[发明专利]1,5-苯并硫杂吖庚因衍生物的制造方法无效
| 申请号： | 87100139.X | 申请日： | 1987-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN1030388C | 公开（公告）日： | 1995-11-29 |
| 发明（设计）人： | 井上博纯;大塚久男 | 申请（专利权）人： | 田边制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10;A61K31/55 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 景星光 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开一种制造1，5-苯并硫杂吖庚因(1，5-benzothiazepine)衍生物的方法，该衍生物具有下列通式其中R1是一种低级烷基，R2是H或一种低级烷酰基，X1是H或一种低级烷基。所说的衍生物(I)和它的盐具有有效的降血压、冠状或大脑血管舒张或血小板抗凝作用。 | ||
| 搜索关键词： | 硫杂吖庚 衍生物 制造 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制造1，5-苯并硫杂吖庚因(1，5-苯并硫氮杂环庚烯，1，5-benzothiazepine)衍生物顺式异构体的方法，该衍生物具有以下通式：其中R1是甲基，R2是H或一种低级烷酰基，X1是一种低级烷基，或从它制得的盐，该方法包括下列一步或多步：i)具有下列通式化合物的烷基化：其中R3是H或低级烷酰基，X2是H原子或一种低级烷基，烷基化剂包括：在一种碱的存在下，硫酸二甲酯或碘甲烷，这种碱可选自一种碱金属碳酸盐、一种碱金属碳酸氢盐、一种碱金属氢化物、一种碱金属烷氧化物和乙基异丙胺。ii)当R3是一种低级烷酰基时，选择地从那里除去所说的烷酰基，iii)如果需要，可进一步把产物转变成它的盐类。
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