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[发明专利]一种托格列净降解杂质及其制备方法-CN202310627501.1在审
发明人：邓宝家;丁治国;施路 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2023-05-31 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明公开了一种托格列净降解杂质(1R，3'R，4'S，5'S，6'R)‑6‑(4‑乙基苄基)‑3'，4'，5'‑三羟基‑6'‑(羟甲基)‑3'，4'，5'，6'‑四氢‑3H‑螺[异苯并呋喃‑1,2'‑吡喃]‑3‑酮及其制备方法。制备方法简单，操作便捷，产品纯度较高。本发明为托格列净的工艺和质量研究提供了新的杂质对照品，具有重大意义和实用价值。
一种托格列净降解杂质及其制备方法

[发明专利]一种托格列净五元环杂质及其制备方法-CN202310627497.9在审
发明人：邓宝家;丁治国;施路 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2023-05-31 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的托格列净五元环异构体杂质(2R，3R，4R，5R)‑5‑((R)‑1，2‑二羟乙基)‑6'‑(4‑乙基苄基)‑4，5‑二氢‑3H，3'H‑螺[呋喃‑2，1'‑异苯并呋喃]‑3，4‑二醇及其制备方法。制备步骤短，操作便捷，产物纯度较高。本发明为托格列净工艺研究提供了新的异构体杂质对照品，具有很高的应用价值，意义重大。
一种托格列净五元环杂质及其制备方法

[发明专利]一种脂多糖化合物及其制备方法与应用-CN202211595751.3在审
发明人：薛永波;张妍;吴梅芳;苏向东;贾舒杰;何鑫;严文思;古佩珊;陈裕臻 -专利权人：中山大学
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明公开了一种脂多糖化合物及其制备方法与应用，所述脂多糖化合物从拟盘多毛孢菌J025的发酵产物中分离得到。本发明的方案的脂多糖化合物对白念氟康唑耐药株展现出很好的抑菌活性。可用于制备抗菌药物。具有抗菌的临床应用潜力。
一种多糖化合物及其制备方法应用

[发明专利]从知母中分离的具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法-CN201910230840.X有效
发明人：吴德玲;廖振东;黄琪;张伟;许凤清 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2019-03-26 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明公开了从知母中分离的具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法。本发明从知母须根中分离得到二苯甲酮类化合物。体外抗肿瘤活性试验表明，该二苯甲酮类化合物对于肝癌细胞株具有显著的抑制活性。本发明进一步提供了一种抗肿瘤的药物组合物，该药物组合物由治疗上有效量的所述从知母中分离的具有抗肿瘤活性的二苯甲酮类化合物或其可药用的盐与药学上可接受的载体配合而成。
知母分离具有肿瘤活性化合物及其制备方法

[发明专利]硝酸酯类化合物及其应用-CN201811155709.3有效
发明人：谢唯佳 -专利权人：镇江利众医药科技有限公司
申请日： 2018-09-30 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明公开了硝酸酯类化合物及其应用。对正常SD小鼠进行分组对照试验，分别研究硝酸酯类化合物对苯肾上腺素/氯化钾引起的血管收缩功能的影响，同时与现有的单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯对苯肾上腺素/氯化钾引起的血管收缩功能的影响进行对比，发现3,6‑脱水呋喃己糖类硝酸酯衍生物对苯肾上腺素/氯化钾引起的血管收缩有抑制作用，且部分化合物的血管舒张率远高于单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯，具有较好的血管舒张作用。本发明能有效释放NO，随着时间的延长，释放量增加。本发明可应用于制备治疗或预防脑血管疾病、心绞痛、心血管疾病、男性性功能障碍、血管性痴呆、血管性头痛、血管性耳鸣、内耳眩晕症、急性青光眼或缺氧性肺动脉高压药物。
硝酸化合物及其应用

[发明专利]异苯并呋喃衍生物、其药物组合物和制剂以及用途-CN201810387197.7有效
发明人：陈兴海;奥玛·派克;黄求理;彭伟;帕旺·佩特鲁;谢锦荣 -专利权人：镇江圣安医药有限公司;江苏吉贝尔药业股份有限公司
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明提供用于SGLT‑2抑制剂的、具备式I结构的异苯并呋喃衍生物、其药物组合物和制剂以及用途。所述具有式I结构的异苯并呋喃衍生物，具有良好的SGLT‑2抑制活性和优异的药效学性能，以及较低的毒性。其中，R1、R2各自独立地为氢或氘，且至少含有一个氘。
呋喃衍生物药物组合制剂以及用途

[发明专利]一种托格列净一水合物的制备方法-CN201610598721.6有效
发明人：潘昭喜;杨修东;张明明;王冠;吴荣贵 -专利权人：迪嘉药业集团有限公司;迪沙药业集团有限公司
申请日： 2016-07-28 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及一种托格列净一水合物的制备方法。该路线以对羟甲基苯甲酸为起始物料，通过酰化、碘代、傅克以及还原反应得到碘代的二苯甲烷骨架，利用碘代物活泼的特性，通过异丙基氯化镁氯化锂的作用，在温和条件下实现了二苯甲烷骨架和糖环的拼接，十一步总收率为22%。该路线产率高，选择性好，生产成本低，反应条件温和，不使用易燃易爆高毒试剂，且产品及中间体易于提纯，适合工业化生产。
一种托格列净一水合物制备方法

[发明专利]一种吡美莫司的制备方法-CN201610384697.6有效
发明人：袁建栋;黄仰青;池建文;马萨·康德瑞斯;乔迪·普施 -专利权人：博瑞生物医药（苏州）股份有限公司;摩迪康
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及一种适合工业化应用的从子囊霉素制备吡美莫司的方法。本发明提供的方法收率显著提高，可通过结晶方法纯化所获得的吡美莫司，而不需要通过柱色谱纯化。
一种吡美莫司制备方法

[发明专利]一类具有环状结构的蒽醌糖缀合物及其制备方法和在环境检测中的应用-CN201710127441.1有效
发明人：毕晶晶;李琳琳;张贵生;时蕾;刘青锋;赵增辉 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2017-03-06 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有环状结构的蒽醌糖缀合物及其制备方法和在环境检测中的应用，属于药物中间体及荧光探针分子的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明操作简便，反应条件温和，所用试剂均为工业常用试剂，适合大量工业化制备；合成路线简洁，通过更改一些单糖即可发散式获得大量的具有环状结构的蒽醌糖缀合物，并对其进行荧光活性测试，结果显示该具有环状结构的蒽醌糖缀合物能够较好地应用于环境中重金属离子的检测。
一类具有环状结构蒽醌糖缀合物及其制备方法环境检测中的应用

[发明专利]一种加速果蔬农残降解的琼胶寡糖-CN201710315303.6有效
发明人：张恒;陈海敏;单思媛;杨锐;骆其君;陈娟娟 -专利权人：宁波大学
申请日： 2017-05-05 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明首先提供一种琼胶寡糖，是将琼胶用无机酸或有机酸进行降解制备琼胶寡糖。本发明的琼胶寡糖用于踧踖果蔬农残降解。本发明所使用的琼胶寡糖的原料来源于纯天然的海洋藻类多糖，对环境无污染、对食品质量安全无任何影响，是一种环境友好的，安全的生物制剂。使用本发明的琼胶寡糖促进果蔬自身的解毒机制，而非通过化合物降解农药，因此比目前的技术更安全，效力更广泛的。
一种加速果蔬农残降解寡糖

[发明专利]一种黄烷-4-醇苷的提取方法-CN201910413280.1在审
发明人：王炜;覃艳;沈冰冰;彭彩云;李斌;翦雨青;江星明 -专利权人：湖南中医药大学
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及药物分离技术领域，公开了一种黄烷‑4‑醇苷的提取方法，包括：(1)将鸡血七的干燥根茎粉碎后，用溶剂热回流提取得到提取液，去除所述提取液中的溶剂，得到粗提物；(2)将粗提物用氯仿萃取得到萃取液，去除所述萃取液中的溶剂，得到氯仿萃取物；(3)将氯仿萃取物进行硅胶色谱层析，依次采用不同体积比的石油醚‑氯仿‑甲醇混合液和氯仿‑丙酮混合液进行梯度洗脱，分别收集洗脱液；(4)将步骤(3)中经体积比为10‑5:1的氯仿‑丙酮混合液洗脱所得的洗脱液A进行硅胶色谱层析，洗脱后得到洗脱液B；(5)采用薄层层析刮板法以氯仿‑丙酮混合液作为展开剂，对所述洗脱液B进行纯化即得。本发明所述方法可靠稳定、样品纯度高。
洗脱液氯仿混合液丙酮硅胶色谱层析氯仿萃取物粗提物提取液体积比萃取液溶剂黄烷洗脱去除分离技术领域甲醇混合液热回流提取薄层层析干燥根茎氯仿萃取梯度洗脱样品纯度鸡血七石油醚用溶剂展开剂刮板

[发明专利]一种高纯度泰拉霉素中间体（IV）制备方法-CN201711440406.1在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：江苏威凌生化科技有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度的泰拉霉素中间体（IV）制备方法，所述的方法包括使泰拉霉素（III）进行脱保护反应，生产泰拉霉素中间体（IV），通过原料（甲酸铵/甲醇/丙酮/钯碳催化剂）相互反应产生的氢气直接参与反应，代替辉瑞路线中的加氢反应。本发明方法制备纯度高，便于操作，成本低，安全系数高，产品收率高，适宜商业化大生产。
泰拉霉素制备高纯度脱保护反应钯碳催化剂安全系数加氢反应氢气大生产甲酸铵丙酮甲醇收率生产

[发明专利]一种SGLTs蛋白抑制剂、其制备方法和药学上的应用-CN201810956322.1在审
发明人：赵保卫;周夏君;陈椎 -专利权人：上海和誉生物医药科技有限公司
申请日： 2018-08-21 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有式(Ⅰ)结构的SGLTs蛋白抑制剂、其制备方法和药学上的应用。本发明系列化合物可广泛应用于治疗糖尿病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、胰岛素抗性、高血糖、高胰岛素血症、脂肪酸或甘油的升高的水平、高脂血症、肥胖症、高甘油三酯血症、X综合征、糖尿病并发症或动脉粥样硬化或高血压等疾病，有望开发成新一代钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLTs)抑制剂。
抑制剂制备糖尿病性视网膜病高甘油三酯血症糖尿病性神经病应用动脉粥样硬化高胰岛素血症糖尿病并发症糖尿病性肾病系列化合物胰岛素抗性脂肪酸肥胖症高脂血症钠依赖性转运蛋白甘油高血糖新一代高血压糖尿病升高疾病治疗开发

[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的构树新内酯B及其制备方法与应用-CN201510729062.0有效
发明人：李红伟;孟祥乐;郑晓珂;冯卫生 -专利权人：河南中医学院
申请日： 2015-10-30 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及具有抗肿瘤作用的构树新内酯B及其制备方法与应用，有效解决构树新内酯B的制备与在制备抗肿瘤药物中的应用问题，方法是，将带叶的构树嫩茎枝用丙酮闪式提取，提取液干燥后用水分散溶解，上大孔吸附树脂柱Diaion HP‑20，依次用水、20%甲醇洗脱，减压回收甲醇，干燥，干粉用水溶解，上凝胶Toyopearl HW‑40柱，依次用水、10%甲醇、30%甲醇洗脱，将30%甲醇洗脱液依次上Toyopearl HW‑40柱、silica gel柱、RP‑18柱、MCL gel CHP‑20柱、Sephadex LH‑20柱洗脱，洗脱液浓缩、干燥，得到油状物构树新内酯B，有效用于制备抗肿瘤药物，实现构树新内酯B在制备抗肿瘤类药物中的应用，本发明制备方法简单，稳定可靠，方便，成本低，开辟的构树的药用新用途。
构树内酯制备制备抗肿瘤药物抗肿瘤作用甲醇洗脱甲醇溶解应用大孔吸附树脂柱甲醇洗脱液洗脱液浓缩减压回收闪式提取应用问题有效解决抗肿瘤提取液新用途油状物柱洗脱干粉丙酮带叶嫩茎凝胶

[发明专利]一种托格列净的精制方法-CN201711315803.6在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2018-05-08 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及一种托格列净精制方法，属于原料药制备技术领域。本发明所述精制方法，包括以下步骤：首先将托格列净粗品溶解于乙醇‑正己烷混合溶剂中；向第一步滤液中加入第一步托格列净粗品量7‑10%（重量百分比）的活性炭，搅拌，过滤；将第二步滤液降温至‑5‑5℃，向其中缓慢滴加75%的乙醇溶液，继续搅拌；过滤；滤饼30℃真空干燥。本发明所制备的托格列净纯度在99.90%以上，为制剂提供了一种高质量的原料药。
一种托格列净精制方法

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