[发明专利]制备手性化合物的方法在审
| 申请号： | 201810106380.5 | 申请日： | 2012-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108329303A | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | T·威赫尔姆;M·朗奈尔 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D249/12;A61K31/496;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 肖威;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备式(V)化合物，尤其是泊沙康唑的方法，其中所述方法包括如下步骤：(1)提供包含式(IV)化合物、质子性溶剂体系和合适碱的混合物；以及(2)将(1)的混合物加热而得到包含式(V)化合物的混合物。 |
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| 搜索关键词： | 混合物 制备手性化合物 质子性溶剂 泊沙康唑 制备 加热 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(V)的抗真菌剂的方法：![]()
其中X1为式(X1)的基团：![]()
其中Z1和Z2独立地为F或Cl，其中‑X‑为‑O‑或‑CH2‑，以及其中式(X1)中的虚线表示式(IV)中X1和NH基团之间的键以及式(V)中X1和N原子之间的键；其中X2为式(X2)的基团：![]()
其中R1为H或具有1‑6个碳原子的烷基，以及其中‑R'选自‑H、具有1‑6个碳原子的‑烷基和‑O‑R，其中‑R为‑H或选自‑SiRaRbRc和苄基的合适羟基保护基团，其中Ra、Rb和Rc相同或不同且选自C1‑C2烷基，以及其中式(X2)中的虚线表示式(IV)和(V)中的X2和N原子之间的键；所述方法包括：(1)提供包含式(IV)化合物、质子性溶剂体系和合适碱的混合物：![]()
(2)将(1)的混合物加热而得到包含式(V)的抗真菌剂的混合物。其中所述质子性溶剂体系为水/异丙醇、水/乙醇、甲醇、水/甲醇、乙醇、水或水/正丁醇；其中所述合适碱为氢氧化钠。
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