[发明专利]用于制备嘧啶基环戊烷化合物的方法在审
| 申请号： | 202110168758.6 | 申请日： | 2014-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN112898210A | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | H·伊丁;R·伦茨;M·斯卡洛内;F·戈瑟兰 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70;C07C271/22;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种用于制备式(I)化合物的方法， |
||
| 搜索关键词： | 用于 制备 嘧啶 戊烷 化合物 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司，未经豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202110168758.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 用于生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法-201980010826.7
- P·S·尚卡尔;S·莱乌;M·文卡特拉加文;S·文卡泰桑;R·帕蒂尔;P·布哈拉斯库马 - 潘贝拉治疗股份有限公司
- 2019-01-29 - 2023-09-08 - C07D239/70
- 本发明提供了合成(6S,15S)‑3,8,13,18‑四氮杂二十烷‑6,15‑二醇及其盐的方法。
- 1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-酮类似物-201880059242.4
- 黄琴华;布伦特·克莱顿·博伦;凯文·杜安·邦克;刘辉;苏尼尔·帕里瓦 - 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司
- 2018-07-31 - 2023-08-29 - C07D239/70
- 本文提供了式(I)的化合物。此类化合物、以及其药学上可接受的盐和组合物可用于治疗疾病或病症，包括特征在于过度细胞增殖的病症，诸如乳腺癌。
- 一种碳键催化剂及其制备方法与应用-202310045584.3
- 王瑶;李鑫鑫 - 山东大学
- 2023-01-30 - 2023-04-18 - C07D239/70
- 本发明提供了一种碳键催化剂及其制备方法与应用。所述碳键催化剂具有如下式I所示结构，其制备方法，包括步骤：以手性伯胺为原料，与异氰酸酯或固体光气反应，得到中间体II，之后经与丙二酰氯进行缩合关环反应，与Br
- 用于制备羟基化环戊基嘧啶化合物的方法-202180042967.4
- D·卡尔德;J·塞德尔梅耶 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2021-06-14 - 2023-04-04 - C07D239/70
- 本文提供了一种用于合成依帕他赛的中间体的方法，其与大规模生产(R)‑5‑甲基‑4‑(哌嗪‑1‑基)‑5,6‑二氢‑7H‑环戊二烯并[d]嘧啶‑7‑酮相关。
- 己酮糖激酶抑制剂及其中间体的制备方法-202110931550.5
- 杨朝;庄卫卫;翁振涛 - 山东轩竹医药科技有限公司
- 2021-08-13 - 2023-04-04 - C07D239/70
- 本发明涉及式(I)所示己酮糖激酶抑制剂及其中间体的制备方法，该制备方法操作简单、成本低廉、反应收率高，可以满足工业化大生产及药物质量控制的需求。
- 一种农用除草剂的合成方法-202011031614.8
- 任磊;于晓锋;宋任远;石英杰 - 蚌埠学院
- 2020-09-27 - 2023-03-21 - C07D239/70
- 一种农用除草剂的合成方法，包括以下步骤：向反应釜内加入溶剂X，底物，甲酸铵，90℃反应4h，加入MOH保温反应2h，减压蒸馏除去溶剂X，降温到25℃加入盐酸调节pH至7，加入乙酸乙酯搅拌分液，加入乙酸乙酯搅拌萃取，合并有机相，加压蒸馏，浓缩得2‑氨基‑1‑环戊烯甲酸，另一反应釜中加溶剂Y，再加2‑氨基‑1‑环戊烯甲酸和羰基化试剂，加热反应6h，尾气吸收，废水合并，浓缩溶剂Y至无液体流出，加入溶剂Y、环己胺加热回流6h，降温离心过滤，滤饼加入溶剂Y加热搅拌1h，降温离心过滤，真空干燥，得到产品；废水加热减压蒸馏，固体析出后加甲醇搅拌过滤，滤饼用甲醇淋洗、真空干燥，得到白色沙状固体，反应通式如下：
- 基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂及其使用方法-202080092693.5
- 杨文津;张凯为 - 逸达生物科技股份有限公司
- 2020-11-13 - 2023-01-31 - C07D239/70
- 本发明描述用作基质金属蛋白酶(MMP)，特别是巨噬细胞弹性蛋白酶(MMP‑12)抑制剂的基于乙内酰脲的化合物。本发明还描述使用所述化合物抑制MMP‑12以及治疗MMP‑12介导的疾病(例如哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、肺气肿、急性肺损伤、特发性肺纤维化(IPF)、结节病、系统性硬化症、肝纤维化、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、关节炎、癌症、心脏病、炎症性肠病(IBD)、急性肾损伤(AKI)、慢性肾病(CKD)、Alport综合征以及肾炎)的相关组合物和方法。
- 一种含双环单萜结构嘧啶胺化合物及其制备方法与应用-202211157933.2
- 张明光 - 江苏医药职业学院
- 2022-09-22 - 2023-01-17 - C07D239/70
- 本发明属于生物医药领域，涉及一种含双环单萜结构嘧啶胺化合物及其制备方法与应用。所述含双环单萜结构嘧啶胺化合物的结构式为式1或式2所示，其中，R
- 环戊并[d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或者前药以及应用-202010179508.8
- 徐涛;卢玲;陈栋;秦玉婷;赵维峰 - 中国海洋大学
- 2020-03-16 - 2023-01-17 - C07D239/70
- 本发明公开了一类环戊并[d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或者前药以及应用，该化合物具有如下结构式：
- 磷光化合物及其制备方法和包含它的有机电致发光器件-202110016206.3
- 马晓宇;孙向南;张雪;李贺;杨冰;曹淼;白金凤 - 吉林奥来德光电材料股份有限公司
- 2021-01-07 - 2022-12-02 - C07D239/70
- 本发明公开了一种磷光化合物及其制备方法和包含它的有机电致发光器件，属于化学及有机发光材料技术领域，该磷光化合物的结构通式为：
- 稠合二环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-202180013602.9
- 李心;张志高;陈阳;李之浩;贺峰;陶维康 - 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
- 2021-03-16 - 2022-11-25 - C07D239/70
- 一种通式(I)所示的稠合二环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为AKT1/2/3(AKT pan)抑制剂的用途和用于制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。通式(I)中各基团的定义如说明书中所定义。
- 制备取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[F]异喹啉-2-胺的方法-202210565751.2
- C.贝茨;D.P.里德;毛建民 - 艾科尔公司
- 2016-12-16 - 2022-08-09 - C07D239/70
- 本申请涉及制备取代的5，6‑二氢‑6‑苯基苯并[F]异喹啉‑2‑胺的方法，具体涉及制备化合物A或其盐的方法：
- 用于快速检测爆炸物的荧光材料及其制备方法以及应用-202210265298.3
- 蒋琼;李新建;张彤 - 山东产研绿色与健康研究院有限公司
- 2022-03-17 - 2022-06-24 - C07D239/70
- 本发明公开了用于快速检测爆炸物的荧光材料，还公开了该荧光材料的制备方法，包括：S1，1,8‑二氨基萘及其衍生物和1,3,5‑三(对甲酰基苯基)苯及其衍生物或1,3,5‑三(4‑羧基苯基)苯及其衍生物在第一溶剂中混合，加入焦亚硫酸钠，进行回流反应，反应结束后加入酸溶液调节反应液pH值至中性，过滤干燥后重结晶，得到预制品；S2，预制品与卤代烃在第二溶剂中混合，加入碱催化剂，搅拌，然后过滤干重重结晶，得到所述荧光材料。还公开了上述荧光材料在检测爆炸物中的应用。本发明的荧光材料具有良好的空间构型，可以检测多种爆炸物，如2,4,6‑三硝基甲苯、2,4‑二硝基甲苯、一硝基甲苯、黑索金、塑性炸药。
- 2,4-二氮杂螺芴类衍生物和电子器件-202111584815.5
- 刘向阳;朱向东;袁晓冬 - 维思普新材料（苏州）有限公司
- 2021-12-22 - 2022-04-12 - C07D239/70
- 本发明涉及2，4‑二氮杂螺芴类衍生物和电子器件。本发明的2，4‑二氮杂螺芴类衍生物通过引入独特的联苯螺芴与D‑π‑A结构的组合的2，4‑二氮杂螺芴类衍生物母核结构，得到的2，4‑二氮杂螺芴类衍生物成膜性和热稳定性优异，可用于制备有机电致发光器件。本发明的2，4‑二氮杂螺芴类衍生物可以作为发光层、空穴阻挡层或电子传输层的构成材料，能够降低驱动电压，提高效率、亮度和寿命。
- 一种医药中间体环烷烃并嘧啶二酮化合物的合成方法-202011062120.6
- 孙伟之;韩飞;张璐璐;张松 - 中国海洋大学
- 2020-09-30 - 2022-04-12 - C07D239/70
- 本发明提供了一种环烷烃并嘧啶二酮化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为以2‑甲氧羰基环烷酮化合物为原料，在碱存在下与S‑甲基异硫脲硫酸盐在水中发生关环反应，反应完成后调节pH生成悬浊液，过滤得到2‑甲硫基‑4羟基环烷烃并嘧啶化合物粗品，粗品再在酸催化剂的存在下发生水解反应，反应完成后通过热滤、溶剂洗涤、真空浓缩、析晶、过滤、水洗、烘干等操作得到目标产物环烷烃并嘧啶二酮化合物。本发明的合成方法收率高、操作简便、对设备和环境友好，适用于环烷烃并嘧啶二酮化合物的高效合成。
- 樟脑合成喹唑啉类化合物用作次氯酸检测用荧光探针-201810851421.3
- 杨益琴;王忠龙;徐徐;王石发;张燕;李明新;谷文;徐海军;卞天岑 - 南京林业大学
- 2018-07-26 - 2022-03-25 - C07D239/70
- 本发明公开了樟脑合成喹唑啉类化合物用作次氯酸检测用荧光探针。本发明利用天然可再生资源樟脑为原料，与水杨醛缩合生成3‑(2′‑羟基苯亚甲基)樟脑；3‑(2′‑羟基苯亚甲基)樟脑再与盐酸胍进行缩合环化得到2‑氨基‑4‑(2′‑羟苯基)‑8，9，9‑三甲基‑5，6，7，8‑四氢‑5，8‑桥亚甲基喹唑啉。该化合物能能专一性的被次氯酸氧化，在365nm紫外光照射下产生绿色荧光，因此该化合物可作为检测次氯酸的荧光探针，具有良好的应用前景。
- 异长叶烷酮基-2-氨基嘧啶类三氟化硼荧光探针及其合成方法与应用-201910119076.9
- 杨益琴;王忠龙;王石发;张燕;徐徐;谷文;徐海军;姜倩;李明新;王芸芸 - 南京林业大学
- 2019-02-15 - 2022-02-08 - C07D239/70
- 本发明公开了一种异长叶烷酮基‑2‑氨基嘧啶类三氟化硼荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷酮为原料，分别与水杨醛和2‑吡啶苯甲醛缩合生成7‑(2′‑羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7‑(吡啶‑2′‑基‑亚甲基)异长叶烷酮；7‑(2′‑羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7‑(吡啶‑2′‑基‑亚甲基)异长叶烷酮分别与盐酸胍缩合环化反应，得到4‑(2′‑羟基苯基)‑6，6，10，10‑四甲基‑5，7，8，9，10，10a‑六氢‑6H‑6a，9‑桥亚甲基苯并‑2‑喹唑啉胺和6，6，10，10‑四甲基‑4‑(吡啶‑2′‑基)‑5，7，8，9，10，10a‑六氢‑6H‑6a，9‑桥亚甲基苯并‑2‑喹唑啉胺。这两种合物能选择性的与三氟化硼反应，在365nm紫外光照射下产生明显的荧光变化。因此这两种化合物均可作为检测三氟化硼的荧光探针，具有良好的应用价值。
- 三环二萜并2-甲基嘧啶类似物及其制备方法和应用-201811598028.4
- 仇文卫;易正芳;汤杰;刘明耀;白捷;王李婷;谢佳;邢雅婧 - 华东师范大学
- 2018-12-26 - 2021-12-07 - C07D239/70
- 本发明公开了一种如式(X)及式(I)‑(IV)所示的三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物及其制备方法，通过IBX氧化、Aldol缩合、取代、成环、卤仿反应、水解、缩合等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在抗迟发性性腺功能衰退(LOH)方面的应用，本发明还研究了三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在LOH治疗中的新机制即自噬机制，为抗迟发性性腺功能衰退方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。
- 一类巴比妥酸-环己烯螺环化合物及其合成方法-201810483338.5
- 汪游清;完颜东艳;张永娜;刘颖 - 拓信达（启东）医药生物科技有限公司
- 2018-05-18 - 2021-12-03 - C07D239/70
- 本发明公开了一类带有亚胺基的巴比妥酸‑环己烯螺环化合物及其合成方法，属于有机化学技术领域。采用1,1‑二氰基‑1,3‑二烯1和1,3‑二甲基巴比妥酸在碱存在下发生形式上[5+1]环化，高选择性合成了具有功能团化的巴比妥酸‑螺环化合物2。该合成方法可适用于多种不同类型的1,1‑二氰基1,3‑二烯类化合物1，具有原料易得、操作简便、条件温和、反应产率高、可扩大量反应等优点。本发明方法采用环加成方式进行反应，原子经济性好；采用有机小分子催化，避免了过渡金属催化剂的使用，产品中不存在重金属污染。
- 中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂在肝病中的用途-201980040583.1
- S·萨蒂亚尔;B·罗伯茨;王学燕;S·萨维奇;许颢宁 - PH制药有限公司
- 2019-04-22 - 2021-11-05 - C07D239/70
- 本发明涉及使用中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂治疗慢性肝病、特别是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的方法。本发明还涉及包含中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的药物组合物。
- 经取代的双环二氢嘧啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性的抑制剂的用途-201710461556.4
- T·奥斯特;R·安德斯科维茨;C·纳姆;H·赫氏;G·莫施霍伊泽;S·彼得斯;U·J·里斯 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2015-07-30 - 2021-10-26 - C07D239/70
- 本发明涉及式1的经取代的双环二氢嘧啶酮，及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性的抑制剂的用途，含有其的药物组合物，及使用其作为药物以治疗和/或预防肺、胃肠及泌尿生殖疾病、皮肤及眼的炎症以及其他自体免疫及过敏性病症、同种异体移植排斥及肿瘤疾病的方法。
- 有机电致发光化合物、包含其的有机电致发光材料、以及有机电致发光装置-202110191103.0
- 金荣光;吴洪世;全志松;金㢋植;朴景秦;文斗铉 - 罗门哈斯电子材料韩国有限公司
- 2021-02-19 - 2021-09-03 - C07D239/70
- 本公开涉及一种有机电致发光化合物、一种包含其的有机电致发光材料、以及一种有机电致发光装置。通过包含根据本公开的有机电致发光化合物，可以提供具有低驱动电压和/或高发光效率和/或长寿命的有机电致发光装置。
- 用于制备嘧啶基环戊烷化合物的方法-201480072954.1
- H·伊丁;R·伦茨;M·斯卡洛内;F·戈瑟兰 - 豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司
- 2014-11-13 - 2021-08-24 - C07D239/70
- 本发明涉及一种用于制备式(I)化合物的方法，
- 苯并喹唑啉化合物及有机电致发光元件-202010160331.7
- 赖振昌;郭晃铭;林晋声;梁家荣;林祺臻;殷力嘉;黄宗毅;黄贺隆 - 昱镭光电科技股份有限公司
- 2020-03-10 - 2021-08-06 - C07D239/70
- 一种具有式(I)结构的苯并喹唑啉化合物，及使用该化合物的有机电致发光元件，其中，R
- 环烷烃并嘧啶类衍生物及其制备方法和应用-202110357850.7
- 朱向东;刘向阳;崔林松;张业欣;陈华 - 苏州久显新材料有限公司
- 2021-04-01 - 2021-07-23 - C07D239/70
- 本发明公开了环烷烃并嘧啶类衍生物及其制备方法和应用，属于有机光电材料技术领域，具体涉及环烷烃并嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明的环烷烃并嘧啶类衍生物通过引入环烷烃并嘧啶类刚性结构，得到的环烷烃并嘧啶类衍生物成膜性和热稳定性优异，可用于制备有机电致发光器件、有机场效应晶体管和有机太阳能电池。另外，本发明的环烷烃并嘧啶类衍生物可以作为空穴注入层、空穴传输层、发光层、电子阻挡层、空穴阻挡层或电子传输层的构成材料，能够降低驱动电压，提高效率、亮度和寿命等。此外，本发明的环烷烃并嘧啶类衍生物的制备方法简单，原料易得，能够满足工业化的发展需求。
- 用于制备嘧啶基环戊烷化合物的方法-202110168758.6
- H·伊丁;R·伦茨;M·斯卡洛内;F·戈瑟兰 - 豪夫迈·罗氏有限公司;基因泰克公司
- 2014-11-13 - 2021-06-04 - C07D239/70
- 本发明涉及一种用于制备式(I)化合物的方法，
- 一种Perimidine醌类衍生物及其制备方法和应用-201710391780.0
- 黄世亮;黄志纾;古练权;周笃超 - 中山大学
- 2017-05-27 - 2021-06-01 - C07D239/70
- 本发明属于药物及化工技术领域，公开了一种Perimidine醌类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用。本发明中涉及到的Perimidine醌类衍生物的结构式如式（I）或式（
- 一种用于检测肼的樟脑基荧光探针及其制备方法-201811389330.9
- 杨益琴;王忠龙;王石发;张燕;徐徐;谷文;徐海军;姜倩;李明新;王芸芸 - 南京林业大学
- 2018-11-20 - 2021-05-18 - C07D239/70
- 本发明公开了一种用于检测肼的樟脑基荧光探针及其制备方法。该樟脑基荧光探针为：4‑(4′‑二甲氨基苯基)‑8，9，9‑三甲基‑5，6，7，8‑四氢‑5，8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺。本发明利用天然可再生资源樟脑为原料，与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成3‑(4′‑二甲氨基苯亚甲基)‑1，7，7‑三甲基双环[2.1.1]庚‑2‑酮；3‑(4′‑二甲氨基苯亚甲基)‑1，7，7‑三甲基双环[2.1.1]庚‑2‑酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到4‑(4′‑二甲氨基苯基)‑8，9，9‑三甲基‑5，6，7，8‑四氢‑5，8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺。该化合物能专一性地与肼作用，发出显著增强的蓝色荧光，可作为荧光探针应用于肼的检测，具有良好的实用价值。
- 异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用-201810291217.0
- 杨益琴;马崇慧;王石发;单宇;黄真真;董阜豪;谷文;徐徐;王芸芸;吴陈亮 - 南京林业大学
- 2018-04-03 - 2021-03-12 - C07D239/70
- 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG‑2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA‑MB‑231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG‑2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。
- 一种光电材料中间体2-氯-4-苯基苯并[h]喹唑啉的合成方法-201711461891.0
- 任莺歌;闫山 - 西安欧得光电材料有限公司
- 2017-12-28 - 2020-12-25 - C07D239/70
- 本发明公开了一种光电材料中间体2‑氯‑4‑苯基苯并[h]喹唑啉的合成方法，反应物A与苯甲醛、尿素经过合环反应、氯代反应、氧化反应、wittig反应、环化反应生成式1化合物2‑氯‑4‑苯基苯并[h]喹唑啉，所述反应物A为式2化合物或式3化合物。本发明公开的2‑氯‑4‑苯基苯并[h]喹唑啉的合成方法可以进行大批量生产，提高了实验操作过程中的安全性与可操作性，降低了剧毒废液后处理的成本，所用的化学品均简单易得、相对廉价，并且提高了2‑氯‑4‑苯基苯并[h]喹唑啉的合成总收率。
- 专利分类
