[发明专利]抗真菌制剂

摘要

本发明公开了安麻吩金的新的衍生物，以及它们的药物可接受性盐，水合物以及前体药物。同样公开了包括这样的化合物的组合物，制备这样的化合物的方法以及将这样的化合物作为抗真菌制剂和/或(1，3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂来使用的方法。上述被公开的化合物、它们的药物可接受性盐、水合物以及前体药物，以及包括这样的化合物、盐、水合物以及前体药物的组合物，能够有效的用于治疗和/或预防真菌感染以及相关的疾病以及病症。

主权项

1.一种结构式(I)所示的化合物或者是上述化合物的药物可接受性盐，水合物或者前体药物，其中：X选自由O以及H，H所组成的组中；R¹选自由下列基团所组成的组中：a)OH，b)O-(C₁-C₁₂)烷基，c)O-(C₃-C₈)环烷基，d)O-杂环烷基e)OC(O)H，f)OC(O)-(C₁-C₁₂)烷基，g)OC(O)-(C₃-C₈)环烷基，以及h)OC(O)-(杂环烷基)，其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环，其中所述的杂原子各自独立的选自N，O以及S；R²选自由下列基团所组成的组中：a)(C₁-C₁₂)烷基，以及b)杂环烷基，其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环，其中所述的杂原子各自独立的选自N，O以及S，并且所述的R²被0至4个R⁴基团进行了取代；R³选自由下列基团所组成的组中：a)CH₂OH，b)CH₂OC(O)(C₁-C₁₂烷基)，c)COOH，d)COO(C₁-C₁₂)烷基，以及e)COO(CH₂)0_-6苯基；每一个R⁴各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)(C₁-C₁₂)烷基，b)(C₃-C₈)环烷基，c)OH，d)NR⁵₂，e)O NR⁵₂，f)O(C₁-C₁₂)烷基，g)C(O)R⁶，h)S(O)₂R⁶，以及i)并且所述的R⁴被0至4个R⁷基团进行了取代；每一个R⁵各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)H，b)(CH₂)_0-12R⁶，c)C(O)R⁶，d)S(O)₂R⁶，以及e)并且所述的R⁵被0至13个R⁷基团进行了取代；每一个R⁶各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)H，b)OH，c)(C₁-C₁₂)烷基，d)O-(C₁-C₁₂)烷基，e)(C₃-C₁₂)环烷基，f)(CH₂)_0-6-苯基，g)杂环烷基，其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环，其中所述的杂原子各自独立的选自N，O以及S，h)C(O)R⁸i)NR⁸₂，j)卤素，并且所述的R⁶被0至13个R⁷基团进行了取代；每一个R⁷各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)OH，b)(C₁-C₁₂)烷基，c)O-(C₁-C₁₂)烷基，d)S-(C₁-C₁₂)烷基，e)(CH₂)_0-6-苯基，f)杂环烷基，其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环，其中所述的杂原子各自独立的选自N，O以及S，g)C(O)R⁸，h)O C(O)R⁸，i)NR⁸₂，j)卤素，并且所述的R⁷被0至13个R⁹基团进行了取代；每一个R⁸各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)H，b)(C₁-C₁₂)烷基，c)O-(C₁-C₁₂)烷基，d)(C₃-C₁₂)环烷基，e)(CH₂)_0-6-苯基，f)杂环烷基，其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环，其中所述的杂原子各自独立的选自N，O以及S，g)C(O)R¹¹，并且所述的R⁸被0至13个R⁹基团进行了取代；每一个R⁹各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)OH，b)(C₁-C₁₂)烷基，c)O-(C₁-C₁₂)烷基，d)(C₃-C₁₂)环烷基，e)杂环烷基，其中所述的杂环烷基基团选自含有1至4个杂原子的5元环至8元环，其中所述的杂原子各自独立的选自N，O以及S，f)C(O)R¹¹，g)NR¹¹₂，h)卤素，并且所述的R⁹被0至13个R¹⁰基团进行了取代；每一个R¹⁰各自独立的选自由下列基团所组成的组中：a)卤素，b)＝O，以及c)C(O)R¹¹；并且R¹¹选自由下列基团所组成的组中：a)H，以及b)(C₁-C₁₂)烷基。