[发明专利]一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物有效
| 申请号： | 201710442606.4 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107188890B | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 娄本勇;张燕杰;黄雅丽;黄晓东;郑国才;林棋 | 申请（专利权）人： | 闽江学院 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07C51/43;C07C65/03 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊;林文弘 |
| 地址： | 350108 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素、原儿茶酸和氢氧化钠按比例溶解于乙醇水溶液中形成所述原儿茶酸黄连素一水合物晶体。本发明制备方法简便易行，成本低，晶体产率高；且所制得的原儿茶酸黄连素一水合物晶体无引湿性，并且在水中溶解度适中，溶解速率较快，可用来开发其在心血管疾病和抗癌方面的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 结晶 形式 无引湿性原 儿茶 黄连素 水合物 | ||
【主权项】：
1.一种结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物，其特征在于：其X‑射线粉末衍射图案，以衍射角2θ° ± 0.1 表示为：6.3°, 8.6°, 9.5°, 12.5°, 16.8,° 17.2°, 17.6°, 18.2°, 18.9°, 19.1°, 19.5°, 20.5°, 21.9°, 22.9°, 24.1°, 24.5°, 24.9°, 25.5°, 26.2°, 27.8°, 29.0°, 30.7°, 31.0°, 31.7°, 34.8°, 36.9°, 37.9 °处有特征衍射峰；所述结构单元中包括黄连素阳离子、原儿茶酸阴离子和水分子，它们之间的摩尔比为1:1:1；该水合物属于三斜晶系，P‑1空间群，晶胞参数为：a = 7.9849(5) Å，b = 10.5437(5) Å，c = 14.3621(5) Å，α = 77.983(4)º，β = 82.900(4) º，γ= 78.024(4) º，V = 1152.82(10) Å3，Z = 2，Dc = 1.462 g/cm3，分子式为 [C20H18NO4]+·[ C7H5O4]‑·H2O；所述结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物在37 ℃的纯水中溶解度为740 mg/L；150毫克的所述结晶形式的无引湿性原儿茶酸黄连素一水合物粉末，在900 毫升的纯水中，在100转/分的搅拌条件下，1小时内全部溶解。
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