[发明专利]一种1;2-二醇化合物单一结晶的制备方法在审
| 申请号： | 201910842832.0 | 申请日： | 2019-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN110437237A | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 李文华;刘海珠;朱明辉 | 申请（专利权）人： | 上海汇伦生命科技有限公司;上海汇伦江苏药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;G01N25/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种1,2‑二醇化合物II型单一结晶的制备方法，所述方法包括以下步骤：将(1S,2S,3R,5S)‑3‑(7‑{[(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基]氨基}‑5‑(丙巯基)‑3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑5‑(2‑羟基乙氧基)环戊‑1,2‑二醇和式I化合物溶于有机溶剂，加入反溶剂析晶。本发明的制备方法操作简单，所得产品晶型单一，不含有其他非目标晶型，具有较高的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二醇化合物 氨基 羟基乙氧基 产品晶型 二氟苯基 有机溶剂 反溶剂 环丙基 晶型 三唑 析晶 巯基 嘧啶 应用 | ||
【主权项】：
1.一种制备(1S,2S,3R,5S)‑3‑(7‑{[(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基]氨基}‑5‑(丙巯基)‑3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑5‑(2‑羟基乙氧基)环戊‑1,2‑二醇II型单一结晶的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将(1S,2S,3R,5S)‑3‑(7‑{[(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基]氨基}‑5‑(丙巯基)‑3H‑1,2,3‑三唑并[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑5‑(2‑羟基乙氧基)环戊‑1,2‑二醇和式I化合物溶解于有机溶剂；(2)滴加反溶剂，降温析出晶体。
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