[发明专利]以PGP为活性中心的多肽在制备缺血性脑卒中靶向递药系统中的用途在审
| 申请号： | 201710687763.1 | 申请日： | 2017-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN109381706A | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 王建新;秦晶;张春;庞亮 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属制药技术领域，涉及以PGP为活性中心的肽的新的药用用途，具体涉及以PGP为活性中心的多肽作为靶头在构建缺血性脑卒中靶向递药系统中的应用，所述PGP(脯氨酸‑甘氨酸‑脯氨酸，Pro‑Gly‑Pro)是与中性粒细胞表面CXCR2受体具有高度亲和性的三肽序列，本发明以PGP为活性中心的线性肽修饰纳米粒给药系统，可显著提高中性粒细胞对载药纳米粒的吞噬，从而携带纳米粒跨越血脑屏障进入脑内病灶部位，并进一步通过与神经元细胞的融合，将药物转移至神经元细胞而实现多级脑靶向递药。应用该载药系统，可有效提高大分子药物等神经保护剂对缺血再灌注损伤的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 活性中心 靶向递药系统 缺血性脑卒中 神经元细胞 中性粒细胞 脯氨酸 多肽 纳米粒给药系统 缺血再灌注损伤 大分子药物 神经保护剂 载药纳米粒 病灶部位 三肽序列 血脑屏障 药用用途 载药系统 治疗效果 甘氨酸 纳米粒 脑靶向 亲和性 线性肽 靶头 构建 制药 修饰 制备 应用 携带 融合 | ||
【主权项】：
1.以PGP为活性中心的肽在制备缺血性脑卒中靶向递药系统中的用途，所述的多肽为以脯氨酸‑甘氨酸‑脯氨酸(PGP)三肽序列为活性中心的不同长度的线性多肽化合物。
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- 尹亮;孟展;关燕清 - 华南师范大学
- 2016-02-03 - 2018-12-14 - A61K47/64
- 本发明公开了一种负载抗癌药物姜黄素的益生菌靶向载体及其制备方法。首先通过酯化反应将姜黄素和凝结芽孢杆菌的芽孢表面连接，合成得到姜黄素‑益生菌载体（CUR‑Spore）；再通过酯化反应连接上叶酸，成功制备得到负载姜黄素的益生菌叶酸靶向载体（CUR‑Spore‑FA）。该靶向药物载体能很好的应用于结肠癌的治疗，具有靶向性，而且可减少药物的毒副作用。同时，该载体药物中凝结芽孢杆菌对于姜黄素还有保护作用，使其能够耐受胃酸顺利地通过胃，定植于肠并在肠道萌发释放姜黄素来治疗结肠癌。本发明为提高姜黄素的利用率，建立抗癌药物的靶向输送系统及应用于结肠癌的治疗打下坚实的基础，为结肠癌的治疗提供了一种新的方式。
- 多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用-201610202840.5
- 陈芸;尤一雯;盛媛 - 南京医科大学
- 2016-04-01 - 2018-11-27 - A61K47/64
- 多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用，将多肽T10‑ERK溶于pH值7.8～8.2的磷酸盐缓冲液里，再将DOXO‑EMCH溶于溶剂中得到溶液，所述溶剂为水与N，N’—二甲基甲酰胺的混合物，将DOXO‑EMCH溶液滴加入到多肽溶液中，室温下避光搅拌反应；采用乙腈沉淀法对粗产物进行纯化，离心后制得精制品T10‑ERK‑DOX。本发明相比单一靶点药物具有更高肿瘤生长抑制特征，以转铁蛋白受体高表达的人乳腺癌耐药细胞MCF‑7/ADR为细胞模型，以荷瘤小鼠为动物模型，T10‑ERK‑DOX可增强肿瘤细胞对阿霉素的摄取，提高细胞内药物浓度，降低ERK表达活性，抑制肿瘤细胞增殖，降低P‑gp的表达，诱导其凋亡，抑制裸鼠移植肿瘤的生长。
- 一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法-201710299212.8
- 蒋晨;贺曦;程建军;蔡恺珉 - 复旦大学
- 2017-05-01 - 2018-11-16 - A61K47/64
- 本发明属于药物制剂领域，涉及一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法，本发明的高载药聚合物纳米粒制剂由含硫二聚体喜树碱前药、前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料制成含硫二聚体前药高载药聚合物纳米给药系统。本发明中将含硫二聚体喜树碱前药直接与亲水PEG化学键合合成两亲性聚合物材料，通过二聚体的特殊结构及“药包药”的策略，制得高载药聚合物纳米粒；本发明中二聚体前药合成中引入二硫键，能有效提高载体的稳定性，实现药物靶细胞内的可控性释放，以及提高纳米粒的乳腺癌靶向性，增加药物的蓄积，提高药物的抗肿瘤疗效。
- 专利分类
