[发明专利]一种3-胺基-2-吲哚酮类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种3-胺基-2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，该方法以2-吲哚酮类化合物和胺为原料，通过下列步骤进行制备获得：向Schlenk反应瓶中加入式1a所示的2-吲哚酮衍生物、式2a所示的胺类化合物、催化剂I₂、氧化剂TBHP和有机溶剂，将反应瓶置于60℃、空气气氛条件下在油浴中搅拌反应，经TLC或GC监测反应进程，至原料反应完全，经后处理得到式I所示的目标产物3-胺基-2-吲哚酮类化合物；其反应式表示如下：

上述式1a表示的原料2-吲哚酮类化合物及式I表示的产物3-胺基-2-吲哚酮类化合物中，R¹表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R¹彼此独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆酰基、C₁-C₆酯基、卤素、氰基、硝基、C₃-C₆环烷基、C₅-C₁₄芳基、C₅-C₁₄杂芳基、-NR_aR_b；其中，R_a，R_b彼此独立地选自C₁-C₆烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

R²表示C₁-C₆烷基、卤素、氰基、C₃-C₆环烷基、C₅-C₁₄芳基、C₅-C₁₄杂芳基；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

R³表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C₁-C₆烷基、C₁-C₆酰基、C₃-C₆环烷基、C₅-C₁₄芳基、C₅-C₁₄芳基-C₁-C₆烷基、C₅-C₁₄杂芳基，所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；

其中，上述各烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代，所述的取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基；

上述式2a表示的化合物中，表示各种胺类化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R¹彼此独立地选自氢、C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆烷氧基、硝基、C₅-C₁₄芳基；

R²表示C₁-C₆烷基、卤素、氰基、C₅-C₁₄芳基；

R³表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C₁-C₆烷基、C₁-C₆酰基、苯基、苄基；其中所述C₁-C₆烷基、苯基、苄基和/或C₅-C₁₄芳基可以进一步被取代，所述取代基选自卤素或C₁-C₆的烷基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂可选自二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃中的一种或几种。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯乙烷。