[发明专利]吡唑并[3,4-b]吡啶类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810366047.8 | 申请日： | 2018-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN108774224B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 崔孙良;侯廷军;陈昌威;邓子阳;汪大海;吴启凡;潘培辰 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种吡唑并[3,4‑b]吡啶类化合物的制备方法及其应用。本发明以吡唑并[3,4‑b]吡啶作为结构母核，设计并合成了一系列全新的小分子ALK抑制剂，并对该类化合物进行了ALK激酶抑制活性测试，部分化合物显示出较强的抑制活性，为抗癌药物的研究提供了新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种吡唑并[3,4‑b]吡啶类衍生物，其特征在于，具有以下结构通式(Ⅰ)：![]()
其中：环A选自五元或六元杂环芳基或者芳基；R1选自氢、卤原子、羟基、氨基、氰基、烷氧基、‑OC(＝O)Ra，Ra任选自烷基、烷氧基、烷胺基、五元或六元的脂肪杂环或芳杂环，所述的杂环包含1～2个O、N的杂原子；R2选自氢、卤原子、烷基；R3选自氢、卤原子、烷基；R4选自氢、烷基、烷胺基、取代或无取代的五元或六元脂肪杂环中的一个或者多个，所述的杂环包含1～2个选自O、N的杂原子，所述的杂环上的取代基选自烷基、羟甲基、酰胺基中的一个或者多个。
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