[发明专利]一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用在审
| 申请号： | 201711134306.6 | 申请日： | 2017-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN107915764A | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 马骁驰;冯磊;田象阁;霍晓奎;王超;宁静;于振龙;孙成鹏 | 申请（专利权）人： | 大连医科大学 |
| 主分类号： | C07H17/02 | 分类号： | C07H17/02;C09K11/06;C12Q1/34;G01N21/64;G01N33/573 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所有限公司21208 | 代理人： | 杨翠翠 |
| 地址： | 116044 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中β‑葡萄糖醛酸苷酶的酶活性。以HC‑glu作为特异性探针反应底物，借助β‑葡萄糖醛酸苷酶体外反应体系，以β‑葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中β‑葡萄糖醛酸苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中β‑葡萄糖醛酸苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对β‑葡萄糖醛酸苷酶处置药物能力的评估，以及β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的开发筛选。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 吖啶酮 葡萄 糖醛酸 荧光 探针 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针，其特征在于：该探针底物可被β‑葡萄糖醛酸苷酶特异性催化，使探针底物中的葡糖醛酸苷键加水分解，探针结构式如式（1）所示，式（1）该探针底物为1,3‑二氯‑7‑ O‑β‑D‑葡萄糖醛酸‑9,9‑二甲基‑2(9H)‑吖啶酮。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大连医科大学，未经大连医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201711134306.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 核苷盐及其制备方法-201910728181.2
- 胡虹艳;张淑芳 - 木天（济南）生物科技有限公司
- 2019-08-08 - 2019-10-15 - C07H17/02
- 本发明涉及化学合成领域，尤其涉及式(III)或式(IV)所示的核苷盐及其制备方法。本发明提供的方法操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，在实验室中可方便实现10‑100克级的制备，可适合大规模制备。
- 一种FRET-ICT型β-半乳糖苷酶荧光探针及其制备方法与应用-201910503618.2
- 林伟英;孔秀琪;李敏 - 济南大学
- 2019-06-12 - 2019-09-20 - C07H17/02
- 本发明公开了一种检测细胞和组织中的β‑半乳糖苷酶的荧光探针，所述荧光探针CG，其化学结构式如下所示。本发明还公开了所述该荧光探针的制备方法及其在检测细胞和组织中的β‑半乳糖苷酶的应用。本发明的探针随β‑半乳糖苷酶含量的增加荧光强度呈比率型显著增强，利用本发明的探针通过荧光成像技术检测细胞内β‑半乳糖苷酶的含量。
- 含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用-201810366844.6
- 王玮;邓莉平;吕峰平;王萌 - 绍兴文理学院元培学院
- 2018-04-23 - 2019-08-16 - C07H17/02
- 本发明公开了一种含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，首先合成N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰葡萄糖三氮唑水杨醛肟，然后将N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰葡萄糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，进行1,3‑偶极环加成反应，导入乙酰葡萄糖三氮唑和异噁唑结构，最后将中间化合物悬浮于甲醇中，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含葡萄糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
- 喹唑啉-4-胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性-201710511005.4
- 刘刚;时尚;刘雪娜;黄银久;刘芳;刘霞;刘建博;刘继桥;刘雯静;李晗钰;樊帅 - 鲁东大学
- 2017-06-29 - 2019-08-06 - C07H17/02
- 本发明公开了一种喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性，是由通式（I）表示的化合物及其制备方法。式（I）中R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明介绍了以4‑氯喹唑啉或取代4‑氯喹唑啉和氨基葡萄糖或其盐为原料，以甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、新戊醇、季戊四醇为溶剂，反应合成喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物。本发明部分化合物对测试的七种癌细胞株有增殖抑制效果，表现出一定的抗癌活性。
- 糖基β-榄香烯衍生物及其制备方法和应用-201610952610.0
- 王坚毅;王勉;陈政君 - 广西大学
- 2016-10-26 - 2019-06-21 - C07H17/02
- 本发明公开了具有通式I、II、III的糖基β‑榄香烯衍生物。研究表明，所得的糖基β‑榄香烯衍生物水溶性较好、抗癌活性好，可作为实现实时监控治疗肿瘤的抗癌药物应用于恶性肿瘤的治疗，对β‑榄香烯在医药领域的研究与应用具有重要的科学意义。同时，发明人建立了相应化合物的制备方法，该法运用点击化学反应技术，合成简单、科学。
- 两/三簇糖基罗丹明衍生物及其制备方法和应用-201610949725.4
- 王勉;王坚毅;陈政君 - 广西大学
- 2016-10-26 - 2019-06-21 - C07H17/02
- 本发明公开了具有通式I、II的两/三簇糖基罗丹明衍生物。研究表明，所得的两/三簇糖基罗丹明衍生物为水溶性较好且pH敏感，可作为监测pH变化的荧光探针，直接用于溶液中监测pH的变化，在监测细胞和环境中的pH变化研究与应用具有重要的科学意义；同时发现这两类化合物在pH 4.35‑7.5范围内，酸性越大，荧光强度均越来越强，而且能在肝癌细胞(HepG2)中微酸性条件下被“点亮”，释放出较强的红色荧光，并靶向定位于溶酶体。同时，发明人建立了相应化合物的制备方法，该法运用点击化学反应技术，合成简单、科学。
- 一类新型的水溶性反应型紫外吸收剂及其制备方法-201610670419.7
- 黄丹;丁阳;杨秀;刘欢;任学宏 - 江南大学
- 2016-08-15 - 2019-05-10 - C07H17/02
- 本发明涉及一类具有反应性基团的水溶性紫外吸收剂及其合成方法，属于功能助剂和化工技术领域。本发明以三聚氯氰，UV‑0等紫外吸收剂和双丙酮葡萄糖等碳水化合物为原料，经三步反应合成具有反应性基团的水溶性紫外吸收剂。三步合成工艺分别为(1)n三聚氯氰：n双丙酮葡萄糖：nNaOH＝0.9：1：1.7，在丙酮和水的混合液中0℃反应8h；(2)n中间体：nUV‑0：nNaOH＝1：1.1：1，在丙酮和水的混合液中30℃反应2h；(3)第2步获得的产物(1mmol)与0.5mL的盐酸在THF中25℃反应5h。本合成方法操作简便、易行。该类紫外吸收剂的紫外吸收性能优良，具有好的水溶性。可应用于棉、毛等纺织材料的抗紫外改性。在应用中可避免使用有机溶剂，应用前景广阔。
- 一种底物及其制备方法和应用-201811581637.9
- 朱飞飞;杨书彬;马建军;杨红云;张中洲;马沛燃;范围;付光宇;吴学炜 - 郑州安图生物工程股份有限公司
- 2018-12-24 - 2019-05-03 - C07H17/02
- 本发明公开了一类用于检测α‑葡萄糖苷酶活性的底物‑‑α‑D‑葡萄糖苷，本发明还公开了该底物的合成工艺：首先将化合物α‑D‑葡萄糖与乙酰氯反应，经纯化得到α‑D‑五乙酰葡萄糖；所得物经N，N‑二甲基‑1，3‑二氨基丙烷催化，酸洗、萃取、干燥、纯化得到2,3,4,6‑四‑O‑α‑D‑乙酰基葡萄糖；所得物在二氯甲烷溶液中经催化与三氯乙腈反应，过滤、纯化得到2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑β‑D‑葡萄糖基三氯乙酰亚胺；所得物在二氯甲烷溶液中经催化与色原或荧光基团反应，萃取，合并有机相，干燥、浓缩、甲醇复溶、4℃养晶过滤，得到2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑α‑D‑葡萄糖苷；所得物在甲醇溶液中催化，反应完成后脱色吸附、过滤、纯化制得。本发明底物的合成工艺简单，收率高，可提高试剂盒灵敏度，稳定性好，特异性强。
- 2;3;4-三乙酰基-1-(6甲基-5硝基-2吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷-201610795604.9
- 陈伟婷;梁洪泽;梁炜达;陈浩;朱文明;黄会燕;陆震宇;陈梦莹;李咏梅;赵玲玲 - 宁波大学
- 2016-08-31 - 2019-04-16 - C07H17/02
- 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(6‑甲基‑5‑硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成方法。其以四乙酰化岩藻糖和6‑甲基‑5‑硝基‑2‑巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(6‑甲基‑5‑硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1‑(6‑甲基‑5‑硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(6‑甲基‑5‑硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
- 2;3;4-三乙酰基-1-(硝基-2-吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷-201610797336.4
- 陆震宇;梁洪泽;梁炜达;陈浩;朱文明;黄会燕;陈伟婷;陈梦莹;李咏梅;赵玲玲 - 宁波大学
- 2016-08-31 - 2019-04-16 - C07H17/02
- 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成。其以四乙酰化岩藻糖和硝基‑2‑巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1‑(硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(硝基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
- 一种糖基化3-氨基喹啉化合物及其制备方法和作为pH探针的应用-201710229123.6
- 潘远江;马格;尹欣驰 - 浙江大学
- 2017-04-10 - 2019-03-29 - C07H17/02
- 本发明公开了一种糖基化3‑氨基喹啉化合物及其制备方法和作为pH探针的应用，糖基化3‑氨基喹啉化合物为式I结构，可用作质谱pH探针。该化合物的制备方法，包括：在反应容器中加入单糖和3‑氨基喹啉，再加入水和乙醇混合溶液，滴加冰醋酸，之后进行反应，待冷却后，将反应后的溶液除去溶剂，然后用重结晶，即可得到。
- 核苷氨基磷酸酯前药-201811280064.6
- 迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 - 吉利德制药有限责任公司
- 2008-03-26 - 2019-03-12 - C07H17/02
- 本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的(S)‑2‑{[(2R,3R,4R,5R)‑5‑(2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基)‑4‑氟‑3‑羟基‑4‑甲基‑四氢呋喃‑2‑基甲氧基]‑苯氧基‑磷酰基氨基}‑丙酸异丙酯或其立体异构体，以及包含其的组合物及其制备方法。
- 2;3;4-三乙酰基-1-(5-溴-2-吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷-201610791565.5
- 陈梦莹;梁洪泽;梁炜达;陈浩;朱文明;黄会燕;陆震宇;陈伟婷;李咏梅;赵玲玲 - 宁波大学
- 2016-08-31 - 2019-03-08 - C07H17/02
- 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷。其以四乙酰化岩藻糖和5‑溴‑2‑巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
- 2;3;4-三乙酰基-1-(2-吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷-201610792188.7
- 祁宁宁;梁洪泽;梁炜达;朱文明;黄会燕;陆震宇;陈梦莹;陈伟婷;李咏梅;赵玲玲 - 宁波大学
- 2016-08-31 - 2019-03-08 - C07H17/02
- 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成。其以四乙酰化岩藻糖和2‑巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1‑(2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
- 2;3;4-三乙酰基-1-(5-三氟甲基-2-吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷-201610793535.8
- 陈浩;梁洪泽;梁炜达;朱文明;黄会燕;陈梦莹;陆震宇;陈伟婷;李咏梅;赵玲玲 - 宁波大学
- 2016-08-31 - 2019-03-08 - C07H17/02
- 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成。其以四乙酰化岩藻糖和5‑三氟甲基‑2‑巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
- 为SGLT1抑制剂的吡唑化合物的乙酸盐-201480060924.9
- S·M·雷乌特泽尔-埃登斯 - 伊莱利利公司
- 2014-10-30 - 2018-12-04 - C07H17/02
- 本发明提供可用于治疗糖尿病的式I化合物或其水合物。
- 延胡索乙素衍生物及其制备方法、用途-201510780919.1
- 张虹;唐亚林;沈刚;王立霞;杨凤敏 - 中国科学院化学研究所
- 2015-11-13 - 2018-11-13 - C07H17/02
- 本发明公开了一种化合物及其制备方法和用途，该化合物为式I所示的化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，该化合物为延胡索乙素衍生物。本发明所提出的化合物具有在制备药物中的用途，该药物可显著抑制真核生物肿瘤细胞的增殖和/或治疗或预防肿瘤。
- 吡唑衍生物的多晶型物-201810396156.4
- 李晨曦;沈伟生;王萍;孙亚芳;权继才 - 江苏天士力帝益药业有限公司
- 2014-03-28 - 2018-09-21 - C07H17/02
- 本发明公开了一种式(I)的化合物的结晶形式、
或者式(I)的化合物的结晶形式的溶剂化物、或者式(I)的化合物的结晶形式的盐、或者式(I)的化合物的结晶形式的盐的溶剂化物。所述的化合物可以用于制备治疗由PARP所介导的疾病的药物。
- 一种二咖啡酰亚精胺环化衍生物及其用途-201610033609.8
- 高昊;姚新生;何蓉蓉;陈国栋;周正群;王传喜;胡丹;范红霞 - 暨南大学
- 2016-01-19 - 2018-08-31 - C07H17/02
- 本发明涉及一种二咖啡酰亚精胺环化衍生物及其制备方法和用途，生物活性实验显示了本发明的二咖啡酰亚精胺环化衍生物具有抗老年痴呆活性和抗氧化活性，且其活性甚至还优于阳性对照药物，可用于老年痴呆等神经退行性疾病的预防及治疗。
- 一种依达拉奉原料药的制备方法-201710023508.7
- 杨杨;吉民;刘佳;蔡进;陈峻青 - 江苏正大丰海制药有限公司;东南大学
- 2017-01-13 - 2018-07-20 - C07H17/02
- 本发明提供了一种依达拉奉原料药的代谢产物的新型制备方法。该方法路线如下：
- 含氨基葡萄糖分子的1;2;4-三氮唑并[3;4-b]-1;3;4-噻二唑衍生物及其制备方法与用途-201610384905.2
- 刘玮炜;程峰昌;殷龙;史大华;刘秀坚 - 淮海工学院
- 2016-06-02 - 2018-07-06 - C07H17/02
- 本发明涉及一种含氨基葡萄糖1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物。本发明还涉及该含氨基葡萄糖1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将取代的酰肼与氢氧化钾、二硫化碳反应，得到的钾盐在水合肼的作用下环合得到3‑取代‑4‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑，再将得到的3‑取代‑4‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑与2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖反应直接合成N‑(1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖‑2‑基)‑6‑氨基‑3‑取代‑1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑。本发明合成方法简单，环境污染小，后处理简单，且合成出的物质对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。
- 吡唑衍生物的多晶型物-201410123690.X
- 李晨曦;沈伟生;王萍;孙亚芳;权继才 - 江苏天士力帝益药业有限公司
- 2014-03-28 - 2018-06-26 - C07H17/02
- 本发明吡唑衍生物的多晶型物公开了一种式（I）的化合物的结晶形式、
或者式（I）的化合物的结晶形式的溶剂化物、或者式（I）的化合物的结晶形式的盐、或者式（I）的化合物的结晶形式的盐的溶剂化物。所述的化合物可以用于制备治疗由PARP所介导的疾病的药物。
- 一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用-201711134306.6
- 马骁驰;冯磊;田象阁;霍晓奎;王超;宁静;于振龙;孙成鹏 - 大连医科大学
- 2017-11-16 - 2018-04-17 - C07H17/02
- 一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中β‑葡萄糖醛酸苷酶的酶活性。以HC‑glu作为特异性探针反应底物，借助β‑葡萄糖醛酸苷酶体外反应体系，以β‑葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中β‑葡萄糖醛酸苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中β‑葡萄糖醛酸苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对β‑葡萄糖醛酸苷酶处置药物能力的评估，以及β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的开发筛选。
- 3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑类衍生物及其制备方法和应用-201510392448.7
- 章鹏飞;于文博;蒋露霞;沈超;徐伟明 - 杭州师范大学
- 2015-07-01 - 2018-02-02 - C07H17/02
- 本发明公开一种3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑类衍生物及其制备方法和应用。3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑类衍生物如式(I)所示，具有抗癌活性特征。在溶剂‑1中，加入苯甲酰异硫酸氰酯、酰基葡萄糖胺，回流下搅拌至反应完全，减压蒸发溶剂‑1，得到固体中间体，然后加入溶剂‑2、水合肼，在35～80℃温度下反应，反应结束，减压蒸发溶剂‑2，纯化反应物即可。3‑葡萄糖胺基‑5‑苯基‑1,2,4‑三氮唑衍生物对肝癌HepG2细胞有较好的抑制作用，可应用于制备抗肿瘤药物中。。
- 含喹唑啉环壳寡糖衍生物及制备方法和生物活性-201610009832.9
- 刘刚;黄银久;刘芳;都颖;怀自友;杨美玲;赵玲玲;杨雅淇 - 鲁东大学
- 2016-01-08 - 2017-12-26 - C07H17/02
- 本发明公开了一种含喹唑啉环壳寡糖衍生物及制备方法和生物活性，是由通式（I）表示的化合物及其制备方法。式（I）中R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明介绍了以4‑氯代喹唑啉或取代4‑氯代喹唑啉和壳寡糖为原料，以甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、新戊醇、季戊四醇和水的混合溶液为溶剂，反应合成含喹唑啉环壳寡糖衍生物。本发明部分化合物对测试的小鼠胃癌细胞MFC和人乳腺癌细胞A549有增殖抑制效果，表现出一定的抗癌活性。
- 用于检测β‑半乳糖苷酶的荧光探针及制备方法和应用-201510313482.0
- 吴水珠;胡清华;曾鈁 - 华南理工大学
- 2015-06-09 - 2017-04-12 - C07H17/02
- 本发明属于分析检测技术领域，公开了一种用于检测β‑半乳糖苷酶的荧光探针及其制备方法和应用。该探针的底物为2‑(2‑(二甲氨基)乙基)‑6‑(((3R,4S,5R,6R)‑3,4,5‑三羟基‑6‑(羟甲基)四氢化‑2H‑吡喃‑2‑基)氧化)‑1H‑苯并异喹啉二酮，具有如下结构式本发明荧光探针的底物以萘二甲酸酐作为荧光团，并接上能对β‑半乳糖苷酶特异性响应的半乳糖基团，利用双荧光信号的比值I554/I445作为检测信号，具有更好的检测准确性，1U/L的酶浓度即检测到明显的荧光变化，检测下限可达到0.35U/L，其在可见光区域被激发(418nm)，能消除背景干扰达到更好的检测效果。
- 一种5‑溴‑4‑氯‑3‑吲哚基‑α‑D‑N‑乙酰基神经氨酸钠盐的合成工艺-201610707361.9
- 苏宏文;刘志文;梁伟业;夏宣喜 - 广东优尼德生物科技有限公司
- 2016-08-23 - 2017-01-25 - C07H17/02
- 本发明提供一种5‑溴‑4‑氯‑3‑吲哚基‑α‑D‑N‑乙酰基神经氨酸钠盐的合成工艺，与现有技术工艺中用到大量的易燃易爆化合物，用高锰酸钾氧化甲基成酸，高锰酸钾是易爆化合物；用到三光气容易发生危险；用到氢化钠，该化合物遇水燃烧并发生爆炸，对操作的要求非常高。现有技术工艺路线中产生大量的废酸对环境影响较大，工艺中用到贵重金属银和钯导致反应成本高并且产品会有重金属残留对产品质量产生很大的影响。本发明提供了操作简单、安全性高、副反应少、转化率高、收率高、环境污染小、生产成本低、适合于工业化生产的制备方法。
- 菲并吲哚里西啶生物碱糖基化产物及6-位衍生化产物及它们的制备、抗植物病毒活性-201310010052.2
- 汪清民;吴萌;韩贵芳;王兹稳;刘玉秀;王力钟 - 南开大学
- 2013-01-11 - 2016-11-09 - C07H17/02
- 本发明涉及菲并吲哚里西啶生物碱糖基化产物和6‑位衍生化产物及其制备和抗植物病毒活性，式中各基团的意义见说明书。本发明的菲并吲哚里西啶生物碱糖基化产物具有好的光稳定性，热稳定性和水溶性，表现出特别优异的抗植物病毒活性，糖基化产物和6‑位衍生化产物均能很好地抑制烟草花叶病毒(TMV)。
- 一种3-S-四羟基-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑类化合物及其制备方法和应用-201510563808.5
- 卢俊瑞;王宏韫 - 天津理工大学
- 2015-09-08 - 2015-12-02 - C07H17/02
- 一种3-S-四羟基-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑类化合物及其制备方法和应用，制备方法是：对称二氨基硫脲与冰乙酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑硫酮；与醛反应生成5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基硫酮类化合物；与溴代乙酰化α-D-吡喃型葡萄糖反应合成5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑类化合物；在碱性条件下生成5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑类化合物。该类化合物制备方法简单、生成成本低、产率高，可用于抗革兰氏阴性菌、阳性菌和抗真菌药物的制备。
- 一种氘代5-羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法-201410176217.8
- 石庆然;刘春;王忠义 - 南京靖龙药物研发有限公司
- 2014-04-28 - 2014-07-16 - C07H17/02
- 本发明公开了一种氘代5-羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法，本发明首次以5-苄基氧吲哚为起始物料，经过酰基化反应、氨解，还原上氘，再脱苄得到4-氘代-5羟基色氨，再将氨基保护后与全保护的溴糖酸反应，最后经水解得到新的氘代氘代5-羟基色氨糖苷衍生物。本发明提供的氘代氘代5-羟基色氨糖苷衍生物，可用于5-羟基色氨酸在人体内代谢途径的研究和应用。本发明提供的制备方法，整个工艺设计合理，可操作性强，得率高，同位素丰度可达98%以上。
- 专利分类
