[发明专利]一种钯-有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法有效
| 申请号： | 201710482643.8 | 申请日： | 2017-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN107118145B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 康彦彪;宁小山 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/10;C07D209/12;C07D491/056 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种钯‑有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法，特征是在氧气氛中按钯化合物与含取代基的2‑乙烯基苯胺类化合物摩尔比为7.5:100，有机亚硝酸盐与含取代基的2‑乙烯基苯胺类化合物摩尔比为20:100，混合后在溶剂中于70℃反应7‑24h，以石油醚/乙醚按体积比200～50:1混合作为洗脱剂柱层析分离得到目标产物。由于采取有机亚硝酸盐作为助催化剂，避免了使用Cu2+或苯醌作为协同催化剂，催化体系使用氧气氧化，绿色经济环保。本发明通过提前在2‑乙烯基苯胺的芳环上引入Cl‑取代基，高效合成对应Cl‑取代的吲哚后可通过偶联反应实现吲哚不同位置的官能团化，避免了在吲哚N上引入导向基团以及区域选择性的调控，操作简单，为吲哚的官能团化提供了一种新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 有机 亚硝酸盐 共同 催化 环化 合成 吲哚 方法 | ||
【主权项】：
一种钯‑有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法，其特征在于：在氧气氛围中，按钯化合物与含取代基的2‑乙烯基苯胺类化合物摩尔比为7.5:100，有机亚硝酸盐与含取代基的2‑乙烯基苯胺类化合物摩尔比为20:100，混合后在溶剂中于70℃反应7‑24h，以石油醚/乙醚按体积比200～50:1混合作为洗脱剂柱层析分离，即得到目标产物。
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