[发明专利]基于苯并吡喃结构的新型CDK9抑制剂、其制备方法及应用有效
申请号: | 201910392404.2 | 申请日: | 2019-05-13 |
公开(公告)号: | CN110028475B | 公开(公告)日: | 2022-07-01 |
发明(设计)人: | 卞金磊;李志裕;赵腾腾;王举波;吴体智;田于成 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;C07D405/12;C07D407/12;C07D417/12;C07D405/14;C07D405/04;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/496;A61K31/541;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/18 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 唐循文 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及到生物医药领域,具体包括苯并呋喃结构的新型CDK9抑制剂一系列衍生物和其用途;本发明针对汉黄芩素抗肿瘤活性低,成药性差的缺点,对其母核进行改造合成了一系列化合物,特别是针对3’或4’位引入含N环状取代基,该类化合物是全新化合物,未见文献报道,同时发明人针对合成的化合物进行了一系列生物活性评价,具体来说本发明大部分化合物对CDK9具有良好的选择性,并对癌细胞具有较好的抑制活性。 | ||
搜索关键词: | 基于 结构 新型 cdk9 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药其中,所述R1为氢、所述R2为氢、甲基或乙基;所述R3为甲基、乙基、异丙基、所述Y为N,Y的位置为所在苯环的3’位或4’位;所述m为1、2或者3;所述X为O、CRa或NRb;所述Ra为氢、羟基或所述Rb为氢、甲基、乙基、异丙基、
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