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[发明专利]作为Syk抑制剂和/或Syk-HDAC双重抑制剂的杂环化合物-CN201680034454.8有效
发明人：张汉承;刘世峰 -专利权人：杭州英创医药科技有限公司
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种作为Syk抑制剂和/或Syk‑HDAC双重抑制剂的杂环化合物，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有Syk抑制活性和/或Syk‑HDAC双重抑制活性，可以用于治疗与Syk和/或HDAC活性或表达量相关的疾病。
作为 syk 抑制剂 hdac 双重杂环化合物

[发明专利]一种小分子化合物-CN201911019837.X在审
发明人：邢莉;李冠群;王晓磊;蔡雨婷;姜翔;潘翔;朱文浩;汪杨;王增全 -专利权人：嘉兴特科罗生物科技有限公司
申请日： 2019-10-24 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />本发明的小分子化合物可作为高效和特异的JAK激酶抑制剂，特别是Tyk2抑制剂、和/或JAK1抑制剂、和/或JAK1/Tyk2双重抑制剂。
一种分子化合物

[发明专利]一种氧化铅锌矿浮选抑制剂及其应用-CN201610234584.8有效
发明人：石晴;刘诚;张国范;冯其明;卢毅屏;欧乐明 -专利权人：中南大学
申请日： 2016-04-15 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： B03D1/016 文献下载
摘要：本发明涉及一种氧化铅锌矿浮选抑制剂及其应用；属于矿物加工技术领域。本发明所设计的抑制剂以质量份数计包括下述组分：木质素磺酸盐30‑80份、助剂A 10‑40份、可溶性淀粉10‑30份。其应用方案为：将原矿磨细至粒径小于等于0.074mm颗粒占原矿总质量的85％以上后调浆；得到预选浆料；然后调整预选浆料的pH值至8‑11后，加入氧化铅锌矿浮选抑制剂；搅拌均匀后再加入捕收剂；即可得到氧化锌粗精矿本发明抑制剂组分设计合理，该抑制剂具有分散和抑制双重属性，具有选择性高，抑制能力强以及无毒无污染便于操作和管理等优势，便于大规模的工业化应用。
浮选抑制剂氧化铅锌矿抑制剂浆料应用矿物加工技术木质素磺酸盐工业化应用可溶性淀粉双重属性组分设计捕收剂粗精矿能力强氧化锌质量份助剂A 调浆粒径磨细无毒管理

[发明专利]一种热稳定型高得率浆返黄抑制剂的制备方法-CN201410636626.1有效
发明人：张光华;相瑞;秦松;郑华 -专利权人：陕西科技大学
申请日： 2014-11-12 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： D21H21/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种热稳定型高得率浆返黄抑制剂的制备方法，将2-(2’-羟基-4’-氨基苯基)苯并三唑、4-乙氧基-N-羟乙基-萘酰亚胺与三聚氯氰反应，再用氨基磺酸盐对其进行水溶性改性，可得到一种具有双重功能的高得率浆返黄抑制剂，具有较好的抑制高得率纸张的光、热返黄双重作用效果，使纸张具有较好的光、热稳定性能，与现有技术相比，本发明所制备的返黄抑制剂具有一定的水溶性，合成中使用有机溶剂少，合成方法简单，反应副产物较少。
一种稳定率浆返黄抑制剂制备方法

[发明专利]极光激酶/MEK双重抑制剂的抗癌疗法-CN201280013019.9无效
发明人： F.索尔卡;U.古尔特勒;M.桑德森;U.童特什-格伦特;I.韦泽尼格 -专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明阐述包括使用如本文所述极光激酶/MEK双重抑制剂的抗癌疗法。
极光激酶 mek 双重抑制剂抗癌疗法

[发明专利]PAK4抑制剂在制备靶向抑制STAT3和NFκB信号通路的药物中的应用-CN202210814375.6在审
发明人：赵晨阳;闫巧莲;宋巧玲;闫飞;张心心;王晓 -专利权人：麒麟（山东）医药科技有限公司
申请日： 2022-07-12 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及PAK4抑制剂在制备靶向抑制STAT3和NFκB信号通路的药物中的应用。PF‑3758309hydrochloride作为能够靶向STAT3和NFκB信号通路的双重抑制剂，对小鼠巨噬细胞中LPS诱导的TNFα的活性具有抑制作用，在体内还可减轻LPS诱导的败血症休克小鼠症状，有效提高其存活率，提示其可作为一种潜在的炎症抑制剂，并具有治疗败血症的潜力。
pak4 抑制剂制备靶向抑制 stat3 nf 信号通路药物中的应用

[发明专利]用作磷酸二酯酶抑制剂的吡唑并(3,4-b)吡啶衍生物-CN200880014410.4无效
发明人： S·鲁德拉;N·古普塔;L·K·巴里加玛;R·阿加瓦尔;V·V·卡尔纳;M·R·拉玛亚;V·P·帕勒;S·巴拉钱德拉;A·康达斯卡;M·萨拉;A·雷;S·G·达斯蒂达;L·维贾克里斯南 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2008-03-14 - 公布日： 2010-08-11 - 主分类号： A61K31/437 文献下载
摘要：本发明涉及4型磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、7型磷酸二酯酶(PDE)抑制剂和4型PDE/7型PDE双重抑制剂。本文所述的化合物具有式I的结构，可用于治疗、预防、抑制或压制CNS疾病，例如多发性硬化；各种病理学状态，例如影响免疫系统的疾病，包括AIDS，移植物排斥，自身免疫疾病，例如T-细胞相关疾病如类风湿性关节炎本发明还提供了制备所公开的化合物的方法以及包含该公开化合物的药物组合物，及其作为4型PDE抑制剂、7型PDE抑制剂和4型PDE/7型PDE双重抑制剂的应用。
用作磷酸二酯酶抑制剂吡唑吡啶衍生物

[发明专利]一类具有双重作用机制的DPP-4抑制剂及其用途-CN201810456321.0在审
发明人：孙伯旺;马玉恒;张亚安;葛书旺;王维;李伟;姚刚 -专利权人：东南大学
申请日： 2018-05-14 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明是一类具有双重作用机制的DPP‑4抑制剂及其用途，涉及二肽基肽酶IV抑制剂药物领域，具体涉及DPP‑4抑制剂，式I化合物的制备方法及其作为新型DPP‑4抑制剂的医药用途，特别是在制备抗糖尿病药物的应用体内外药效学实验结果表明，本发明式I化合物对DPP‑4具有显著的抑制作用，显示了优越的降糖效果，而且较同类药物阿格列汀与维格列汀的作用效果更强。
抑制剂制备双重作用机制二肽基肽酶IV抑制剂本发明化合物抗糖尿病药物药效学实验阿格列汀同类药物维格列汀药物领域医药用途降糖体内应用开发

[发明专利]一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用-CN201510114671.5有效
发明人：乔春华;俞洋;闫星 -专利权人：苏州大学
申请日： 2015-03-16 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性及来源充足的合成类过氧桥药效团，所合成的化合物具有释放活性氧及抑制组蛋白去乙酰化酶的双重活性；为设计合成更高效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了新思路，并作为抗肿瘤的候选药物。
一类组蛋白乙酰化抑制剂应用

[发明专利]作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体-CN201510648908.8有效
发明人： P.Y.S.林;C.G.克拉克;J.R.科尔特;W.R.尤因;P.J.吉利根;Y.雍;W.杨;L.M.史密斯二世;Y.王 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2012-08-06 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：本发明涉及作为因子XIA抑制剂的环状P1连接体。本发明提供式(Ia)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子Xia抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗血栓栓塞和/或炎性病症的方法。
作为因子 xia 抑制剂环状 p1 连接

[发明专利]水合物抑制剂及其制备方法-CN202110155023.X在审
发明人：王韧;王建龙;都伟超;汪奇兵;屈沅治;杨杰;孙金声 -专利权人：中国石油天然气集团有限公司;中国石油集团工程技术研究院有限公司
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C08F216/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种水合物抑制剂及其制备方法。按重量份计，水合物抑制剂的原料包括：0.5～2.0份磺酸基单体、0.5～2.0份具有内酰胺环状结构的单体、1.0～3.5份阳离子单体、5～15份无机盐、0.1～0.4份引发剂和50～150份水。该抑制剂具有优良的低温流变性及抑制性，可有效降低钻井液对地层的冲刷程度，解决钻井过程中因粘土水化导致的井壁失稳问题；并且，该抑制剂具有热力学及动力学双重抑制效果，抑制剂中的具有内酰胺环状结构的单体能够通过氢键与水合物的晶体结合，延迟水合物晶体成核时间或者阻止晶体的进一步成长，从而实现有效抑制水合物形成的目的，有效地解决了水合物形成堵塞管线和设备安全的难题。
水合物抑制剂及其制备方法

[发明专利]抗体-药物缀合物和激酶抑制剂的组合-CN201980085178.1在审
发明人：石井千晶;镰井泰树;杉原洁;冈嶌大祐;桥本悠里;铃木宏和 -专利权人：第一三共株式会社
申请日： 2019-12-20 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：一种药物组合物，其中抗体‑药物缀合物和激酶抑制剂(选自CDK4/6抑制剂、mTOR抑制剂、PI3K抑制剂、AKT抑制剂、ERK抑制剂、MEK抑制剂、RAF抑制剂、CDK1抑制剂、CDK2抑制剂、CHK1抑制剂、WEE1抑制剂、PLK1抑制剂、极光激酶抑制剂、Bcr‑Abl抑制剂、Src抑制剂、EPH抑制剂、VEGFR抑制剂、KIT抑制剂、RET抑制剂、PDGFR抑制剂、FGFR抑制剂、BTK抑制剂、FLT3抑制剂、ALK抑制剂、JAK抑制剂、MET抑制剂、CSF‑1R抑制剂、NTRK抑制剂、EGFR抑制剂和HER2抑制剂的至少一种)组合施用，在所述抗体‑药物缀合物中由下式表示的药物‑接头(其中A表示与抗体的连接位置)通过硫醚键与抗体缀合，和/或治疗方法，其中抗体‑药物缀合物和激酶抑制剂组合施用于对象。
抗体药物缀合物激酶抑制剂组合

[发明专利]一种双重作用的奥美沙坦复合物-CN201510175540.8在审
发明人：张健;王润卿;马仕珉 -专利权人：苏州朗科生物技术有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及具备双重作用的奥美沙坦复合物，其中血管紧张素受体抑制剂奥美沙坦与中性内肽酶抑制剂Sacubitril形成新的复合物分子，本发明还涉及奥美沙坦复合物的制备方法及含有此奥美沙坦复合物的药物组合物
一种双重作用奥美沙坦复合物

[发明专利]一种双重作用的氯沙坦复合物-CN201510175501.8在审
发明人：张健;王润卿;马仕珉 -专利权人：苏州朗科生物技术有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及具备双重作用的氯沙坦复合物，其中血管紧张素受体抑制剂氯沙坦与中性内肽酶抑制剂Sacubitril形成新的复合物分子，本发明还涉及氯沙坦复合物的制备方法及含有此氯沙坦复合物的药物组合物
一种双重作用氯沙坦复合物

[发明专利]用于治疗化学治疗引起的周围神经病变的用途的IL-8抑制剂-CN201780005946.9有效
发明人： L·布兰多利尼;P·A·鲁菲尼;M·阿莱格雷蒂 -专利权人：东佩制药股份公司
申请日： 2017-01-13 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明涉及IL‑8抑制剂化合物，优选为CXCR1/CXCR2受体双重抑制剂，其用于治疗和/或预防化学治疗引起的神经病变，优选用于治疗和/或预防化学治疗引起的周围神经病变(CIPN)或化学治疗引起的视神经病变
用于治疗化学引起周围神经病变用途 il 抑制剂