[发明专利]一种盐酸头孢替安化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201910856056.X | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN110563749A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 孙松;王金星;夏军;刘庆利;单良 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/06;C07D501/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸头孢替安化合物的制备方法。本发明采用1‑(2‑二甲基氨基乙基)‑5‑巯基‑1,2,3,4‑四氮唑(Ⅱ)与7‑ACA反应制备化合物Ⅲ，化合物Ⅳ与化合物Ⅴ进行酰胺化反应，成盐，精制得到盐酸头孢替安(Ⅰ)精品。该反应具有工艺路线简单、产品总收率及质量好的优势，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸头孢替安 二甲基氨基乙基 反应制备化合物 工业化大生产 酰胺化反应 工艺路线 四氮唑 总收率 成盐 巯基 制备 精制 精品 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸头孢替安化合物的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：/na、将1-(2-二甲基氨基乙基)-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑(Ⅱ)、乙醇、乙腈及甲酸加入反应器，将温度控制在5-10℃，缓慢加入7-ACA，搅拌反应2h，转到水相，加氨水调节pH至6.5析晶，干燥制备化合物Ⅲ；/nb、化合物Ⅳ与化合物Ⅲ在二氯化磷酸苯酯、缚酸剂及有机溶剂条件进行酰胺化反应、与浓盐酸成盐制备盐酸头孢替安(Ⅰ)粗品；/nc、对制备的盐酸头孢替安(Ⅰ)粗品进行精制；/n其合成路线如下：/n
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