[发明专利](1R,4R,7R)-7-氨基-2-氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物及制备方法有效
| 申请号： | 202010434406.6 | 申请日： | 2020-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN113698403B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 沈宇;校登明;陈荣耀 | 申请（专利权）人： | 南京亘泰医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D403/14;C07D403/04;C07D401/14;A61K31/519;A61K31/506;A61P37/06;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P25/28;A61P19/02;A61P17/06;A6 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 胡建华 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市栖霞区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药领域，公开了(1R,4R,7R)‑7‑氨基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物及制备方法，包括：(S1)化合物I‑1和I‑2进行亲核芳香取代反应得到化合物A‑1；(S2)化合物A‑1用盐酸或三氟乙酸处理脱保护后得到化合物A‑2；(S3)化合物A‑2与有机酸或酰氯进行偶合反应，或与胺和固体光气反应，或与胺和羰基二咪唑反应得到(1R,4R,7R)‑7‑氨基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物。本发明开发的(1R,4R,7R)‑7‑氨基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物能避免抑制JAK2，而选择性的抑制JAK1或JAK1/Tyk2，其对治疗自身免疫疾病有着重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 氮杂双环 庚烷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
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