[发明专利]制备光活依格鲁特的方法有效
| 申请号： | 201910171026.5 | 申请日： | 2019-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN110759885B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 冯文化;杜建勋;陶佳颐;马春英;孔德龙;李克诚;储卫明;张萌萌 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及利用成盐及拆分的方法从式(I)所示N‑[2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺四个立体异构体中拆分得到具有单一光学活性的如式(III)所示的N‑[(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法,再通过酒石酸衍生物或者4‑羟基二萘并[2,1‑D:1′,2′‑F][1,3,2]二磷杂庚英‑4‑氧化物及其衍生物，特别是D‑(+)‑二对甲基苯甲酰酒石酸以及(‑)‑4‑羟基二萘并[2,1‑D:1′,2′‑F][1,3,2]二磷杂庚英‑4‑氧化物，作为拆分剂，通过旋光拆分，从对映体(RR,SS)N‑[2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺中分离得到N‑[(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 光活依格鲁特 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利用成盐及拆分的方法从式Ⅰ所示包含四个异构体的混合物中分离得到具有单一光学活性的如式III所示的N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法，其步骤包括两部分：/n
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- 2015-02-10 - 2017-04-05 - C07D319/18
- 本发明揭示了一种治疗I型戈谢病药物依鲁司他(Eliglustat)的制备方法，其制备步骤包括2，3‑二氢‑1，4‑苯并二噁烷基‑6‑醛与2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷在手性催化剂作用下发生亨利反应，其产物再经过硝基还原和酰胺化反应制得依鲁司他(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。同时，本发明还提供了一种制备依鲁司他的原料2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷(III)及其制备方法。
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