[发明专利]一类新型MDM2环肽抑制剂的设计及其制备方法在审
| 申请号： | 201910618096.0 | 申请日： | 2019-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN110452289A | 公开（公告）日： | 2019-11-15 |
| 发明（设计）人： | 胡勇;胡宏岗;林祥熙 | 申请（专利权）人： | 江苏申琅生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226000江苏省南通市开发区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新型MDM2环肽抑制剂的设计及其制备方法，其主要有以下过程：(1)通过计算机辅助技术，分析p53‑MDM2复合物的空间晶体结构，针对与MDM2结合的p53的结合部位的结构，设计MDM2抑制剂，阻断p53与MDM2的结合。选取能够与MDM2蛋白特异性结合的氨基酸序列色氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸为模拟对象，同时，考虑到这三种氨基酸的疏水性较强，引入亲水性较强的丝氨酸、甘氨酸和谷氨酸等氨基酸，形成所需合成的多肽序列。(2)采用固相合成技术合成直链肽后，在高度稀释的溶液中进行溶液法合成环肽，随后脱除氨基酸侧链的保护基后得到目标产物。本发明针对MDM2设计并制备了一类新型环肽抑制剂，设计思路新颖，合成方法高效经济、简便易行。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 抑制剂 氨基酸 环肽 制备 计算机辅助技术 谷氨酸 固相合成技术 氨基酸侧链 氨基酸序列 特异性结合 苯丙氨酸 多肽序列 高效经济 合成环肽 结合部位 晶体结构 模拟对象 目标产物 复合物 甘氨酸 亮氨酸 亲水性 溶液法 色氨酸 疏水性 丝氨酸 直链肽 脱除 稀释 引入 分析 | ||
【主权项】：
1.新型MDM2环肽抑制剂CP-1,CP-2,CP-3，其序列如下所示：/nCP-1:Cyclo-(Phe-D-Trp-D-Leu-Ser-Glu-Gly)/nCP-2:Cyclo-(Phe-D-Trp-D-Leu-Ser-Gln-Gly)/nCP-3:Cyclo-(Phe-D-Trp-D-Leu-Met-Glu-Gly)/n其中Phe，D-Trp和D-Leu为关键作用残基，为保守序列，环六肽后面三个氨基酸包括Ser,Glu,Gly,Gln和Met，也可替换为其他亲水氨基酸，如Asp,Arg,Lys等。/n
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