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- [发明专利]一种JAK抑制剂的合成方法-CN201910415277.3在审
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张农
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上海再极医药科技有限公司
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2019-05-17
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2020-11-17
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C07D495/04
- 本发明公开了一种JAK抑制剂的合成方法,其特征在于,包括:以4‑硝基吡唑和3‑氧杂环丁酮为初始原料;将初始原料4‑硝基吡唑与环丙基硼酸进行Chan‑Lam偶联反应得到中间体A‑1,中间体A‑1经氢气还原、TsOH保护得到关键中间体A‑2;将初始原料3‑氧杂环丁酮与氰亚甲基三苯基膦进行Wetting反应得到中间体B‑1,中间体B‑1与4‑吡唑硼酸频那醇酯经过加成反应后得到中间体B‑2,中间体B‑2与2,4‑二氯噻吩并[3,2‑d]嘧啶发生亲核取代反应得到关键中间体B‑3;关键中间体A‑2与关键中间体B‑3发生亲核取代反应得到JAK抑制剂。整个合成路线简单,适于工业化生产,且原料易得,有效减少了反应过程中杂质及副产物的产生,提高目标产物的产率及纯度。
- 一种jak抑制剂合成方法
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