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- [发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法-CN201110408044.4有效
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冯乙巳;耿烨;叶加久;齐洪霞;章丰丰
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合肥工业大学
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2011-12-09
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2012-06-13
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C07D403/10
- 本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法，是以氨基环戊氰为原料，在碱性溶液中水解得到氨基环戊甲酰胺，所得氨基环戊甲酰胺与戊酰氯进行环化反应得到中间体(I)2-丁基-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬烷-1-烯-4，再与4-溴甲基-2’-氰基联苯进行C-N耦合反应得到中间体(II)2-丁基-3-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬-1-烯-4-酮，最后与叠氮化钠环化反应得到目标产物厄贝沙坦本发明方法厄贝沙坦产品总收率由45％以下上升到75％以上，产品吨消耗大大降低，成本大大降低。由于操作工艺简化，收率提高，三废污染减少且容易处理，是具有很强竞争力的新工艺。
- 一种厄贝沙坦合成方法
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