[发明专利]一种细胞周期检查点激酶1抑制剂的合成方法在审
| 申请号： | 201810036383.6 | 申请日： | 2018-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN108117556A | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 王山川;李明亮;朱明航;王淑英 | 申请（专利权）人： | 王山川 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 224000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种细胞周期检查点激酶1抑制剂2‑(3‑(N‑叔丁氧羰基氨甲基)吗啉基‑5‑(3‑氰基苯基)呋喃并[2,3‑d]嘧啶的合成工艺。包括溴化、取代等反应。本发明所用的合成条件和方法，操作简单，原料廉价易购买，生产周期短。 | ||
| 搜索关键词： | 检查点激酶1抑制剂 细胞周期 生产周期 叔丁氧羰基 合成工艺 合成条件 氰基苯基 氨甲基 吗啉基 呋喃 嘧啶 溴化 合成 购买 | ||
【主权项】：
一种细胞周期检查点激酶1抑制剂的合成方法，其特征在于所述工艺的路线如下：![]()
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具体制备步骤如下：将呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮（化合物a）、费舍尔氏醛（化合物b）及有机溶剂混合，然后滴加无机碱溶液或有机碱，加热回流至反应完全，反应结束后蒸出溶剂，用酸调pH至中性后，重结晶即可得所述有机小分子探针。
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在通式中，Q表示O或S，R1至R12中的至少一个表示形成环的碳原子数为3至30的取代或未取代的具有稠合芳香环或稠合芳杂环的第一基团，其余分别独立地表示氢、卤代基、羟基、氨基、硝基或者碳原子数为1至50的基团。
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式中，Q表示氧或硫，Ar1表示取代或未取代的稠合芳香环，R1及R2分别独立地表示氢或碳原子的总数为1至100的基，并且，R1和R2中的至少一个包括具有取代或未取代的二芳基氨基、取代或未取代的稠合芳香烃环以及取代或未取代的富π电子型稠合杂芳环中的任一个的骨架，但以下述结构式1－22、3－43、4－5以及6－9表示的化合物除外。
- 一种含螺二甲基蒽芴的化合物及其应用-201710899599.0
- 王芳;张兆超;李崇;张小庆 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2017-09-28 - 2019-04-05 - C07D491/048
- 本发明公开了一种含螺二甲基蒽芴的化合物及其应用，本化合物因含有螺二甲基蒽芴结构，具有很强的刚性，而且在连接咔唑衍生物长支链结构后，使得该化合物具有分子间不易结晶、聚集、具有良好成膜性等特点；本发明化合物因母核具有双极性，支链为给电子基团，而支链基团给电子能力的强弱不同，因此，材料的HOMO能级有所不同，可作为不同功能层材料使用；另外，本发明化合物具有较高的三线态能级，可有效阻挡能量损失、并利于能量传递。因此，本发明化合物作为有机电致发光功能层材料应用于OLED器件后，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。
- 一种含螺氧杂蒽芴的化合物及其在有机电致发光器件上的应用-201710901085.4
- 王立春;王芳;张兆超;李崇;张小庆 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2017-09-28 - 2019-04-05 - C07D491/048
- 本发明公开了一种含螺氧杂蒽芴的化合物及其在有机电致发光器件上的应用，本化合物因含有螺氧杂蒽芴结构，具有很强的刚性，而且在连接咔唑衍生物长支链结构后，使得该化合物具有分子间不易结晶、聚集、良好成膜性等特点；本发明化合物因母核具有双极性，支链为给电子基团，而支链基团给电子能力的强弱又有所不同，因此，材料的HOMO能级有所不同，可作为不同功能层材料使用；另外，本发明化合物具有较高的三线态能级，可有效阻挡能量损失、并利于能量传递。因此，本发明化合物作为有机电致发光功能层材料应用于OLED器件后，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。
- 生物素的中间体的制造方法、及生物素的制造方法-201780048750.8
- 岩崎史哲;山本博将;田中健次;关雅彦;清家吉贵 - 株式会社德山
- 2017-07-26 - 2019-04-02 - C07D491/048
- 本申请提供一种能提高作为生物素的中间体的酰胺醇化合物的产率的、该中间体的新型制造方法。一种制造酰胺醇化合物的方法，其中，通过将下述式(1)所示的三酮化合物，(i)利用NaAlH2(OCH2CH2OCH3)2进行还原之后，利用硼氢化金属盐进一步进行还原；或者(ii)利用硼氢化钙进行还原，来制造下述式(3)所示的酰胺醇化合物(式中，R1及R2分别为氢原子或亚脲基的保护基，既可以相同，也可以为不同的基团，R4为烷基、芳烷基、或芳基，R5、R6、及R7分别为氢原子、烷基、烷氧基、或卤素原子。)。
- 专利分类
