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[发明专利]一种用于烧伤病人皮肤护理的硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法-CN201810880259.8在审
发明人：耿水英;贾利利;冯双双;李丹丹;单远;秦定坤 -专利权人：河南科技大学第一附属医院
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C07D513/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于烧伤病人皮肤护理的硫氮杂卓类药物化合物及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种用于烧伤病人皮肤护理的硫氮杂卓类药物化合物，其结构式为：其中本发明还具体公开了该用于烧伤病人皮肤护理的硫氮杂卓类药物化合物的制备方法。本发明制得的硫氮杂卓类药物化合物对容易引起皮肤溃疡的炭疽杆菌和金黄葡萄球菌都具有较好的抑制活性，进而制成软膏进行临床护理实验，发现治疗效果比较明显。
药物化合物硫氮病人皮肤烧伤护理制备葡萄球菌软膏技术方案要点临床护理皮肤溃疡炭疽杆菌医药合成治疗效果吡啶基哌啶基苯基发现

[发明专利]一种苯二氮杂卓化合物及其制备方法和应用-CN201810054170.6有效
发明人：张慧楠;丛杨;马雪;孟静茹 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2018-01-19 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明属于化学医药领域，具体涉及一种苯二氮杂卓化合物及其制备方法和应用。该苯二氮杂卓化合物在文献中未见报道，根据实验发现本发明的苯二氮杂卓化合物在改善脑缺血损伤后影响的运动功能和脑缺血损伤后神经可塑性方面有很好的效果；本发明提供的苯二氮杂卓化合物或含有该化合物的制剂，可以应用在治疗
一种苯二氮杂卓化合物及其制备方法应用

[发明专利]萘并杂卓类化合物及其制备方法与应用-CN201610467824.9有效
发明人：柳清湘;赵晓强;赵志翔;丁悦;蔡康晴 -专利权人：天津师范大学
申请日： 2016-06-24 - 公布日： 2018-10-02 - 主分类号： C07D235/06 文献下载
摘要：本发明公开了萘并杂卓类化合物及其制备方法与应用。它是在有机溶剂中以1,8‑二氨基萘与1,4‑二溴‑2,3‑丁二酮反应，所得产物(W)再与1‑苄基苯并咪唑反应得到1,4‑二仲胺‑2‑[(1’‑羰基‑2’‑(N‑苄基苯并咪唑基)]‑2‑乙烯基萘并杂卓溴化物(Ⅰ)，然后再与六氟磷酸盐交换得到1,4‑二仲胺‑2‑[(1’‑羰基‑2’‑(N‑苄基苯并咪唑基)]‑2‑乙烯基萘并杂卓六氟磷酸盐(II)。本发明的萘并杂卓类化合物具有结构可调整、制备简洁、荧光感光效果明显的优点，可以用来制作荧光分子识别体系，有望在荧光化学领域得到应用。
杂卓类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种合成三苯并[b,d,f]氮杂卓衍生物的方法-CN202211098359.8在审
发明人：李世清;黄灵钰 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2022-09-08 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D223/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种由环状二芳基碘鎓盐合成三苯并[b,d,f]氮杂卓的方法，属于化学合成领域。以靛红酸酐衍生物和环状二芳基碘鎓盐为底物，适当的反应条件下，一步得到三苯并[b,d,f]氮杂卓。本发明为三苯并[b,d,f]氮杂卓的合成提供了更为经济、简便的合成方法，具有步骤简便、原子经济性高、产率优良优点，有望实现工业化规模生产。
一种合成氮杂卓衍生物方法

[发明专利]苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用-CN201210307549.6有效
发明人：李建其;王文雅;黄道伟;杜振新;卢秀莲;王佳静;黄美花 -专利权人：辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2012-08-24 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其应用，所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，作为制备新型抗肿瘤活性化合物的合成子，所得到的化合物体外抑酶活性提高明显，并体现多靶点抑制效果，具有显著的科学进步和深入的研究开发价值所述苯并吡啶氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。
吡啶氮杂卓类化合物及其应用

[发明专利]二芳基并氧氮杂卓酮类化合物的合成方法-CN201610381170.8有效
发明人：徐晨;李红梅;王志强;娄新华;付维军 -专利权人：洛阳师范学院
申请日： 2016-06-01 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： C07D267/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种二芳基并氧氮杂卓酮类化合物的合成方法，具体为取邻羟基芳基甲醇、邻卤芳胺、钌催化剂、铜盐、膦配体、和碱加入到有机溶剂中，加热，反应结束后萃取、蒸干、重结晶即得二芳基并氧氮杂卓酮产物。该方法一步合成二芳基并氧氮杂卓酮类化合物，操作简单，经济高效，反应底物范围广、产率高，应用前景广阔。
二芳基氧氮杂卓酮类化合物合成方法

[发明专利]含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物及其制备和应用-CN200910048273.2无效
发明人：赵圣印;梁红玉;邵志宇;蒋迪发 -专利权人：东华大学
申请日： 2009-03-26 - 公布日： 2009-08-19 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物，其结构通式如上，其制备：7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮与1，3-溴氯丙烷在钠氢作用下于DMF溶剂中反应得到1-(7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮-3-基)-3-氯丙烷；再与哌嗪在有机溶剂中回流反应0.5～48小时得到7，8-二甲氧基-3-[3-(1-哌嗪)丙基]-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮；最后与N取代-2-氯乙酰胺回流反应1～48小时，即得含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物；该化合物在制备治疗心肌缺血性疾病药物中的应用。
含哌嗪环氮杂卓酮类化合物及其制备应用

[发明专利]一种苯并二氮杂卓类化合物作为农用杀虫剂的新用途-CN201610547939.9在审
发明人：陈志勤 -专利权人：陈志勤
申请日： 2016-07-13 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A01N43/78 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并二氮杂卓类化合物作为农用杀虫剂的新用途，具体为2‑(2‑噻唑)‑3‑丙酯基‑4‑甲基‑1,5‑苯并二氮杂卓对双翅目害虫的防治应用，经过对多种农业害虫毒杀活性测定结果表明，2‑(2‑噻唑)‑3‑丙酯基‑4‑甲基‑1,5‑苯并二氮杂卓对多种农业害虫，尤其是果蝇、麦瘿蚊、潜叶蝇等双翅目害虫具有较好的防治活性，有望开发为新的农用杀虫剂。
一种二氮杂卓类化合物作为农用杀虫剂用途

[发明专利]一种5,11-二氢-6H-二苯并[b,e]氮杂卓-6酮的制备方法-CN201610928846.0有效
发明人：谢云漫;王柏楠;李玉敏;吴建波;李玉峰;谢志涛;李胜军;韩景华;杨献红;贾建功;武臻;韩娟;高青环;陈平;夏成浩;张明伟;赵素洁;高明亮;冯玉君;李佳珂;乔桂芳;王芳;王静;胡玫;张晨;杜俊伟;庄心生;李敏;侯占峰;程萍;王洪涛;王建辉 -专利权人：河南省化工研究所有限责任公司
申请日： 2016-10-31 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07D223/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种5,11‑二氢‑6H‑二苯并[b,e]氮杂卓‑6酮的制备方法。首先将原料5H‑二苯并[b,e]氮杂卓‑6,11‑二酮加入反应容器中，然后依次加入反应溶剂、锌粉、有机酸和催化剂，开始升温，达到反应温度时开始搅拌反应，反应结束后，对所得反应液进行减压抽滤，然后采用三氯甲烷对滤液进行提取，提取后依次进行水洗和干燥，最后减压回收三氯甲烷溶剂，得到产物5,11‑二氢‑6H‑二苯并[b,e]氮杂卓‑6酮。利用本发明制备5,11‑二氢‑6H‑二苯并[b,e]氮杂卓‑6酮，与现有技术相比，每公斤成本下降800～1000元；总收率提高了3～5％，可直接实现工业化生产，具有显著的经济效益。
一种 11 氮杂卓制备方法

[发明专利]10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂卓的化学合成方法-CN200810201851.7有效
发明人：陈士明;徐旭伟 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2008-10-28 - 公布日： 2009-03-18 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种10-甲氧基-5H-二苯并[b，f]氮杂卓的化学合成方法，采用10，11-二溴亚氨基二苄为原料，与氢氧化钾或甲醇钾在甲醇中进行反应生成10-甲氧基-5H-二苯并[b，f]氮杂卓，较佳地，首先在甲醇中加入氢氧化钾或甲醇钾，升温回流后加入10，11-二溴亚氨基二苄，加热回流保温一段时间，减压蒸出甲醇，加水搅拌，过滤干燥得到10-甲氧基-5H-二苯并[b，f]氮杂卓粗品，再将得到的粗品加溶剂进行精制，获得10-甲氧基-5H-二苯并[b，f]氮杂卓精品，本发明工艺合理、反应收率高、适合于大规模工业化生产。
10 甲氧基氮杂卓化学合成方法

[发明专利]用于治疗5HT2C受体相关病症的苯并氮杂卓衍生物-CN200480016780.3有效
发明人：贝弗利·W·布尔鲍姆;查尔斯三世·A·吉尔森;谢利·奥伊特斯;斯科特·A·埃斯特拉达;迪帕简·森古普塔;布莱恩·史密斯;马克斯·雷伊;乌尔里希·魏格尔 -专利权人：艾尼纳制药公司
申请日： 2004-06-16 - 公布日： 2006-07-19 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供用于制备3－苯并氮杂卓和其盐的方法和中间体，所述3－苯并氮杂卓(benzazepine)和其盐可用作血清素(5－HT)受体激动剂用于治疗(例如)诸如肥胖症等中枢神经系统病症。
用于治疗 ht2c 受体相关病症氮杂卓衍生物

[发明专利](1′S)-高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓-双手性化合物的高效制备方法-CN200910266548.X有效
发明人：杨登贵;胡衍毅;胡林 -专利权人：海门慧聚药业有限公司
申请日： 2009-12-29 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供一种非对映异构体(3S，1′S)型[化合物(I)]和(3R，1′S)型[化合物(II)]高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物的高效制备方法：1.将3-[(1′S)-高苯丙氨酸羧酸酯]-苯并氮杂卓类化合物的非对映异构体(3R，1′S)/(3S，1′S)型中的(3R，1′S)型利用羧酸盐结晶诱导的方式分离出来，再通过酯化反应得到(3R，1′S)型高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物。2.将上述分离出来的3R-[(1′S)-高苯丙氨酸羧酸盐]-苯并氮杂卓类化合物于pH＝5～6的缓冲体系中进行高(绝对)选择性(无外消旋化)的差向异构化[highly selective (no racemization) epimerization]得到(3S，1′S)型羧酸(盐)化合物，再通过酯化反应得到(3S，1′S)型高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物。
苯丙氨酸羧酸氮杂卓双手化合物高效制备方法

[发明专利]盐酸贝那普利原料的新的制备方法-CN200610080885.6无效
发明人：周英 -专利权人：大道隆达（北京）医药科技发展有限公司
申请日： 2006-05-19 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸贝那普利的新的制备方法，以溴代苯并已内酰胺为起点通过合成中间体4，5－二氢－3－邻苯二甲酰亚胺基－1H－1－苯并氮杂卓－2－(3H)－酮、2，3，4，5－四氢－2－氧代－3－邻苯二甲酰亚胺基－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸叔丁酯、3－氨基－2，3，4，5－四氢－2－氧代－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸叔丁酯、(3S)－3－氨基－2，3，4，5－四氢－2－氧代－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸叔丁酯、(3S)－3－氨基－2，3，4，5－四氢－2－氧代－1H－1－苯并氮杂卓－1－乙酸最终制得盐酸贝那普利的新颖的制备方法，该路线无需特殊反应试剂，反应条件温和，所需原料国内均有销售，三废处理容易解决，得到的产品经结构确证符合要求
盐酸原料制备方法

[发明专利]一种苯并二氮杂卓类化合物作为杀菌剂的用途-CN201610547855.5在审
发明人：陈志勤 -专利权人：陈志勤
申请日： 2016-07-13 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A01N43/78 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并二氮杂卓类化合物作为农用杀菌剂的新用途，具体为2‑(2‑噻唑)‑3‑丙酯基‑4‑甲基‑1,5‑苯并二氮杂卓对植物病原真菌的防治应用，经过对多种植物病原真菌生长抑制活性测定结果表明，2‑(2‑噻唑)‑3‑丙酯基‑4‑甲基‑1,5‑苯并二氮杂卓对多种常见的植物病原真菌，例如番茄灰霉病菌、葡萄霜霉病菌、油菜菌核病菌等具有较好的防治活性，在新的农用杀菌剂开发方面具有广阔前景。
一种二氮杂卓类化合物作为杀菌剂用途

[发明专利]1-甲基六氢氮杂卓-4-酮盐酸盐的合成方法及其应用-CN202011286543.6在审
发明人：耿福能;胥树波;褚旭 -专利权人：好医生药业集团有限公司
申请日： 2020-11-17 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D223/08 文献下载
摘要：本发明属于盐酸氮卓斯汀药物中间体合成技术领域，提供了一种1‑甲基六氢氮杂卓‑4‑酮盐酸盐的合成方法及其在制备盐酸氮卓斯汀上的应用。该合成方法包括：(1)1‑甲基‑4‑(硝基甲基)哌啶‑4‑醇的制备；(2)4‑(氨基甲基)‑1‑甲基哌啶‑4‑醇的制备；(3)1‑甲基六氢氮杂卓‑4‑酮盐酸盐的制备。
甲基六氢氮杂卓盐酸合成方法及其应用