[发明专利]一种磺酰化的5-氨基吡唑类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201711345768.2 申请日: 2017-12-15
公开(公告)号: CN108003103B 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 程冬萍;陈田朋;颜继忠 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D231/44 分类号: C07D231/44;C07D401/14;C07D409/14
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙江省杭州*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种磺酰化5‑氨基吡唑类化合物的合成方法,所述的方法具体按照如下步骤进行:以式Ⅰ所示的3‑吗啉丙烯腈和式Ⅱ所示的磺酰肼类化合物为原料,在有机溶剂中,在氧化剂和催化剂的共同作用下,于25‑90℃下反应2‑6h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的磺酰化的5‑氨基吡唑类化合物;本发明所述的方法反应条件温和,无需使用金属催化剂,原料简单易得,产率较高,底物适用性广,为磺酰化吡唑的合成提供一种新方法。
搜索关键词: 一种 磺酰化 氨基 吡唑 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种磺酰化5-氨基吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述的方法具体按照如下步骤进行:以式Ⅰ所示的3-吗啉丙烯腈和式Ⅱ所示的磺酰肼类化合物为原料,在有机溶剂中,在氧化剂和催化剂的共同作用下,于25-90℃下反应2-6h,所得反应液经后处理得到式Ⅲ所示的磺酰化的5-氨基吡唑类化合物;所述的式Ⅰ所示的3-吗啉丙烯腈与式Ⅱ所示的磺酰肼类化合物、氧化剂及催化剂的物质的量之比为1:1-5:1-5:0.05-0.5;所述的氧化剂为过氧化苯甲酰、过氧化叔丁醇、过氧化二叔丁基醚或过硫酸钾中的一种;所述催化剂为碘、碘化钾或四丁基碘化铵中的一种;式Ⅱ或式Ⅲ中,R是C4-10的芳香基团、喹啉环、噻吩环或C2-10的烷基中的任意一种。
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