[发明专利]一种自组装的透明质酸－难溶性前药包覆的包载活性药物的脂质体纳米给药系统及其制备方法

摘要

本发明提供了一种自组装的透明质酸‑难溶性前药包覆的脂质体纳米给药系统及其制备方法，属于药物制剂领域。其是由以下成分所制成活性药物、透明质酸‑难溶性前药、脂质体。基于该自组装的透明质酸‑难溶性前药包覆的脂质体纳米给药系统本身作为纳米制剂的性质，可以有效而快速的将活性药物以及前药通过EPR效应递送到肿瘤部位，减少了其到达正常组织中的药量；基于该自组装的透明质酸‑难溶性前药包覆的脂质体纳米给药系统的主动靶向性，其到达肿瘤部位附近后，通过透明质酸与肿瘤细胞表面高表达的CD44受体结合，介导药物转运至细胞内部，增强了药物进入细胞中的量，显著提高了药物的抗肿瘤能力。本发明的特点是同一种载体上同时递送两种具有协同作用的药物，具有空间与时间的一致性，提高肿瘤靶向性，提高药物的疗效。

主权项

一种自组装的透明质酸‑难溶性前药包覆的包载活性药物的脂质体纳米给药系统，其特征在于，该纳米给药系统是在包载活性药物的脂质体溶液中，透明质酸‑难溶性前药可以自组装到脂质体的表面，使其能在水中自发形成透明质酸‑难溶性前药包覆的脂质体纳米给药系统，并能靶向前药以及包载活性药物的脂质体至肿瘤组织，发挥联合给药作用。它的主要组分以及各组分的含量为：透明质酸‑难溶性药物1～10份，脂质体1～20份，活性药物0～1份。