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[发明专利]CCAT1长链非编码RNA及其小分子抑制剂在肝细胞癌治疗方面的应用-CN201710306904.0有效
发明人：王莉;王旻;李岩 -专利权人：中昱医学检验（广州）有限公司
申请日： 2017-05-04 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明发现，吡咯并嘧啶酯Ⅰ、吡咯并嘧啶酯Ⅱ和吡咯并嘧啶酯Ⅲ可以显著抑制肝癌Hep3b细胞中LncRNA CCAT1的表达，从而显著抑制肝癌Hep3b细胞的体外增殖和体内成瘤能力。吡咯并嘧啶酯Ⅰ、吡咯并嘧啶酯Ⅱ和吡咯并嘧啶酯Ⅲ及其他LncRNA CCAT1的抑制剂可以用于开发制备成治疗肝癌的药物。本发明具有突出的实质性特点和显著的进步。
ccat1 长链非编码 rna 及其分子抑制剂肝细胞治疗方面应用

[发明专利]一种4-氯吡咯并嘧啶化合物的合成方法-CN202010462185.3在审
发明人：王小波 -专利权人：南京普锐达医药科技有限公司
申请日： 2020-05-27 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明具体涉及一种4‑氯吡咯并嘧啶化合物的合成方法，包括一：将4‑羟基吡咯并嘧啶、三氯氧磷和有机碱按重量比1:5‑10:3‑7混合在一定温度范围进行氯化反应后减压浓缩除去多余的三氯氧磷，淬灭萃取干燥浓缩后得到4‑氯吡咯并嘧啶；二将4‑氯吡咯并嘧啶溶解在乙醇中，开始滴加氨的乙醇溶液，保温反应后除去多余的乙醇得到4‑氨基吡咯并嘧啶；三将4‑氨基吡咯并嘧啶溶解在二氯甲烷中，室温下分批加入碘代琥珀酰亚胺，过滤除去固体不溶物，滤液蒸干得4‑氨基‑5‑碘吡咯并嘧啶；四：将生成物溶解在DMF中，加入碳酸铯，碘甲烷，然后回流反应12小时，反应结束后，冷却过滤，蒸干得产品4‑氨基‑5‑碘‑7甲基吡咯并嘧啶。
一种吡咯嘧啶化合物合成方法

[发明专利]BANCR长链非编码RNA及其小分子抑制剂在抑制卵巢癌肝转移中的应用-CN201710306284.0有效
发明人：王莉;王旻;李岩 -专利权人：深圳市俊元生物科技有限公司
申请日： 2017-05-04 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明发现，吡咯并嘧啶酮Ⅰ、吡咯并嘧啶酮Ⅱ和吡咯并嘧啶酮Ⅲ可以显著抑制HO‑8910PM细胞中LncRNA BANCR的表达，从而显著抑制HO‑8910PM细胞的运动侵袭能力，抑制HO‑8910PM细胞在裸鼠体内侵袭肝脏形成肝转移癌的能力吡咯并嘧啶酮Ⅰ、吡咯并嘧啶酮Ⅱ和吡咯并嘧啶酮Ⅲ及其他LncRNA BANCR的抑制剂可以用于开发制备成抑制卵巢癌肝转移的药物。本发明具有突出的实质性特点和显著的进步。
bancr 长链非编码 rna 及其分子抑制剂抑制卵巢癌转移中的应用

[发明专利]一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-甲腈的制备方法-CN202110798808.9在审
发明人：孟祥明;车梓文;赵晓东;许王强;陈可 -专利权人：安徽大学
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲腈的制备方法，首先利用三氯氧磷和N,N‑二甲基甲酰胺制备维尔斯迈尔试剂与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶发生甲酰化反应生成4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛；随后4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛在碱的作用下与盐酸羟胺发生肟化反应，得到4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛肟；再由4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛肟在脱水试剂的作用下发生反应生成4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲腈。
一种吡咯嘧啶制备方法

[发明专利]一种4-氯-5-碘-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法-CN202211135765.7在审
发明人：孟祥明;刘源;李豪;闵伟;吕骅 -专利权人：安徽大学
申请日： 2022-09-19 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氯‑5‑碘‑7‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，首先以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶和N‑碘代丁二酰亚胺发生碘代反应生成4‑氯‑5‑碘‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；随后4‑氯‑5‑碘‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶在碱的作用下与碳酸二甲酯发生甲基化反应生成4‑氯‑5‑碘‑7‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。
一种甲基吡咯嘧啶合成方法

[发明专利]吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物-CN202310447777.1在审
发明人：王栋;李清侠;戴峻;李晨;江竹莲;孙艳清;陈晶晶;金玲玲;刘君动;李其德 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;首药控股(北京)股份有限公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：一种吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物。具体涉及用于治疗骨髓增殖性肿瘤的吡咯并嘧啶化合物或其药物组合物，吡咯并嘧啶化合物或其药物组合物用于治疗骨髓增殖性肿瘤的方法或用途。
吡咯嘧啶化合物治疗用途及其固体药物组合

[发明专利]吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物-CN201980081492.2有效
发明人：王栋;李清侠;戴峻;李晨;江竹莲;孙艳清;陈晶晶;金玲玲;刘君动;李其德 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;首药控股(北京)股份有限公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物。具体涉及用于治疗骨髓增殖性肿瘤的吡咯并嘧啶化合物或其药物组合物，吡咯并嘧啶化合物或其药物组合物用于治疗骨髓增殖性肿瘤的方法或用途。
吡咯嘧啶化合物治疗用途及其固体药物组合

[发明专利]一种5-溴-2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法-CN201911362027.4在审
发明人：沈永淼;曹画画;王丹燕;冯传威;张金丹;陈柏江 -专利权人：浙江理工大学
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑溴‑2‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的制备方法，其特征在于：以化合物2,4‑二氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，在锌粉和乙酸的存在下，选择性脱氯生成2‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，2‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶在二甲基亚砜和HBr体系中溴代反应生成目标5‑溴‑2‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。
一种吡咯嘧啶制备方法

[发明专利]作为JAK抑制剂的环丁基取代的吡咯并吡啶和吡咯并嘧啶衍生物-CN201180065119.1有效
发明人： J·D·罗杰斯;W·朱;邵立新;J·格伦;S·谢巴德 -专利权人：因塞特公司
申请日： 2011-11-18 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供式I的环丁基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶：其中X、Y、Z、L、A、R⁵、n以及m如下文所定义，以及所述环丁基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶的组合物及使用方法，所述环丁基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶调节Janus激酶(JAK)的活性并且适用于治疗涉及JAK活性的疾病
作为 jak 抑制剂丁基取代吡咯吡啶嘧啶衍生物

[发明专利]一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法-CN202010861499.0有效
发明人：朱建民;王学成;苏文杰;张建峰 -专利权人：常州齐晖药业有限公司;内蒙古齐晖药业有限公司;连云港市亚晖医药化工有限公司
申请日： 2020-08-25 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的制备方法，7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的全称为：反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、保护、酯化、磺酸化、氯化、甲胺化、脱保护、缩合、成盐反应得到反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。该制备方法先将反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸制备成N‑甲基‑1‑[反式‑4‑(甲胺基)环己基]甲磺胺盐酸盐，再与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶进行缩合，提高了高价原料4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的利用率，降低了成本；反应条件较为温和，操作简便，绿色环保，适合国内工业化生产。
一种吡咯嘧啶化合物制备方法

[发明专利]一种4-氯吡咯并嘧啶的制备方法-CN201610102660.X在审
发明人：林志刚;徐军;江岳恒 -专利权人：上海雅本化学有限公司
申请日： 2016-02-25 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种4-氯吡咯并嘧啶的制备方法，其包括如下步骤：以碱性物质为催化剂使作为原料的2-溴甲基-1,3-二氧戊烷和氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-(1,3-二氧环戊基)丙酸乙酯；以碱性物质为催化剂，使所获得的2-氰基-3-(1,3-二氧环戊基)丙酸乙酯和醋酸甲脒发生关环，然后添加盐酸从而水解关环得到4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶；使所获得的4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶与三氯氧磷反应，得到4-氯吡咯并嘧啶。本发明的制备4-氯吡咯并嘧啶的方法工艺过程简单，对生产条件要求低，产物提纯容易且收率高，显著提高了4-氯吡咯并嘧啶的生产效率和产品质量。
一种吡咯嘧啶制备方法

[发明专利]吡咯并嘧啶类化合物及其用途-CN201010257786.7有效
发明人：苏慰国;邓伟;李金水;纪建国 -专利权人：和记黄埔医药(上海)有限公司
申请日： 2010-08-20 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了吡咯并嘧啶类化合物及其用途。具体地，本发明提供了一类具有JAK激酶抑制活性的吡咯并嘧啶类化合物。本发明还提供了含有所述吡咯并嘧啶类化合物的药物组合物及其在治疗炎症性疾病和癌症等疾病中的应用。
吡咯嘧啶化合物及其用途

[发明专利]被取代的吡咯并嘧啶化合物、其组合物和使用其的治疗方法-CN201480015876.1有效
发明人：安德鲁·安东尼·卡拉布雷斯;布兰登·杰菲;戴尔·罗宾逊;丹·朱;黄德华;简·埃尔斯纳;约翰·博伊兰;琳达·泰赫拉尼;马克·A·纳吉;拉杰·库马尔·拉赫加;保罗·厄尔德曼;拉玛·K·娜尔拉;洛伊·L·哈瑞斯;塔姆·明·特朗;詹尼弗·里格斯;宁余红;徐水蟾 -专利权人：西格诺药品有限公司
申请日： 2014-01-15 - 公布日： 2017-09-19 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本文提供具有如下结构的吡咯并嘧啶化合物其中R1、R2、R3以及L如本文所定义；组合物，其包括有效量的吡咯并嘧啶化合物；以及用于治疗或预防乳腺癌，尤其是三阴性乳腺癌的方法，其包括向有这类需要的对象施用有效量的这类吡咯并嘧啶化合物
取代吡咯嘧啶化合物组合使用治疗方法

[发明专利]含有吡咯并嘧啶衍生物混合物的组合物及其用途-CN202010079025.0在审
发明人：向飞;张威 -专利权人：黄泳华
申请日： 2020-02-03 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有互不相同的第一吡咯并嘧啶衍生物与第二吡咯并嘧啶衍生物混合物的组合物，所述吡咯并嘧啶衍生物的具体定义见说明书。
含有吡咯嘧啶衍生物混合物组合及其用途

[发明专利]吡咯并嘧啶化合物及其用途-CN201180040092.0有效
发明人：苏慰国;邓伟;李金水;纪建国 -专利权人：和记黄埔医药(上海)有限公司
申请日： 2011-08-18 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请公开了能抑制JAK激酶的式(I)的吡咯并嘧啶化合物，其中R¹还公开了含有所述吡咯并嘧啶化合物的药物组合物和所述吡咯并嘧啶化合物在治疗障碍或疾病如炎性疾病和癌症中的用途。
吡咯嘧啶化合物及其用途

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