[发明专利]一种3-胺基-2-吲哚酮类化合物的制备方法

摘要

本发明提供一种工艺简单、廉价高效的制备3‑胺基‑2‑吲哚酮类化合物的绿色合成方法，该方法以2‑吲哚酮类化合物1a和胺2a为原料，在I2‑TBHP体系下、60℃条件下发生胺化反应，简便地并以优良的产率制备获得3‑胺基‑2‑吲哚酮类化合物1。其反应式如下：

主权项

1.一种3-胺基-2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，该方法以2-吲哚酮类化合物和胺为原料，通过下列步骤进行制备获得：向Schlenk反应瓶中加入式1a所示的2-吲哚酮衍生物、式2a所示的胺类化合物、催化剂、氧化剂和有机溶剂，将反应瓶置于60℃、空气气氛条件下在油浴中搅拌反应，经TLC或GC监测反应进程，至原料反应完全，经后处理得到式I所示的目标产物3-胺基-2-吲哚酮类化合物。其反应式表示如下：上述式1a表示的原料2-吲哚酮类化合物及式I表示的产物3-胺基-2-吲哚酮类化合物中，R1表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R1彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰基、C1-C6酯基、卤素、氰基、硝基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基、-NRaRb；其中，Ra，Rb彼此独立地选自C1-C6烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；R2表示氢、C1-C6烷基、卤素、氰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；R3表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14芳基-C1-C6烷基、C5-C14杂芳基，所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；其中，上述各烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代，所述的取代基选自卤素或C1-C6的烷基；上述式2a表示的化合物中，表示各种胺类化合物。