[发明专利]取代的丙-2-烯-1-酮化合物及其药物组合物在审
| 申请号： | 201811148247.2 | 申请日： | 2018-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109265380A | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;李焕银 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/22 | 分类号： | C07C323/22;A61K31/19;A61P1/16;A61P3/00;A61P5/48;A61P3/10;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P3/04;A61P9/12;A61P29/00;A61P25/00;A61 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)所示的取代的丙‑2烯‑1‑酮类化合物，及其药学上可接受的盐、多晶型、互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化合物或同位素变体。所述化合物是PPARα和PPARδ激动剂，因此可用于治疗和/或预防与PPARα和/或PPARδ导致的疾病的方法，例如非酒精性脂肪性肝炎的治疗方法中。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 药物组合物 水合物 非酒精性脂肪性肝炎 本发明化合物 互变异构体 立体异构体 溶剂化合物 酮类化合物 同位素变体 酮化合物 多晶型 可接受 可用 治疗 疾病 预防 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、多晶型、互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化合物或同位素变体：![]()
其中，R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8是自氢；X2、X3、X4和X5是CH3；R5选自氢或氘；X1选自CH3或CD3；条件是如果X1是CH3，那么R5是氘。
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- 2013-08-23 - 2013-11-27 - C07C323/22
- 本发明公开了一种单芳基硫醚类化合物：2-((取代苯硫基)苯甲基)-3-羟基-5,5-二甲基环己-2-烯酮，所述化合物在其苄基侧链上有一个3-羟基-5,5-二甲基环己-2-烯酮，具有抗真菌活性，可用于制备抗真菌药物制剂。本发明还公开了所述单芳基硫醚类化合物的制备方法：取芳香醛、苯硫酚或取代苯硫酚和5,5-二甲基-1,3-环己二酮，在硅胶硫酸等催化剂的催化下，加热反应生成目的产物。本发明方法所使用催化剂成本低廉，并且反应条件温和、操作简单，克服了现有硫醚制备方法存在的一些问题，适合于规模化应用。
- 由甲硫醇和丙烯醛液液反应制备3-甲硫基丙醛的装置-201220440644.9
- 罗玉成;鞠远波;郑道敏;王小勇;马秀歧;刘春;连许帅 - 重庆紫光天化蛋氨酸有限责任公司
- 2012-08-31 - 2013-03-06 - C07C323/22
- 本实用新型公开了一种由甲硫醇和丙烯醛液液反应制备3-甲硫基丙醛的装置，包括反应器、循环泵、混合器I和混合器II，反应器出料口与循环泵进料口连通，循环泵出料口与混合器I进料口连通，混合器I出料口与混合器II进料口连通，混合器II出料口与反应器进料口连通，循环泵至混合器I的通路上还设置产物出料管路，混合器I和II上还分别设置原料进料管路I和II；本实用新型通过在装置中增加2个混合器，使丙烯醛液体与甲硫醇液体的接触更充分，混合更均匀，可以减少因丙烯醛或甲硫醇局部浓度过高引起的副反应，提高产物纯度和收率，经测定，从反应器出料口流出的液体反应产物中，3-甲硫基丙醛的含量达到95%mol以上，收率达到92%mol以上。
- 一种环戊二烯的制备方法-201210432027.9
- 毕锡和;房忠雪;宋金娜 - 东北师范大学
- 2012-11-02 - 2013-02-27 - C07C323/22
- 本发明涉及的目的是提供一种路易斯酸催化的分子间一步合成多取代环戊二烯的制备方法。在路易斯酸的催化下官能化的二硫缩烯酮和炔丙醇首先发生偶联，经过双烷硫基取代的烯基联烯中间体，经过分子内环化过程，紧接着烷硫基向环戊二烯的四位迁移，经过一系列串联反应，一步合成高度官能化的环戊二烯。其中，R1为芳基、烷基、氨基，R2，R3为芳基、烷基，R‘为烷基，R3为芳基。用本发明方法可以高效地得到高纯度的环戊二烯衍生物，其反应方程式为：
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