[其他]作为C17-20裂解酶抑制剂的17β-(环丙氨基)雄甾-5-烯-3β-醇以及相关的化合物无效
| 申请号： | 88102176 | 申请日： | 1988-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN88102176A | 公开（公告）日： | 1988-11-23 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔R·安杰斯洛;托马斯R·布朗 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;A61K31/565 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及17β-(环丙氨基)雄甾-5-烯-3β-醇和相关的化合物，并且还涉及使用该类化合物治疗与雄性激素有关的疾病的方法。利用氢化物还原适当的甾族亚胺或烯胺可以得到本发明化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 c17 20 裂解 抑制剂 17 氨基 雄甾 以及 相关 化合物 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物的方法，式中R是氢或甲基，R′是氢、C1-C4烷基或环丙基，而Q是：式中Z是氢或是有1-10个碳原子的链烷酰基，或者是其中的链烷酰基部分含有至多4个碳原子的环戊烷链烷酰基或苯链烷酰基，该方法包括使下式的亚胺：式中R和Z定义如上，与氢化物还原剂反应，然后有选择性地：(a)与甲醛和甲酸反应，得到其中R1为甲基的化合物，或者(b)与C2-4的链烷酰氯反应，得到相应的链烷酰胺，然后用氰基硼氢化钠还原，得到其中R1为C2-4烷基的化合物，或者(c)用异丙醇铝进行奥盆诺尔氧化反应，得到相应的3-酮基-△4-化合物。
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