[发明专利]一种磺酰化的5-氨基吡唑类化合物的合成方法有效
申请号: | 201711345768.2 | 申请日: | 2017-12-15 |
公开(公告)号: | CN108003103B | 公开(公告)日: | 2020-10-27 |
发明(设计)人: | 程冬萍;陈田朋;颜继忠 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D231/44 | 分类号: | C07D231/44;C07D401/14;C07D409/14 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;王兵 |
地址: | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明公开了一种磺酰化5‑氨基吡唑类化合物的合成方法,所述的方法具体按照如下步骤进行:以式Ⅰ所示的3‑吗啉丙烯腈和式Ⅱ所示的磺酰肼类化合物为原料,在有机溶剂中,在氧化剂和催化剂的共同作用下,于25‑90℃下反应2‑6h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的磺酰化的5‑氨基吡唑类化合物;本发明所述的方法反应条件温和,无需使用金属催化剂,原料简单易得,产率较高,底物适用性广,为磺酰化吡唑的合成提供一种新方法。 |
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搜索关键词: | 一种 磺酰化 氨基 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种磺酰化5-氨基吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述的方法具体按照如下步骤进行:以式Ⅰ所示的3-吗啉丙烯腈和式Ⅱ所示的磺酰肼类化合物为原料,在有机溶剂中,在氧化剂和催化剂的共同作用下,于25-90℃下反应2-6h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的磺酰化的5-氨基吡唑类化合物;所述的式Ⅰ所示的3-吗啉丙烯腈与式Ⅱ所示的磺酰肼类化合物、氧化剂及催化剂的物质的量之比为1:1-5:1-5:0.05-0.5;所述的氧化剂为过氧化苯甲酰、过氧化叔丁醇、过氧化二叔丁基醚或过硫酸钾中的一种;所述催化剂为碘、碘化钾或四丁基碘化铵中的一种; 式Ⅱ或式Ⅲ中,R是C4-10 的芳香基团、喹啉环、噻吩环或C2-10 的烷基中的任意一种。
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