[发明专利]一种穿膜抗炎肽修饰的肿瘤靶向多药共载脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201810538415.2 申请日: 2018-05-30
公开(公告)号: CN110548152A 公开(公告)日: 2019-12-10
发明(设计)人: 姜嫣嫣;孙雨晴;李绪乾;刘敬璇 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K47/64;A61K47/61;A61K31/704;A61P35/00;A61P29/00;A61K31/635;A61K31/12
代理公司: 31268 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于生物医药技术和纳米医学技术领域,一种三药共载的肿瘤靶向脂质体递药系统。该系统以阳离子脂质体作为基本载体,抗炎药物和抗肿瘤药物同时装载于脂质体内,并将一种穿膜抗炎肽共价连接在脂质体表面,再以透明质酸包裹于脂质体外层制得主动靶向肿瘤的多功能递药系统。该脂质体同时兼具肿瘤组织靶向蓄积和深部渗透,肿瘤细胞特异性识别,肿瘤细胞及其间质细胞高效摄取等功能。该多功能脂质体载体可将穿膜抗炎肽、抗炎药物和抗肿瘤药物共递送到肿瘤,充分发挥组合药物协同治疗作用,阻断肿瘤细胞和间质细胞过度活化的关键信号通路、降低肿瘤内炎症水平和免疫抑制,破坏肿瘤微环境,切断肿瘤细胞迁移通路,并最终清除肿瘤细胞和肿瘤干细胞。
搜索关键词: 肿瘤细胞 抗肿瘤药物 递药系统 间质细胞 抗炎药物 肿瘤 脂质体 抗炎 肿瘤靶向脂质体 生物医药技术 协同治疗作用 阳离子脂质体 肿瘤细胞迁移 特异性识别 脂质体表面 脂质体载体 肿瘤干细胞 肿瘤微环境 共价连接 关键信号 过度活化 基本载体 免疫抑制 纳米医学 透明质酸 炎症水平 肿瘤组织 主动靶向 组合药物 摄取 靶向 深部 脂质 蓄积 装载 体内
【主权项】:
1.一种穿膜抗炎肽修饰的肿瘤靶向多药共载脂质体,其特征在于,以一种穿膜抗炎肽共价修饰的脂质体作为药物载体,脂质体内共载抗炎药和抗肿瘤药,脂质体外层以透明质酸包裹,组成通式为:/nHA/CN-(Ai&At)LP/n其中,HA为分子量10~100kDa的透明质酸;CN为穿膜抗炎肽,其为由细胞穿膜肽CPP和抗炎肽NBD组成的融合肽;Ai为抗炎药物塞来昔布(Celecoxib,CXB)或姜黄素(Curcumin,CUR);At为抗肿瘤药物盐酸阿霉素(Doxorubicin,DOX)或苹果酸舒尼替尼(Sunitinib,SUN);LP为阳离子脂质体。/n
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