[发明专利]一种金刚乙胺席夫碱的用途在审

专利信息
申请号: 201811061512.3 申请日: 2018-09-12
公开(公告)号: CN109223741A 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 赵旭萌 申请(专利权)人: 赵旭萌
主分类号: A61K31/135 分类号: A61K31/135;A61K31/137;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00
代理公司: 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 代理人: 吕彩霞
地址: 467411 河南省*** 国省代码: 河南;41
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种金刚乙胺席夫碱的用途。金刚乙胺席夫碱的制备步骤为:金刚烷甲酸经二氯亚砜酰氯化,再在三甲基铝、甲酸铈存在下,发生烷基化反应,然后肟化成酮肟,钯炭还原,再与肉桂醛发生醛胺缩合反应,得金刚乙胺缩肉桂醛席夫碱。有益效果为:本发明的反应路线改变了之前合成金刚烷甲基酮的路线,使用甲酸铈辅助三甲基铝反应,使条件温和,副产物少。本发明合成方法工艺简单可行,催化剂用量少、环保,产品收率高。本发明制得的金刚乙胺席夫碱具有抗菌活性,抗病毒活性,抗肿瘤活性,可用于医药、日化、食品等领域中,发展为有潜力的制备抗菌剂、抗病毒剂、抗肿瘤剂的用途。
搜索关键词: 金刚乙胺 席夫碱 三甲基铝 肉桂醛 甲酸 合成方法工艺 催化剂用量 金刚烷甲基 金刚烷甲酸 抗病毒活性 抗肿瘤活性 烷基化反应 制备抗菌剂 二氯亚砜 反应路线 抗病毒剂 抗菌活性 抗肿瘤剂 醛胺缩合 副产物 酰氯化 可用 日化 收率 酮肟 肟化 钯炭 制备 还原 合成 环保
【主权项】:
1.一种金刚乙胺席夫碱的用途,其特征在于,所述金刚乙胺席夫碱为金刚乙胺缩肉桂醛席夫碱、其立体异构体或药学上可接触的盐,作为有效成分,在抗菌、抗病毒、抗肿瘤制剂中的用途,金刚乙胺缩肉桂醛席夫碱的化学结构式为:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赵旭萌,未经赵旭萌许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201811061512.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • (S)-去甲氯胺酮及其盐作为药物的应用-201780080816.1
  • 桥本谦二 - 国立大学法人千叶大学
  • 2017-10-27 - 2019-08-23 - A61K31/135
  • 本发明提供:包括(S)‑去甲氯胺酮或其药理学上允许的盐的抑郁症状的预防和/或治疗用药剂;含有对抑郁症状的减轻有效的量的(S)‑去甲氯胺酮或其药理学上允许的盐,且实质上不含(R)‑去甲氯胺酮的抑郁症状的预防和/或治疗用药物组合物;包括给予所述药剂或组合物的抑郁症状的预防和/或治疗方法;以及(S)‑去甲氯胺酮在制造抑郁症状的预防和/或治疗用药剂或者抑郁症状的预防和/或治疗用组合物中的用途。
  • 茚满类化合物在预防和/或治疗与单胺氧化酶A相关疾病的药物中的应用-201910152166.8
  • 廖晨钟;程凯;谢周令;李世玉;吕笑;田永彬 - 合肥工业大学
  • 2019-02-28 - 2019-07-05 - A61K31/135
  • 本发明公开了一种茚满类化合物在预防和/或治疗与单胺氧化酶A相关疾病的药物中的应用,具体是指1,4‑二取代茚满类化合物在预防和/或治疗恶性肿瘤、抑郁症、焦虑症等疾病的药物中的应用。通过活性测试,表明在1,4‑二取代茚满类化合物当中,当桥连原子为S且苯环上有相应取代基时,它们会对MAO‑A显示出非常优异的活性,且在MAO家族内部表现出高选择性,从而可以降低VEGF‑A/NRP1/AKT/FOXO1途径TWIST1的表达,抑制肿瘤的侵袭、转移及上皮‑间质转化的发生;能够提高细胞内5‑羟色胺、去甲肾上腺素和肾上腺素等单胺类物质的浓度,用于治疗焦虑症和抑郁症。
  • 一种胺盐酸盐化合物的新用途-201811091766.X
  • 刁爱坡;李薇;刘振兴 - 天津科技大学
  • 2018-09-19 - 2019-02-15 - A61K31/135
  • 本发明提供了一种胺盐酸盐化合物的新用途,所述胺盐酸盐化合物是利用建立稳定表达TFEB‑GFP的HeLa细胞筛选体系对小分子化合物库进行筛选所发现的一种小分子化合物,该小分子化合物为选择性5‑HT再吸收抑制剂(1S‑顺式)‑4‑(3,4‑二氯苯基)‑1,2,3,4‑四氢‑N‑甲基‑1‑萘啶胺盐酸盐,能有效的促进转录因子TFEB核转位。
  • 一种金刚乙胺席夫碱的用途-201811061512.3
  • 赵旭萌 - 赵旭萌
  • 2018-09-12 - 2019-01-18 - A61K31/135
  • 本发明公开了一种金刚乙胺席夫碱的用途。金刚乙胺席夫碱的制备步骤为:金刚烷甲酸经二氯亚砜酰氯化,再在三甲基铝、甲酸铈存在下,发生烷基化反应,然后肟化成酮肟,钯炭还原,再与肉桂醛发生醛胺缩合反应,得金刚乙胺缩肉桂醛席夫碱。有益效果为:本发明的反应路线改变了之前合成金刚烷甲基酮的路线,使用甲酸铈辅助三甲基铝反应,使条件温和,副产物少。本发明合成方法工艺简单可行,催化剂用量少、环保,产品收率高。本发明制得的金刚乙胺席夫碱具有抗菌活性,抗病毒活性,抗肿瘤活性,可用于医药、日化、食品等领域中,发展为有潜力的制备抗菌剂、抗病毒剂、抗肿瘤剂的用途。
  • 一种含有2-甲氧基-3;6-二羟基-亚胺类白藜芦醇类似物的药物-201810162108.9
  • 唐修文;王秀君;潘远江;陈叶如;李畅;汪鹏 - 浙江大学
  • 2018-02-27 - 2018-07-20 - A61K31/135
  • 本发明提供含有2‑甲氧基‑3,6‑二羟基‑亚胺类白藜芦醇类似物的药物,所述的2‑甲氧基‑3,6‑二羟基‑亚胺类白藜芦醇类似物,包括结构式如式(Ⅰ)所示的化合物及该化合物的OH基被取代形成的酯、醚或盐;以2‑甲氧基‑3,6‑二羟基‑亚胺类白藜芦醇类似物作为活性成分的药物组合物具有治疗炎症性肠病的作用,还可用于预防和治疗肝损伤的作用。本发明经验证发现式(Ⅰ)所示的化合物没有毒性,在体内具有Nrf2激动活性,调节机体的免疫系统,可以制成免疫调节剂,长期维持用药。
  • 盐酸苯海拉明在制备治疗实验性自身免疫性脑脊髓炎药物中的应用-201510284220.6
  • 何成;曹莉;赵明 - 中国人民解放军第二军医大学
  • 2015-05-29 - 2017-10-27 - A61K31/135
  • 本发明涉及医药技术领域,本发明利用600余种FDA批准的小分子药物进行了高通量筛选,发现其中盐酸苯海拉明对CD4+T细胞的抑制作用最明显。本发明进一步构建了实验性自身免疫性脑脊髓炎动物模型(EAE模型),并采用EAE模型研究盐酸苯海拉明对体内炎症性脱髓鞘损伤的作用,实验发现盐酸苯海拉明具有能够调节TH17细胞分化和体内炎症性脱髓鞘损伤等作用。本发明提供了盐酸苯海拉明在制备预防或治疗实验性自身免疫性脑脊髓炎药物,以及在制备预防或治疗多发性硬化药物中的应用。
  • 包含右酮洛芬和曲马多的药物组合物-201480008502.7
  • R·施米茨;T·科尔 - 曼纳里尼实验室有限公司
  • 2014-02-06 - 2017-06-09 - A61K31/135
  • 描述了作为固体口服剂型的药物组合物,其包含i)两种药理学活性成分与有机碱或无机碱的右酮洛芬盐和与有机酸或无机酸的曲马多盐的组合,其中‑所述有机碱或无机碱选自氨丁三醇、三甲胺、二甲胺、乙胺、三乙胺、二乙胺、L‑赖氨酸、L‑精氨酸、二乙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钙;‑所述有机酸或无机酸选自盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、甲磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、乙酸、丙酸、苹果酸、马来酸、琥珀酸、柠檬酸、L‑酒石酸、乳酸、丙二酸、天冬氨酸、谷氨酸;ii)作为填充剂的微晶纤维素;iii)选自如下的粘合剂玉米淀粉、预胶化玉米淀粉、羟丙甲纤维素或其混合物;iv)药学上可接受的赋形剂。
  • 一种KDM1A小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞生长和转移中的应用-201611265126.7
  • 张鹏;张帆 - 上海市肺科医院
  • 2016-12-30 - 2017-05-31 - A61K31/135
  • 本发明涉及一种KDM1A小分子抑制剂在制备抑制肿瘤细胞生长和转移药物中的应用,所述KDM1A小分子抑制剂可抑制细胞内组蛋白去甲基酶KDM1A的活性,并抑制组蛋白H3K4me2的去甲基化,从而导致TIMP3表达上调,促使细胞外MMP2表达的下调,同时抑制细胞内JNK激酶活性,有效地抑制了肿瘤细胞的侵袭和转移;所述KDM1A小分子抑制剂为2‑PCPA。与现有技术相比,本发明阐明了KDM1A小分子抑制剂2‑PCPA抑制肺癌细胞增殖、迁移和侵袭的分子机制,并在此基础上研究其治疗肺癌的效果,填补了用表观遗传药物治疗肺癌领域的空白,2‑PCPA可用于制备抑制肺癌细胞增殖和转移的小分子药物,从而提高肺癌的治疗效果,延长肺癌患者的生命。
  • 用于治疗抑郁症的方法-201580043454.X
  • Q.S.李;W.C.德雷维特斯 - 詹森药业有限公司
  • 2015-08-12 - 2017-05-24 - A61K31/135
  • 本发明涉及一种用于治疗抑郁症的方法,例如治疗难治性抑郁症的方法;其中所述治疗方案根据患者在单核苷酸多态性(SNP)rs4306882处的基因型进行调整。具体地讲,所述方法包括确定在rs4306882处是否存在G或T等位基因,以及施用氯胺酮或艾司氯胺酮的给药方案,其中所述给药方案经过调整,以向那些在rs4306882多态性位点处具有所述G等位基因(而不是T等位基因)的患者提供更高剂量和/或更高频率的所述氯胺酮或艾司氯胺酮。还公开了一种用于预测患有抑郁症的患者是否遗传上易于对阻断单胺神经递质的再摄取的抗抑郁药反应不良的方法,所述方法包括对所述患者进行基因分型以确定所述患者在SNP rs4306882处的基因型。
  • 抗焦虑组合物、制剂及使用方法-201380055487.7
  • 斯图亚特·L·韦格 - 斯图亚特·L·韦格
  • 2013-08-23 - 2015-09-09 - A61K31/135
  • 一种用于治疗、改善或预防受试者焦虑发作的方法,所述方法包括以亚麻醉并且低于止痛的量,给予这样的受试者NMDA受体拮抗剂。所述NMDA受体拮抗剂可包含氯胺酮及其药学上可接受的盐,并且作为前驱给药法给予。采用该方式使用的情况包括在引起焦虑事件之前给予,例如医疗或牙齿手术。作为前驱给药法给予NMDA受体拮抗剂组合物,特别可用于成人。
  • 自磁性金属salen络合物-201510117014.6
  • 石川义弘;江口晴树 - 株式会社IHI;石川义弘
  • 2009-11-20 - 2015-07-29 - A61K31/135
  • 本申请为自磁性金属salen络合物。为了实现将金属salen络合物与所期望的药物进行化学结合来使药物获得磁性,从而能够引导药物至目标患部,本发明提供一种利用了下述通式所表示的金属salen络合物的磁性的药物,其特征在于,不像以往那样使用由磁性体构成的载体而利用药物自身具有的磁性来引导药物至患部。具体地,本申请提供一种具有下述式(I)所表示的自磁性金属salen络合物的局部麻醉剂,式(I)中,M为Fe,a、c、d、f均为氢,b、e、Y分别为-R3,R3是从具有甲基且电荷移动不足0.5电子(e)的化合物脱氢后的式(28)~(38)中的任一取代基。
  • 地佐辛在制备缓解手术后阿片类药物相关痛觉过敏的药物中的应用-201410351229.X
  • 俞芳 - 俞芳
  • 2014-07-23 - 2015-07-22 - A61K31/135
  • 本发明公开了地佐辛在制备缓解手术后阿片类药物相关痛觉过敏的药物中的应用,属于药物化学领域。本发明通过临床试验证明开腹手术患者术后阿片类药物相关痛觉过敏的发病率高达88%,而术毕静脉给予地佐辛可以缓解术后患者全身痛觉过敏,减小手术切口周围痛觉过敏的范围;减少术后PCIA的使用剂量,患者对于疼痛控制的满意度更高,静脉单剂量给予地佐辛未发现严重副作用。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top