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[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定的新方法-CN201310700021.X在审
发明人：魏爱伟;党文娟;毕华 -专利权人：北京华禧联合科技发展有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备盐酸右美托咪定的新方法。该制备采用Lewis酸为催化剂，用Friedel-Crafts反应制备消旋美托咪定，并选择（+）-二对甲苯甲酰基酒石酸[(+)-DDTA]拆分消旋美托咪定获得右美托咪定。右美托咪定在盐酸中成盐制得盐酸右美托咪定。
一种制备盐酸右美托咪定新方法

[发明专利]一种右美托咪定纳米制剂及其制备方法-CN201811424923.4在审
发明人：罗旭;倪容蓉;谷露;张定林;孙凤军;胡俊 -专利权人：中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院
申请日： 2018-11-27 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种右美托咪定纳米制剂，采用聚乳酸‑聚乙醇酸共聚物对右美托咪定进行包裹，并采用聚乙烯醇为乳化剂，得右美托咪定纳米制剂，该纳米制剂为球形结构，粒径在250‑350纳米。制备步骤如下：将右美托咪定和聚乳酸‑聚乙醇酸共聚物用溶解；将1％聚乙烯醇水溶液缓慢加入到有机溶液中，得右美托咪定纳米制剂乳化液；将右美托咪定纳米制剂乳化液加入到0.3％聚乙烯醇溶液，得右美托咪定纳米制剂悬浮液；将纳米制剂悬浮液在离心机中分离水洗，得固化的右美托咪定纳米制剂。本发明的公开的右美托咪定纳米制剂具有高分散性和缓释功能，能够有效延长右美托咪定的麻醉时间，提高耐受剂量，从而扩大了其应用范围。制备方法简单，易于推广。
右美托咪定纳米制剂制备聚乙醇酸共聚物聚乳酸乳化液悬浮液聚乙烯醇水溶液聚乙烯醇溶液高分散性聚乙烯醇球形结构有机溶液离心机乳化剂固化缓释粒径耐受麻醉溶解应用

[发明专利]右美托咪定在制备治疗急慢性痒药物中的应用-CN202010044847.5在审
发明人：高永静;张静;颜声祥 -专利权人：南通大学
申请日： 2020-01-16 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： A61K31/4174 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明提供右美托咪定在制备治疗急慢性痒药物中的应用。其中，所述治疗急慢性痒药物中至少含有右美托咪定且右美托咪定作为唯一活性成分。右美托咪定在制备治疗C48/80诱导的组胺依赖性的急性痒药物中的应用。右美托咪定在制备治疗CQ诱导的非组胺依赖性的急性痒药物中的应用。右美托咪定在制备治疗DCP诱导的慢性痒药物中的应用。本发明通过C48/80和CQ诱导的急性痒模型、DCP诱导的慢性痒模型，研究右美托咪定对痒的抑制作用，实验结果表明鞘内注射右美托咪定呈剂量依赖性显著抑制小鼠的急慢性痒所致的抓挠反应，证明右美托咪定具有缓解急慢性痒的作用
右美托咪定制备治疗慢性药物中的应用

[发明专利]一种盐酸右美托咪定的制备方法-CN202010243992.6在审
发明人：杨慧卿;王伟;郭瑜;李莉 -专利权人：陕西博森生物制药股份集团有限公司
申请日： 2020-03-31 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：在反应溶剂二氯甲烷中，1‑(1‑氯乙基)‑2,3‑二甲基苯与N‑TMS咪唑在路易斯酸四氯化钛作用下发生傅克反应生成美托咪定；在反应溶剂乙醇中，采用L‑(+)‑酒石酸对美托咪定进行拆分，得到右旋构型的美托咪定；在反应溶剂乙酸乙酯中，右美托咪定在盐酸溶液中成盐得到盐酸右美托咪定粗品，最后经过重结晶方式进行精制得到盐酸右美托咪定成品。
一种盐酸右美托咪定制备方法

[发明专利]一种盐酸右美托咪定注射液组合物-CN201610349030.2有效
发明人：钟正明 -专利权人：海南合瑞制药股份有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种盐酸右美托咪定注射液组合物。所述盐酸右美托咪定注射液组合物包括盐酸右美托咪定、还原型谷胱甘肽、氯化钠和注射用水。所述注射液组合物中盐酸右美托咪定和还原型谷胱甘肽的质量比为0.6:1～4:1。与现有技术相比，本发明所述的盐酸右美托咪定注射液组合物对光稳定性好、不易产生可见异物，便于长期贮存且临床使用安全，疗效好，产生的副作用小。此外，本发明所述的盐酸右美托咪定注射液组合物的制备工艺简单、成本较低、便于工业化生产。
一种盐酸右美托咪定注射液组合

[发明专利]测定盐酸右美托咪定原料药中有关物质含量的方法-CN201610341075.5在审
发明人：王学海;潘思敬;许勇;罗勇;乐洋;刘城铭;胡虹;黄璐;江曦;肖强;于静 -专利权人：湖北生物医药产业技术研究院有限公司;武汉珂美立德生物医药有限公司;人福医药集团股份公司
申请日： 2016-05-20 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提出了测定盐酸右美托咪定原料药中有关物质含量的方法，方法包括通过液相色谱法对盐酸右美托咪定原料药进行分析，以便获得色谱图；以及基于所述色谱图，确定盐酸右美托咪定原料药中有关物质的含量。该方法能够有效测定盐酸右美托咪定合成过程中可能引入的杂质、起始物料、中间体，有效控制盐酸右美托咪定药品的质量，该方法具有高效性、灵敏性、专属性和准确性的特点。
测定盐酸右美托咪定原料药有关物质含量方法

[发明专利]盐酸右美托咪定的有关物质及其制备方法-CN201811093561.5在审
发明人：马雪龙;李勤;许鑫;李志华;吴晶;柴雨柱;王华萍;徐丹;朱春霞;田舟山 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司
申请日： 2018-09-19 - 公布日： 2018-12-25 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明公开了两种结构全新的盐酸右美托咪定的结构类似物并且提供了一种简便、高效的制备盐酸右美托咪定结构类似物的方法，以及其作为盐酸右美托咪定质量控制过程中标准对照品的用途，提高了盐酸右美托咪定的质量标准。
盐酸右美托咪定结构类似物制备质量控制过程标准对照质量标准

[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定的方法-CN201510650046.2在审
发明人：孙守飞;卢秀莲;杜振新;何作鹏;孙品;李中井 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2015-10-09 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明涉及到一种制备盐酸右美托咪定的方法。所述方法具体包括如下步骤：1)将消旋体美托咪定溶于甲醇后与右旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6混合，在60-80℃加热条件下搅拌2-3个小时，加入乙醚冷却静置析晶，过滤，母液与左旋拆分剂按摩尔比1:0.4-0.6的比例混合，搅拌析晶24小时，过滤得到右旋美托咪定；2)所得右美托咪定在HCl/乙醚中形成最终产物盐酸右美托咪定。与现有技术相比，本发明降低成本地制备盐酸右美托咪定；合成路线短，可制备高纯度的盐酸右美托咪定，并且异构体未检出，质量达到药典最新标准，有利于工业化生产；所用原材料成本较低，反应条件温和，可应用于实际生产
一种制备盐酸右美托咪定方法

[发明专利]一种盐酸右美托咪定注射液-CN202210680467.X有效
发明人：徐卓业 -专利权人：南京正科医药股份有限公司
申请日： 2022-06-16 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸右美托咪定注射液，涉及药物制造的技术领域。由盐酸右美托咪定、氯化钠和注射用水制成，所述盐酸右美托咪定注射液进行如下抗变色处理，灌封：在容器中设有若干个抗变色玻网片，所述抗变色玻网片的表面修饰有活性基团，所述活性基团为氨基、巯基、羧基、酸酐中的一种或多种，将盐酸右美托咪定注射液灌封在容器中，灭菌处理；穿流：将盐酸右美托咪定注射液依次通过若干个抗变色玻网片；循环：将穿流步骤重复若干次，完成对盐酸右美托咪定注射液的处理。本申请通过减少注射液中的辅料种类，并多次对注射液进行处理，减少注射液中的金属离子含量，因此，有助于改善盐酸右美托咪定注射液存放过程中的色泽加深现象。
一种盐酸右美托咪定注射液

[发明专利]一种盐酸右美托咪定杂质及其合成方法与应用-CN202111212457.5在审
发明人：陶明锋;周林波;黄灿中;陈海龙;岳峰;刘淑欣 -专利权人：广东嘉博制药有限公司
申请日： 2021-10-18 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07C33/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸右美托咪定杂质及其合成方法与应用，属于药物化学技术领域；本发明的一种盐酸右美托咪定杂质，结构式如下式I所示；其中，R1和R2选自羟基、氯或咪唑基；本发明技术方案提供的杂质不在现有盐酸右美托咪定杂质谱中，因此，本发明技术方案提供的杂质能够扩充盐酸右美托咪定杂质谱，为盐酸右美托咪定的杂质研究提供标准品，进而提高盐酸右美托咪定的质量标准；同时本发明技术方案提供的杂质的合成方法反应选择性高，操作简单，得到的产物纯度高。
一种盐酸右美托咪定杂质及其合成方法应用

[发明专利]对抗右美托咪定毒性的药物制剂-CN202310847777.0有效
发明人：苏瑞斌;周培岚;王晓璇;马芳 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2023-07-12 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及对抗右美托咪定毒性的药物制剂，制备对抗右美托咪定毒性的药物制剂为α1肾上腺素受体拮抗剂萘哌地尔或哌唑嗪、钙通道阻断剂尼莫地平或尼群地平，本发明同时提出一种用于对抗右美托咪定毒性的药物制剂，所述药物制剂分为本发明确定了萘哌地尔、哌唑嗪、尼莫地平、尼群地平四种药物制剂可以有效对抗右美托咪定毒性，可以用于制备对抗右美托咪定毒性的药物，同时确定了上述四种药物制剂在对抗右美托咪定毒性时的成人有效摄入量。
对抗右美托咪定毒性药物制剂

[发明专利]一种美托咪定的合成方法-CN202011276951.3在审
发明人：何雄;贺莲;杨世平;张静;刘娟;刘达 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2020-11-16 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种美托咪定的合成方法，采用1‑三苯甲基咪唑‑4‑甲醛和2,3‑二甲基苯基溴化镁进行亲核加成反应，接着通过采用磷叶立德生成烯烃，然后加氢还原得到美托咪定。本发明还公开了一种盐酸右美托咪定的合成方法，将美托咪定拆分得到右美托咪定，然后将右美托咪定碱洗后，再加入盐酸生成盐酸右美托咪定。
一种美托咪定合成方法

[发明专利]一种盐酸右美托咪定中酒石酸的检测方法-CN202211381523.6在审
发明人：杨鹏辉;刘武;陈圣 -专利权人：南京亿华药业有限公司
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种检测盐酸右美托咪定中酒石酸的高效液相色谱方法，该方法采用了将酒石酸与右美托咪定分离后再富集的方法，成功避免了主成分对酒石酸检测的干扰，该检测方法专属性强、灵敏度高，可准确测定盐酸右美托咪定中酒石酸的含量，对盐酸右美托咪定的质量控制具有重要意义。
一种盐酸右美托咪定中酒石酸检测方法

[发明专利]盐酸右美托咪定冻干粉及其制备方法-CN201810535416.1在审
发明人：高正春 -专利权人：宁波蒙曼生物科技有限公司
申请日： 2018-05-30 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供的盐酸右美托咪定冻干粉针，属于医药领域，盐酸右美托咪定冻干粉针是盐酸右美托咪定1份，乳糖30‑150份，丙二醇10‑50份，活性炭0.1～0.9份，PH调节剂适量和注射用水组成，本发明提供的方法先将乳糖加入枸橼酸‑枸橼酸钠的缓冲液中，搅拌溶解；加入丙二醇，搅拌溶解；再加入盐酸右美托咪定，搅拌完全溶解；然后吸附并条件pH值，最后灌装、冻干并拉封。制备所得的盐酸右美托咪定冻干粉针剂在存放期间稳定性高，制备工艺简单适合工业化大生产。
盐酸右美托咪定乳糖冻干粉针搅拌溶解丙二醇制备工业化大生产冻干粉针剂活性炭完全溶解医药领域制备工艺注射用水枸橼酸钠冻干粉缓冲液枸橼酸冻干灌装吸附

[发明专利]盐酸右美托咪定注射液的制备工艺-CN202010192556.0在审
发明人：周红建;李俊霞;白艳鹤;何盛江;苏焕鹏 -专利权人：遂成药业股份有限公司
申请日： 2020-03-18 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及注射用药液的制备方法，具体涉及盐酸右美托咪定注射液的制备工艺，包括以下步骤：A、将中性硼硅安瓿用浸泡在无机酸溶液中，超声波清洗，经压缩空气吹干后冲洗，再经隧道烘箱杀菌干燥，得到酸处理中性硼硅安瓿，备用；B、称取盐酸右美托咪定、氯化钠，加注射用水溶解，搅匀，得盐酸右美托咪定注射液粗品；C、将盐酸右美托咪定注射液粗品过滤后，灌封于酸处理中性硼硅安瓿中，高压蒸汽灭菌，得到成品盐酸右美托咪定注射液，操作简单
盐酸右美托咪定注射液制备工艺

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