专利权人：上海硅普化学品有限公司
申请日： 2013-09-26 - 公布日： 2016-11-30 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑甲基哌嗪基硅烷偶联剂的制备及用途；该N‑甲基哌嗪基硅烷偶联剂结构式如式(Ⅰ)所示：以四甲基氢氧化铵为催化剂，上述N‑甲基哌嗪基硅烷偶联剂与八甲基环四硅烷本体聚合可得N‑甲基哌嗪基聚硅氧烷，进一步经乳化剂乳化制得的N‑甲基哌嗪基聚硅氧烷乳液可用于制备织物柔软整理剂。本发明提供了新型结构的硅烷偶联剂，以其为原料合成的N‑甲基哌嗪基聚硅氧烷，处理的织物及制品与市场上普遍使用的氨乙基氨丙基聚硅氧烷相比具有不同的性能和手感风格，可满足市场高档化、多样化的需要，是纤维制品高附加值化、高功能化不可缺少的原料。
甲基哌嗪基硅烷偶联剂制备用途

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