[发明专利]6-双硫取代-2’-脱氧鸟苷类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811003442.6 | 申请日： | 2018-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN109053841B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 余露山;曾苏;张阳 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07H19/173 | 分类号： | C07H19/173;C07H1/00;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 陈升华 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种6‑双硫取代‑2’‑脱氧鸟苷类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用，本发明以2’‑脱氧鸟苷作为结构母核，设计并合成了系列全新的硫氧还原蛋白‑1(Trx‑1)抑制剂，本发明化合物为式Ⅰ结构，并对该类化合物进行了Trx‑1活性抑制测试，显示出明显的抑制活性。体内外研究表明，这些化合物对多种类型肿瘤表现出显著的抑瘤作用，可应用于人体细胞增殖相关的肿瘤的药物中，为抗癌药物的研究提供了新的途径。 |
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| 搜索关键词： | 取代 脱氧 鸟苷类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种6‑双硫取代‑2’‑脱氧鸟苷类化合物，其特征在于，为式Ⅰ结构：![]()
其中，R为C1‑8烷基、C1‑8氟烷基、C1‑8氯烷基、C1‑8羟基烷基、C1‑8酮基烷基、‑(C1‑4烷基)R1、‑(C1‑4烷基)NH2、‑(C1‑4烷基)NH(C1‑4烷基)、任选地被R2取代的苯基、任选地被R2取代的5元芳环、任选地被R2取代的C3‑6环烷基、任选地被R2取代的至少含1个氮的5至6元杂芳环；R1为苯基、任选地被‑F、‑Cl、‑OH、‑NH2、‑C1‑4烷基、‑OCH3、‑CONH2或‑CONHCH3取代的苯基、任选地被R2取代的至少含1个氮的5至6元杂芳环；R2为C1‑4烷基、‑CN、‑OH、‑OMe、‑NH2、‑NHMe、‑N(CH3)2、‑F、‑CF3、‑CO(C1‑4烷基)、‑COCH2CH2OH、‑CONHCH3。
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