[发明专利]含吲哚结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物及其应用有效
申请号: | 201910303838.0 | 申请日: | 2019-04-16 |
公开(公告)号: | CN109879887B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 刘举;陈烨;史建涛;宫益林;丁实;王洋;李杰 | 申请(专利权)人: | 辽宁大学 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/5377 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 金春华 |
地址: | 110000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物,其可药用加酸成盐及其应用,药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN‑45和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用,在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。 |
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搜索关键词: | 吲哚 结构 噻吩 嘧啶 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,结构式如通式(I)所示:
其中:R1选自氢、C1‑C10烷基、C3‑C7环烷基、或被卤代的C1‑C10烷基;R2选自氢、C1‑C10烷基、C3‑C7环烷基、或被卤代的C1‑C10烷基;Ar选自C6‑C10芳基或5‑10元杂芳基;其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar被1‑3个相同或不同的R3取代;所述R3选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基硫基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1‑C6烷基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1‑C6烷氧基、被单或双C1‑C6烷基取代的氨基、被单或双C1‑C6烷基取代的氨基甲酰基、C1‑C6烷氧基甲酰基或被单或双C1‑C6烷基取代的氨基甲酰基。
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