[发明专利]一种加兰他敏关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710338961.7 | 申请日： | 2017-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN106977412B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 张梅;彭学东;赵金召;弓旻 | 申请（专利权）人： | 张家港威胜生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C217/64 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 张建纲 |
| 地址： | 215634 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种加兰他敏关键中间体‑N‑甲基‑(4‑羟基苯乙基)‑2‑溴‑5‑羟基‑4‑甲氧基苄胺的制备方法。以2‑溴‑5‑苄氧基‑4‑甲氧基苯甲醛，对苄氧基苯乙醇和盐酸甲胺为原料，经过缩合，分解，脱苄基反应制备N‑甲基‑(4‑羟基苯乙基)‑2‑溴‑5‑羟基‑4‑甲氧基苄胺。且该方法采用廉价易于得到的原料，有效控制生产成本，操作简单，反应条件温和。该中间体用于加兰他敏的工业合成，可以有效解决加兰他敏工业化生产收率低的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种加兰他敏关键中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)以2‑溴‑5‑苄氧基‑4‑甲氧基苯甲醛，对苄氧基苯乙醇和盐酸甲胺为原料，溶于环醚溶剂，在缩合催化剂存在条件下发生缩合反应制备N‑甲基‑(4‑苄氧基苯乙基)‑2‑溴‑5‑苄氧基‑4‑甲氧基苄胺氰基硼氢化合物；(2)N‑甲基‑(4‑苄氧基苯乙基)‑2‑溴‑5‑苄氧基‑4‑甲氧基苄胺氰基硼氢化合物在催化剂存在下分解制备N‑甲基‑(4‑苄氧基苯乙基)‑2‑溴‑5‑苄氧基‑4‑甲氧基苄胺；(3)N‑甲基‑(4‑苄氧基苯乙基)‑2‑溴‑5‑苄氧基‑4‑甲氧基苄胺在催化剂的作用下还原制备N‑甲基‑(4‑羟基苯乙基)‑2‑溴‑5‑羟基‑4‑甲氧基苄胺；步骤(1)所述缩合催化剂为氰基硼氢化钠和乙酸混合催化剂，环醚溶剂为四氢呋喃、四氢吡喃或1,4‑二氧六环；步骤(2)所述催化剂为甲磺酸或对甲苯磺酸；步骤(3)所述催化剂为三氯化硼，溶剂为无水二氯甲烷或无水三氯甲烷。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于张家港威胜生物医药有限公司，未经张家港威胜生物医药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710338961.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
