[发明专利]用于分子的跨膜递送的化合物和方法在审

专利信息
申请号: 201880087266.0 申请日: 2018-12-31
公开(公告)号: CN111615404A 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 伊兰·齐夫;哈吉特·格林贝格;约瑟夫·杜布罗夫斯基 申请(专利权)人: 艾博森斯有限公司
主分类号: A61K47/28 分类号: A61K47/28;A61K47/54
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 刘小立;郑霞
地址: 以色列配*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供用于跨越生物膜递送药物的新颖的递送系统。本发明尤其提供包含所述递送系统的新颖的化学缀合物,用于合成所述化合物的方法,以及用于利用所述递送系统的方法,以用于在体外、离体和体内将遗传药物递送到组织和细胞中来用于医治各种医学病症。
搜索关键词: 用于 分子 递送 化合物 方法
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾博森斯有限公司,未经艾博森斯有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201880087266.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 用于改善免疫应答和/或稳定性的共价修饰的抗原-202180093951.6
  • S·蓓奥多因 - 防御治疗公司
  • 2021-11-01 - 2023-10-03 - A61K47/28
  • 本文描述了具有改善的免疫原性和/或稳定性的共价修饰的多肽抗原,以及与所述多肽抗原有关的组合物、细胞和方法。多肽抗原与一个或多个类固醇酸部分共价缀合,以改善它们的稳定性和/或在施用于受试者后引发针对所述抗原的改善的细胞免疫或改善的细胞和体液免疫。所述类固醇酸包括胆汁酸和胆汁酸类似物,通过加强内体膜内鞘磷脂向神经酰胺的酶促裂解而增强内体截留的货物的内吞作用和/或内体逃逸。所述类固醇酸部分可以与肽预缀合,并且所述类固醇酸‑肽部分随后与所述多肽抗原缀合。所述肽可包含一个或多个赋予所述修饰的多肽抗原附加功能性的结构域。
  • 肝靶向性金属有机框架药物载体及其制备方法和应用-201910427094.3
  • 李丽;杨春;赵僧群;韩莎莎 - 辽宁大学
  • 2019-05-22 - 2023-02-28 - A61K47/28
  • 本发明涉及肝靶向性金属有机框架药物载体及其制备方法和应用。以肝靶向性基团甘草次酸GA为靶向基团,有或无链桥连接GA,所述链桥是1,4‑丁二胺,对金属有机框架材料UiO‑66‑COOH或UiO‑66‑NH2进行表面化学修饰,制得的肝靶向性药物载体,进一步装载5‑FU,得5‑FU@UiO‑66‑NH2‑GA和5‑FU@UiO‑66‑COOH‑1,4‑丁二胺‑GA。本发明所制备的肝靶向性金属有机框架药物载体具有载药率高,肝靶向性强,稳定性高等优点,尤其是连接1,4‑丁二胺链的UiO‑66‑COOH‑1,4‑丁二胺‑GA,充分游离在MOFs表面的GA使MOFs具有较强的肝靶向性。
  • 葡萄糖雷公藤甲素缀合物及其用途-202180032500.1
  • 刘钧;伊曼纽尔·达坦;马丁·吉尔伯特·波姆珀;伊尔·米恩;徐鹏;俞飚 - 约翰霍普金斯大学;中国科学院上海有机化学研究所
  • 2021-03-02 - 2023-02-24 - A61K47/28
  • 癌症治疗的主要障碍是肿瘤微环境所特有的在低氧下诱导的化学抗性。雷公藤甲素,一种有效的真核转录抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。然而,其临床潜力一直受到毒性和水溶解度的限制。为了解决雷公藤甲素的这些局限性,本公开内容设计并合成了葡萄糖‑雷公藤甲素缀合物(糖化雷公藤甲素),并且证明了它们在体外和体内的抗肿瘤活性。本文公开的糖化雷公藤甲素具有在人类血清中的改善的稳定性、更大的相比正常细胞对癌细胞的选择性以及针对癌细胞增加的效能。重要的是,与现有的细胞毒性药物相比,糖化雷公藤甲素在低氧条件下对癌细胞更有效。这些糖化雷公藤甲素还呈现出持续的抗肿瘤活性,延长前列腺癌转移动物模型中的存活。总之,这些发现提出了一种新的策略以通过细胞毒性剂与葡萄糖的缀合来克服化学抗性。
  • 一种改善罗汉果甜苷滋味口感的高倍甜味剂及其制备方法-202110264251.0
  • 刘庚贵;黄华学;曾润清;黄俊;何安乐 - 湖南华诚生物资源股份有限公司
  • 2021-03-11 - 2022-08-26 - A61K47/28
  • 本发明提供了一种改善罗汉果甜苷滋味口感的高倍甜味剂及其制备方法,所述高倍甜味剂是以罗汉果甜苷为原料,依次经过极性大孔吸附树脂柱,高比表面活性大孔吸附树脂柱,小孔反相凝胶柱,物理精制,沸腾制粒得到,包括以下成分:1.5~4wt%份罗汉果苷IV,55~70wt%罗汉果苷V,4~11wt%11‑O‑罗汉果苷V,0.4‑2.2wt%赛门苷,0.4~2.8wt%罗汉果苷VI,0.2wt%以下的酸酚类物质,0.2wt%以下的色素类物质。本发明通过工艺技术去除存在于罗汉果甜苷中的酚酸、色素、苦涩味成分、市售罗汉果甜苷V产品由于离子交换树脂脱色工艺所引入的外来物质,并且罗汉果皂苷,特别是罗汉果苷V的损失很小。
  • 败血症和败血性休克的治疗-201980025257.3
  • S·阿泽雷多·达·西尔维拉·拉雅尤尼亚斯;F·拉雅尤尼亚斯 - 康柏辛股份有限公司
  • 2019-04-18 - 2020-11-20 - A61K47/28
  • 本发明涉及一种组合物,所述组合物包括空脂质体的混合物,其中所述空脂质体的混合物包括:(a)包括胆固醇的第一空脂质体,其中胆固醇的量为至少30%(重量/重量);以及(b)包括鞘磷脂的第二空脂质体,所述组合物用于治疗动物,优选地人的败血症、严重败血症、败血性休克或长期和严重低血压,优选地持续性低血压,用于治疗动物,优选地人的败血性休克、败血症、严重败血症、急性呼吸窘迫综合征或急性肺损伤中的低血压,优选地所述持续性低血压,或用于治疗动物,优选地人的中毒性休克综合征。
  • 生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料-201911271608.7
  • 海俐;吴勇;郭丽;卢润鑫;刘启俊;周琳;杨春艳;王思琪 - 四川大学
  • 2019-12-12 - 2020-05-19 - A61K47/28
  • 本发明公开了一种生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料。该智能脂质体材料包括:1、将生物素修饰于PEG长链,通过酸敏感键与胆甾相连(通式Ⅰ,配体材料a);2、将穿膜肽R8通过Michael加成反应与磷脂相连(式Ⅱ,配体材料b)。两个配体材料联合制备脂质体后,暴露在脂质体表面的生物素可特异性识别乳腺癌细胞表面过表达的SMVT转运体;待脂质体到达乳腺肿瘤部位后,腙键连接的PEG长链断裂离去,暴露出短链连接的R8介导穿膜入胞,实现强效治疗乳腺癌作用。该新型智能脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型,所制成的载紫杉醇脂质体具有强效的乳腺癌穿透性和治疗作用,拥有广阔的应用前景。
  • 一种胆固醇修饰小分子RNA在制备CamK-A抑制剂中的应用-201910573526.1
  • 林爱福;桑凌杰;刘广平 - 浙江大学
  • 2019-06-28 - 2019-10-08 - A61K47/28
  • 本发明公开了一种胆固醇修饰小分子RNA在制备CamK‑A抑制剂中的应用,所述胆固醇修饰小分子RNA的核苷酸序列为下列之一:序列1:5’‑UAUGGACAGUUAUGGCUAAUC‑3’、序列2:5’‑GUAUCAUCAAGUCGUAUCUGA‑3’。利用本发明胆固醇修饰小分子RNA可更加高效准确地抑制CamK‑A活性,不受乳腺癌肿瘤雌激素受体、孕激素受体和人表皮受体2缺失的影响,效果直接,机制清晰,适用性广泛;可直接注射或转染使用,使用方便。因此,该小分子RNA在靶向抑制CamK‑A实验或临床方面具有很强的适应性,具有良好的应用前景。
  • 一种载药前体囊泡及其制备方法和应用-201410265044.7
  • 胡凯莉;奉建芳;刘河龙;刘梅;王璐婷 - 上海中医药大学
  • 2014-06-13 - 2019-01-01 - A61K47/28
  • 本发明公开了一种载药前体囊泡及其制备方法和应用。所述的载药前体囊泡是由非离子表面活性剂、胆固醇、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、难溶性药物、有机溶剂及水按一定比例组成。所述的载药前体囊泡可经分散介质的水化形成囊泡分散液,以用于制备注射液、口服液、滴眼液或外用涂抹液;也可直接进行冻干处理,制成冻干制剂;或者,先经分散介质的水化形成囊泡分散液,然后加入冻干保护剂,再进行冻干处理,制成冻干制剂。实验表明:本发明提供的载药前体囊泡,在水化后可形成均匀、单分散的囊泡,具有良好的稳定性,可显著促进难溶性药物的口服吸收和提高生物利用度,并具有明显的缓释作用和适合规模化生产等有益效果。
  • 齐墩果酸用于修饰大黄素脂质体在制备药物中的应用-201510061160.1
  • 尚京川;张梦;辜鹏程 - 重庆医科大学
  • 2015-02-06 - 2018-02-16 - A61K47/28
  • 本发明提供了齐墩果酸用于修饰大黄素脂质体的应用,还提供了齐墩果酸用于修饰大黄素脂质体在制备药物中的应用,该药物配置通常由本领域技术人员公知的加工方法制备,其中较优选为片剂、颗粒剂、口服液或胶囊剂,利用齐墩果酸对大黄素脂质体进行修饰,可以提高大黄素对靶器官的识别能力,或直接增加大黄素在靶器官的浓集,较大程度降低药物毒性,进一步提高大黄素脂质体的靶向性,增强治疗效果。
  • pH敏感性载体及其制造方法、以及含有该载体的pH敏感性药物、pH敏感性药物组合物及使用其的培养方法-201380028497.1
  • 坂口奈央树 - 泰尔茂株式会社
  • 2013-05-24 - 2017-08-22 - A61K47/28
  • 本发明提供可成为生理活性物质的介载体的、应答于弱酸性环境而表现膜破坏功能促进效果的pH敏感性载体及其制造方法、以及含有该载体的pH敏感性药物、pH敏感性药物组合物、及使用其的培养方法。所述pH敏感性载体表现膜破坏功能促进效果,包含选自脱氧胆酸、胆酸、熊脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、猪脱氧胆酸、高级胆汁酸、甘氨脱氧胆酸、甘草酸、甘草亭酸及它们的盐中的至少一种pH敏感性化合物;和选自碳原子数10~12的磷脂酰胆碱、碳原子数12~18的聚氧乙烯山梨糖醇酐单脂肪酸酯、碳原子数16~18的失水山梨糖醇脂肪酸酯、单油酸甘油酯、二月桂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、二油酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油及α-生育酚中的至少一种两亲性物质。
  • 一种可程序释药的偶氮苯衍生物载体及其制备方法和应用-201210529622.4
  • 万锕俊;徐青;周元敬 - 上海交通大学
  • 2012-12-10 - 2013-04-10 - A61K47/28
  • 本发明涉及一种可程序释药的偶氮苯衍生物载体及其制备方法和应用,该载体化合物的偶氮苯及其衍生物一端连接胆固醇基团,另一端连接含氮杂环基团,其化学结构式如下:式中,R为烷基、芳环基或者H,R’为C1~3的烷基或者H,n=1或者2,x=2~10。其制备方法是:经重氮偶合、取代、酯化和氮烷基化等一系列反应。该新型偶氮苯衍生物可用于程序性释药载体和其他光敏感或温敏感的刺激响应性材料方面。与现有技术相比,本发明的方法简便易行,制得的化合物可用于程序性释药载体,以及用作其他光敏感、温敏感等刺激响应性材料,具有广泛的应用前景。
  • 含胆盐的药物磷脂复合物制剂-201110093131.5
  • 徐兵 - 徐兵
  • 2011-03-29 - 2012-10-17 - A61K47/28
  • 将药物(胰岛素或其他大分子药物)和磷脂制成复合物再溶于亲水溶媒,将胆盐溶于水或(和)亲水溶媒,再将二者混合;也可将药物、胆盐和磷脂制成复合物,将药物磷脂/胆盐复合物溶于亲水或亲油制成各种制剂。溶媒中可含促吸收剂或(和)酶抑制剂。
  • 一种甘草酸环状样二聚体介导靶向给药体及其制备方法和用途-201210211605.6
  • 梁伟峰;韦翊;潘红英;庄让笑;王福根;方红英;邵益丹;席建军 - 杭州市第六人民医院
  • 2012-06-21 - 2012-10-10 - A61K47/28
  • 本发明涉及一种甘草酸环状样二聚体介导靶向给药体及其制备方法和应用。目的是提供的该给药体对肝部疾病治疗效果好,提供的制备方法具有工艺过程简单、产品得率高的特点,以及该给药体应用于疾病治疗。技术方案是:一种甘草酸环状样二聚体介导靶向给药体,该给药体包括摩尔比为1:1-5的被载药和载药体,所述的被载药选用乙酰半胱氨酸、乙酰半胱氨酸镁、半胱氨酸或5-氟尿嘧啶中的任意一种;所述载药体为甘草酸优对映体。制备方法是,包括以下步骤:按照1:1-5的摩尔比折算后的重量比称取被载药和甘草酸优对映体,然后分别溶于溶媒中,然后混合前述溶液并搅拌,用冰醋酸调节pH,继续搅拌后过滤、减压蒸干溶媒和冰醋酸,即得目标产物。
  • 具有抗白血病活性的纳米载体-201110202838.5
  • 戴志飞;马艳;岳秀丽 - 哈尔滨工业大学
  • 2011-07-20 - 2011-12-07 - A61K47/28
  • 本发明公开了一种具有选择性抗白血病效应的活性纳米载体,其脂质单体为胆固醇琥珀酰硅烷,特征是该纳米活性载体不仅可以作为药物的载体,起到药物运输及靶向传递的作用,其类似脂质体的结构可以包裹亲水的或者疏水的药物,囊泡表面的Si-O-Si网络结构使其具有更高的稳定性;更重要的是,它所具有的胆固醇片段可以选择性地杀伤白血病细胞,同时不破坏正常血液细胞,这种活性载体和抗肿瘤药物的联用,可以显著增强药物对肿瘤细胞的杀伤效果。本发明工艺简单,条件温和,重现性好,无污染,具有良好的应用前景。
  • 用于减小药物化合物毒性的方法和组合物-200580034884.1
  • 柳署弘 - 柳署弘
  • 2005-10-14 - 2007-09-19 - A61K47/28
  • 本发明涉及一种或多种胆汁酸和水溶性淀粉转化产物或非淀粉多糖的澄清水溶液。本发明的溶液可以与具有一种或多种毒性作用的药物化合物一起施用于受治疗者。在一些实施方案中,本发明的溶液可以与涉及周围神经毒性的药物化合物(例如顺铂和/或苏拉明)一起施用于哺乳动物,以缓解或消除神经病变作用。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top